omeprazol

Omeprazol (Lat Omeprazol) is een geneesmiddel tegen maagzweren, een protonpompinhibitor.

Omeprazol is een chemische verbinding

Als een chemische verbinding is omeprazol een benzimidazoolderivaat en heeft het de volgende naam: (RS) -6-Methoxy-2 - [[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl) methyl] sulfinyl] - 1H-benzimidazool. Empirische formule C₁₇H₁₉N₃O₃S.

Kenmerken van omeprazol: wit of gebroken wit kristallijn poeder, oplosbaar in ethanol en methanol, iets in aceton en isopropanol, heel weinig in water. Het is een zwakke base, de stabiliteit hangt af van de zuurgraad van het medium: ondergaat een snelle afbraak in een zure omgeving, is relatief stabiel in alkalisch.

Omeprazol - medicijn

Omeprazol is de internationale niet-beschermde naam (INN) van het medicijn. Volgens de farmacologische index behoort het tot de groep "Protonpompinhibitoren". Door ATC - naar de groep "Protonpompinhibitoren" en heeft de code A02BC01.

"Omeprazole", daarnaast de handelsnaam van een aantal geneesmiddelen.

Indicaties voor gebruik van omeprazol

• maagzweer en darmzweren (acute fase en anti-terugvalbehandeling), inclusief geassocieerd met Helicobacter pylori (alleen in combinatietherapie!)
• reflux oesofagitis
• Erosieve en ulceratieve laesies van de maag en twaalfvingerige darm geassocieerd met de inname van NSAID's, stressvolle zweren
• Zollinger-Ellison-syndroom.

Dosering en toediening van omeprazol

• Binnen, voor de maaltijd, afwassen met een kleine hoeveelheid water (de inhoud van de capsule kan niet worden gekauwd).
• Ulcus duodeni in de acute fase - 20 mg / dag gedurende 2-4 weken (in resistente gevallen - tot 40 mg / dag).
• Maagzweer in de acute fase en erosieve ulceratieve oesofagitis - 20-40 mg / dag gedurende 4-8 weken.
• Erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal veroorzaakt door het nemen van NSAID's - bij 20 mg / dag gedurende 4-8 weken.
• Uitroeiing van Helicobacter pylori - 20 mg 2 maal daags gedurende 7 of 14 dagen (afhankelijk van het gebruikte behandelingsregime) in combinatie met antibacteriële middelen (zie ook Normen voor de diagnose en behandeling van zuurafhankelijke en met Helicobacter pylori geassocieerde ziekten waarbij andere uitroeiingsschema's).
• Anti-terugvalbehandeling van maagzweer en darmzweer - 10-20 mg / dag.
• Anti-sedatieve behandeling van refluxoesofagitis - 20 mg / dag gedurende een lange tijd. Receptie is op aanvraag mogelijk.
• Zollinger-Ellison-syndroom - de dosis wordt individueel aangepast, afhankelijk van het initiële niveau van maagzuursecretie, meestal beginnend met 60 mg / dag. Verhoog indien nodig de dosis tot 80-120 mg / dag, in dit geval wordt het verdeeld in 2 doses.
• Bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie mag de dagelijkse dosis de 20 mg niet overschrijden.

Voor de eradicatie van Helicobacter pylori is omeprazol zonder gelijktijdige toediening van antibiotica (dat wil zeggen, buiten speciale uitroeiingsschema's) niet van toepassing.

Professionele medische artikelen met betrekking tot het gebruik van omeprazol

• Vasiliev, Yu.V. Omeprazol bij de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte en maagzweer en darmzweer / / BC. - 2007. - T. 15. - № 4.
  
• Gorbakov V.V., Makarov Yu.S., Golochalova T.V. Vergelijkende kenmerken van antisecretoire geneesmiddelen van verschillende groepen volgens de dagelijkse pH-monitoring // Behandelend arts. 2001. № 5-6.
  
• Khavkin A.I., Zhikhareva N.S. Klinische ervaring bij het gebruik van omeprazol van verschillende fabrikanten // Consulium Medicum app. Gastroenterology. 2012. № 2. P. 72-75.

De site gastroscan.ru in de literatuurcatalogus heeft een sectie "Omeprazol", die links bevat naar medische artikelen met betrekking tot de behandeling van ziekten van het maagdarmkanaal met omeprazol.

Contra-indicaties voor het gebruik van omeprazol

• overgevoeligheid voor omeprazol
• zwangerschap
• borstvoeding
• gelijktijdige ontvangst met erlotinib, posaconazol *)

Beperkingen op het gebruik van omeprazol

• chronische leverziekte
• kindertijd (uitzondering - Zollinger - Ellison-syndroom)
• langdurig gebruik van omeprazol of het gebruik ervan in grote doses verhoogt het risico op heup-, pols- en wervelfracturen ("FDA Warns").

Omeprazol-therapie heeft geen effect op het autorijden.

Door een afname van de afscheiding van zoutzuur neemt de concentratie van chromogranine A (CgA) toe. Verhoogde plasma-CGA-waarden kunnen de resultaten van onderzoeken om neuro-endocriene tumoren te detecteren beïnvloeden. Om dit effect te voorkomen, is het noodzakelijk om tijdelijk te stoppen met het gebruik van omeprazol 5 dagen voorafgaand aan een onderzoek naar de concentratie van CgA *)

Het gebruik van omeprazol tijdens de zwangerschap en borstvoeding

Inname van omeprazol voor de behandeling van GORZ tijdens het eerste trimester van de zwangerschap verhoogt het risico dat een baby met hartafwijkingen meer dan verdubbeld wordt (GI Hepatology News, augustus 2010). Tijdens de zwangerschap kan omeprazol alleen om gezondheidsredenen worden ingenomen. De risicocategorie voor de foetus volgens de FDA in de behandeling van een zwangere met omeprazol is "C."

Op het moment van de behandeling met omeprazol moet de borstvoeding worden gestopt.

Tegelijkertijd is er het standpunt van het ministerie van Volksgezondheid van de Russische Federatie: "Omeprazol is goedgekeurd voor gebruik tijdens de zwangerschap en tijdens borstvoeding, bij kinderen ouder dan 2 jaar bij de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte, bij kinderen ouder dan 4 jaar bij de behandeling van duodenumzweren veroorzaakt door Helicobacter pylori" *).

MAPS-vorm van omeprazol

Structuur van MAPS-tabletten Losek MAPS
(Maev I.V. en anderen.)

AstraZeneca, de "erfgename" van Astra, die omeprazol ontwikkelde, creëerde en patenteerde een nieuwe doseringsvorm van omeprazol, genaamd zijn meer-eenheidspelletsysteem, afgekort MUPS of, in het Russisch, MAPS.

MAPS-tabletten bevatten ongeveer 1000 zuurbestendige microcapsules, de tablet valt snel uiteen in de maag in microcapsules die zijn beschermd tegen zure media en komt vervolgens in de dunne darm, waar, onder invloed van alkalische pH, de microcapsules oplossen, wordt omeprazol vrijgegeven en geabsorbeerd. De MAPS-vorm zorgt voor een betere aflevering van omeprazol aan de pariëtale cel en dientengevolge een voorspelbaar en reproduceerbaar antisecretoir effect. Met erosieve en ulceratieve laesies van de gastroduodenale zone zijn MAPS-tabletten net zo effectief als omeprazol in de capsule. MAPS Omeprazol kan worden opgelost in water of sap, wat gebruiksgemak oplevert. De mogelijkheid om opgeloste MAPS-tabletten via een neussonde toe te dienen, is met name van belang voor ernstig zieke patiënten - een contingent van intensive care-afdelingen waarin de preventie van acute ulcera en erosie een urgente taak is (Lapina TL).

Vergelijking van omeprazol met andere protonpompblokkers

Op dit moment is er geen consensus onder gastroenterologen met betrekking tot de relatieve effectiviteit van specifieke typen protonpompremmers. Sommigen van hen betogen dat, ondanks de verschillen die bestaan ​​tussen de IPP, er vandaag geen strikt bewijs is om de effectiviteit van een IPP ten opzichte van de gewone patiënt in relatie tot anderen te beoordelen (Vasiliev, Yu.V., en anderen). Ook is een aantal gastro-enterologen van mening dat het type PPI dat wordt gebruikt in combinatie met antibiotica tijdens de eradicatie van HP niet uitmaakt (Nikonov EK, Alekseenko SA). Anderen beweren dat esomeprazol bijvoorbeeld fundamenteel verschilt van de andere vier IPP's: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol en rabeprazol (Lapina TL, Demyanenko D. en anderen). Weer anderen schrijven dat het antisecretoire effect van revers MAPS (omeprazol MAPS) en pariët (rabeprazol) volgens de dagelijkse pH-metrie beduidend groter is dan nexium (esomeprazol) (Ivashkin V.T. en anderen).

Volgens D. Bordin is de effectiviteit van alle IPP met langdurige behandeling van GERD dichtbij. In de vroege stadia van de therapie heeft lansoprazol enkele voordelen in de mate van aanvang van het effect, waardoor de therapietrouw van de patiënt mogelijk toeneemt. Als u meerdere geneesmiddelen moet gebruiken voor de gelijktijdige behandeling van verschillende ziekten, is pantoprazol het veiligste.

De verschillen in het antisecretoire effect van lansoprazol en omeprazol zijn te wijten aan het feit dat T½ van lansoprazol en omeprazol respectievelijk 1,3 en 0,7 uur bedraagt. De biologische beschikbaarheid van lansoprazol is meer dan 85% bij het nemen van de eerste dosis en blijft constant bij herhaalde doses. Wanneer u de eerste dosis omeprazol neemt, bedraagt ​​de biologische beschikbaarheid slechts 35%, met herhaalde innames tot 60% op de derde tot vijfde dag. Bovendien wordt het metabolisme van omeprazol hoofdzakelijk in de lever uitgevoerd door de CYP2C19-isovorm van het cytochroom P450-systeem en lansoprazol door het aanvullende iso-enzym CYP3A4. Als gevolg hiervan wordt bij gebruik van omeprazol een meer uitgesproken variabiliteit van het antisecretoire effect waargenomen, afhankelijk van de heterogeniteit van het CYP2C19-gen (SA Alekseenko).

In landen - voormalige Sovjetrepublieken wordt omeprazol veelvuldig vertegenwoordigd door generieke geneesmiddelen. De prijzen van generieke omeprazol zijn veel lager dan de prijzen van originele geneesmiddelen, zoals loske, losquek MAPS, parite of nexium, wat belangrijk is voor de patiënt en bepaalt vaak de keuze van het medicijn op basis van financiële capaciteit, vooral voor langdurig gebruik. Vanwege mogelijke verschillen in de kwaliteit van geneesmiddelen, is een objectieve beoordeling van hun klinische werkzaamheid vaak noodzakelijk. Momenteel is 24 uur per dag intragastrische pH-monitoring een objectieve en betaalbare methode voor het testen van antisecretoire middelen in de klinische praktijk (SA Alekseenko).

Vergelijking van verschillende geneesmiddelen omeprazol

Nachtzure doorbraak

Omeprazol wordt, net als andere protonpompremmers, gekenmerkt door het fenomeen van "nachtelijke zuurdoorbraak" - een fenomeen waarbij 's nachts, ongeacht de dosis van het geneesmiddel, de aciditeit in de maag (pH) meer dan een uur toeneemt < 4), что иногда делает терапию кислотозависимых заболеваний менее эффективной.

Prof. OA Sablin praat over het fenomeen van "nachtelijke zuurdoorbraak" (conferentie "Slokdarm 2014")

Omeprazolovaya-resistentie

De interactie van omeprazol met andere geneesmiddelen

Omeprazol verandert de biologische beschikbaarheid van elk geneesmiddel, waarvan de absorptie afhangt van de zuurgraad van het medium (ketoconazol, ijzerzouten, enz.). Het vertraagt ​​de eliminatie van geneesmiddelen gemetaboliseerd in de lever door microsomale oxidatie (warfarine, diazepam, fenytoïne, enz.).

Omeprazol verbetert de werking van coumarines en difenine, verandert niet - NSAID's. Kan leukopenicheskoe en trombocytopenisch effect van geneesmiddelen die bloedvorming remmen verhogen. De stof voor intraveneuze infusie is alleen compatibel met zoutoplossing en dextrose-oplossing (andere oplosmiddelen gebruiken kan de stabiliteit van omeprazol verminderen als gevolg van veranderingen in de zuurgraad van het infusiemedium).

Indien nodig, beveelt het gelijktijdig gebruik van protonpompremmers en clopidogrel American Heart Association in plaats van omeprazol pantoprazol (Bordin DS).

Met het gecombineerde gebruik van methotrexaat met protonpompremmers, vertoonden sommige patiënten een lichte verhoging van de plasmaconcentratie van methotrexaat. Bij de behandeling met hoge doses methotrexaat moet omeprazol tijdelijk worden gestopt. Bij gelijktijdige toediening van omeprazol en claritromycine of erytromycine, neemt de concentratie van omeprazol in het bloedplasma toe. Gelijktijdige toediening van omeprazol met amoxicilline of metronidazol heeft geen invloed op de plasmaconcentratie van omeprazol. Er werd geen effect van omeprazol op antacida, theofylline, cafeïne, kinidine, lidocaïne, propranolol en ethanol gedetecteerd. *)

Claritromycine 500 mg driemaal daags in combinatie met omeprazol in een dosis van 40 mg per dag verlengt de halfwaardetijd van T½ en AUC24 van omeprazol. Bij alle patiënten die combinatietherapie kregen, in vergelijking met degenen die één omeprazol kregen, was er een toename van 89% AUC24 en 34% T½ van omeprazol. In clarithromycine namen Cmax, Cmin en AUC8 toe met respectievelijk 10, 27 en 15%, vergeleken met die wanneer alleen claritromycine zonder omeprazol werd gebruikt. In evenwicht was de concentratie clarithromycine in het maagslijmvlies 6 uur na toediening bij patiënten die de combinatie kregen 25 maal hoger dan in vergelijking met die behandeld met clarithromycine alleen. De concentratie clarithromycine in de weefsels van de maag 6 uur na inname van twee geneesmiddelen is 2 keer hoger dan de gegevens verkregen van patiënten die alleen claritromycine kregen.

Handelsnamen van geneesmiddelen met het werkzame bestanddeel omeprazol

De volgende geneesmiddelen zijn geregistreerd in Rusland: Bioprazol, Vero-Omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelkizol, Zerocid, Zolser, Chrysmel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omal, Omegast, Omez, Omez Insta, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazol-pellets, Omeprazol-AKOS, Omeprazol, Omeprazol-O., Omeprazol Zentiva, Omeprazol-Richter, Omeprazol Sandoz, Omeprazol-FPO, Omeprazol-Stada, Omeprazol-Richter, Omeprazol Omeprazol-Ukea, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omix, Omitox, Orthanol, Otsid, Peptikum, Pleom-20, Promez, Rishek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ulkozol, Ultop, Helicid, Helol, Tsisagast.

De farmaceutische markten van de landen van de voormalige Sovjetrepublieken worden vertegenwoordigd door een aantal geneesmiddelen met het actieve bestanddeel omeprazol, die niet in Rusland zijn geregistreerd, in het bijzonder: Gasek (Mepha Lda, Zwitserland), Losid (Flamingo Pharmaceutical, India), Omeprazole-Astrapharm (Astrafarm TOV, Oekraïne ), Omeprazol-Darnitsa (Pharmaceutical Firm Darnitsa, Oekraïne), Omeprazol-KMP (Kievmedpreparat, Oekraïne), Omeprazole-Lugal (Lugansk HFZ, Oekraïne), Cerol (Neon Antibiotics Private Limited, India) en anderen.

Branded drug met het werkzame bestanddeel omeprazol op de Amerikaanse en Canadese markten - Prilosec (voorheen Losec genoemd). Dit merk wordt in Rusland verkocht onder de handelsmerken Losek Mapes en Losek, in Duitsland, Italië en Zwitserland - onder de handelsmerken Antra en Antra MUPS.

Instructies voor medisch gebruik van omeprazol

Omeprazole in de VS.

Branded omeprazole in de Verenigde Staten - Prilosec. Daarnaast worden een aantal generieke geneesmiddelen van omeprazol in de Verenigde Staten verkocht. Over-the-counter in de VS Prilosec OTC en Omeprazol verschillen van de receptuurproducten door een verminderde hoeveelheid omeprazol in één tablet (capsule) - 20 mg.

Daarnaast is Zegerid op de Amerikaanse markt - een geneesmiddel met het werkzame bestanddeel omeprazol + natriumbicarbonaat. De over-the-counter-versie is Zegerid OTC.

In de VS groeit het aantal recepten voor omeprazol elk jaar. In 2011 stond volgens deze indicator omeprazol op de zesde plaats in de Verenigde Staten onder alle geneesmiddelen op recept, vóór alle geneesmiddelen voor de behandeling van spijsverteringsziekten (hoewel in termen van verkoop, volgens 2011, het Nexium Esomeprazol verliest):

OMEPRAZOLE

Gelatinecapsules, met witte body en gele dop; de inhoud van de capsules zijn ronde microgranules, gecoat, wit of wit met een crèmekleurige tint.

10 stks - contourcelpakketten (3) - kartonnen verpakkingen.

Omeprazol is een geneesmiddel tegen maagzweren, een remmer van de enzym H + / K + -adenosinetrifosfaat (ATP) -fase. Het remt de activiteit van H + / K + - adenosinetrifosfaat (ATP-fase (H + / K + -adenosinetrifosfaat (ATP) -fase, het is ook een "protonpomp" of "protonpomp") in de pariëtale cellen van de maag, waardoor de overdracht van ionen wordt geblokkeerd waterstof en het laatste stadium van de synthese van zoutzuur in de maag Omeprazol is een prodrug In het zure medium van de parietale tubuluscellen wordt omeprazol omgezet in de actieve metaboliet sulfenamide, die de membraan H + / K + - adenosinetrifosfaat (ATP) -fase remt, als gevolg van de disulfidebrug Dit verklaart De hoge selectiviteit van de werking van omeprazol op pariëtale cellen, waar sprake is van een medium voor de vorming van sulfenamide Biotransformatie van omeprazol naar sulfenamide gebeurt snel (na 2-4 min.) Sulfenamide is een kation en wordt niet onderworpen aan absorptie.

Omeprazol remt basaal en wordt gestimuleerd door elke stimulussecretie van zoutzuur in de laatste fase. Vermindert de totale hoeveelheid maagsecretie en remt de secretie van pepsine. Omeprazol heeft maagbeschermende activiteit, waarvan het mechanisme niet duidelijk is. Heeft geen invloed op de productie van interne factor Castle en de snelheid van de overgang van de voedselmassa van de maag naar de twaalfvingerige darm. Omeprazol werkt niet op acetylcholine- en histaminereceptoren.

Omeprazol-capsules bevatten gecoate microgranules, de geleidelijke afgifte en aanvang van de werking van omeprazol begint 1 uur na toediening, bereikt een maximum na 2 uur, blijft 24 uur of langer aanhouden. Remming van 50% van de maximale secretie na een enkele dosis van 20 mg van het geneesmiddel duurt 24 uur.

Een enkele dosis per dag zorgt voor een snelle en effectieve remming van de maag- en darmsecretie en bereikt het maximum na 4 dagen behandeling. Bij patiënten met ulcus duodeni, handhaafde het innemen van 20 mg omeprazol de pH = 3 binnen de maag gedurende 17 uur. Na het stoppen van het medicijn wordt de secretoire activiteit volledig hersteld na 3-5 dagen.

De absorptie is hoog. Biologische beschikbaarheid van 30-40% (met leverfalen neemt toe tot bijna 100%), stijgingen bij ouderen en bij patiënten met een verminderde leverfunctie, heeft nierfunctiestoornis geen effect. TC_max - 0,5 - 3,5 uur.

Het heeft een hoge lipofiliteit en dringt gemakkelijk door in de pariëtale cellen van de maag. Communicatie met plasma-eiwitten - 90-95% (albumine en zure alfa₁-glycoproteïne).

T_1/2 - 0,5-1 uur (met leverfalen - 3 uur), klaring - 500-600 ml / min. Vrijwel volledig gemetaboliseerd in de lever met de deelname van het CYP2C19-enzymsysteem, met de vorming van 6 farmacologisch inactieve metabolieten (hydroxyomeprazol, sulfide- en sulfonderivaten, enz.). Het is een remmer van het iso-enzym CYP2C19. Uitscheiding door de nieren (70-80%) en met gal (20-30%) in de vorm van metabolieten.

Bij chronisch nierfalen neemt de eliminatie af in verhouding tot de afname van de creatineklaring. Uitscheiding van oudere patiënten is verminderd.

- maagzweer en darmzweer (in de acute fase en anti-terugvalbehandeling), inclusief geassocieerd met Helicobacter pylori (als onderdeel van combinatietherapie);

- Reflux-oesofagitis (inclusief erosief).

- hypersecretoire aandoeningen (Zollinger-Ellison-syndroom, stressvolle ulcera van het maagdarmkanaal, polyendocriene adenomatose, systemische mastocytose);

- gastropathie veroorzaakt door het nemen van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Met zorg: nier- en / of leverfalen.

Binnen worden de capsules meestal 's morgens ingenomen, zonder te kauwen, geperst met een kleine hoeveelheid water (vlak voor een maaltijd).

Met exacerbatie van maagzweren, reflux-oesofagitis en gastropathie veroorzaakt door het nemen van NSAID's - 20 mg 1 keer per dag. Bij patiënten met ernstige refluxoesofagitis wordt de dosis verhoogd tot 40 mg 1 keer per dag. Het verloop van de behandeling voor ulcus duodeni - 2-4 weken, indien nodig - 4-5 weken; met maagulcus, met refluxoesofagitis, met erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal veroorzaakt door NSAID's gedurende 4-8 weken.

Vermindering van de symptomen van de ziekte en littekens van de zweer vindt in de meeste gevallen binnen 2 weken plaats. Patiënten die de littekenvorming van de maagzweer niet hebben voltooid na een cursus van twee weken moeten nog 2 weken doorgaan.

Patiënten die resistent zijn tegen behandeling met andere geneesmiddelen tegen maagzweren krijgen 40 mg per dag voorgeschreven. Het verloop van de behandeling voor ulcus duodeni - 4 weken, met maagzweer en reflux-oesofagitis - 8 weken.

Met het Zollinger-Elisson-syndroom, gewoonlijk 60 mg 1 keer per dag; verhoog indien nodig de dosis tot 80-120 mg / dag (de dosis wordt verdeeld in 2 doses).

Voor de preventie van herhaling van maagzweer - 10 mg 1 keer per dag.

Gebruik voor de eradicatie van Helicobacter pylori "triple" -therapie (gedurende 1 week: omeprazol 20 mg, amoxicilline 1 g, claritromycine 500 mg - 2 maal per dag, of omeprazol 20 mg, clarithromycine 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 maal per dag: omeprazol 40 mg 1 keer per dag, amoxicilline 500 mg en metronidazol 400 mg - 3 maal per dag)
of "dubbele" therapie (gedurende 2 weken: omeprazol 20-40 mg en amoxicilline 750 mg - 2 maal per dag of omeprazol 40 mg - 1 keer per dag en claritromycine 500 mg - 3 keer per dag of amoxicilline 0,75-1,5 g -2 keer per dag).

In geval van leverinsufficiëntie, wordt 1-20 keer per dag 10-20 mg voorgeschreven (in geval van ernstige leverinsufficiëntie mag de dagelijkse dosis de 20 mg niet overschrijden); in geval van een gestoorde nierfunctie en bij oudere patiënten is een doseringsschema niet vereist.

Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: diarree of obstipatie, buikpijn, misselijkheid, braken, winderigheid; in zeldzame gevallen - verhoogde activiteit van leverenzymen, smaakstoornissen, in sommige gevallen - droge mond, stomatitis, bij patiënten met eerdere ernstige leverziekte - hepatitis (inclusief geelzucht), verminderde leverfunctie.

Aan de kant van het zenuwstelsel: bij patiënten met ernstige gelijktijdige somatische aandoeningen - hoofdpijn, duizeligheid, opwinding, depressie, bij patiënten met eerdere ernstige leverziekte - encefalopathie.

Aan de kant van het bewegingsapparaat: in sommige gevallen - artralgie, myasthenie, spierpijn.

Van de kant van het hematopoietische systeem: in sommige gevallen - leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose, pancy-topemie.

Aan de kant van de huid: zelden - huiduitslag en / of jeuk, in sommige gevallen fotosensibilisatie, erythema multiforme exudative, alopecia.

Allergische reacties: urticaria, angio-oedeem, koorts, bronchospasmen, interstitiële nefritis en anafylactische shock.

Overig: zelden - visusstoornis, malaise, perifeer oedeem, toegenomen zweten, gynaecomastie, de vorming van maagklierencysten tijdens langdurige behandeling (een gevolg van de remming van de afscheiding van zoutzuur, is goedaardig, reversibel).

Symptomen: verwarring, wazig zicht, slaperigheid, droge mond, misselijkheid, tachycardie, aritmie, hoofdpijn.

Behandeling: symptomatisch. Hemodialyse is niet effectief genoeg. Er is geen specifiek antidotum.

Kan de absorptie van ampicilline-esters, ijzerzouten, itraconazol en ketoconazol verminderen (omeprazol verhoogt de pH van de maag).

Als remmers van cytochroom P450 kunnen de concentratie en de uitscheiding van diazepam, indirecte anticoagulantia, fenytoïne (geneesmiddelen die in de lever wordt gemetaboliseerd door cytochroom CYP2C19), die in sommige gevallen nodig verlagen van de dosis van deze geneesmiddelen te verminderen. Kan de clarithromycineconcentratie in plasma verhogen.

Tegelijkertijd, was langdurig gebruik van omeprazol in een dosering van 20 mg eenmaal daags in combinatie met cafeïne, theofylline, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol, ethanol, cyclosporine, lidocaïne, kinidine en estradiol geen verandering in de concentratie in het plasma.

Versterkt het remmende effect op het hematopoietische systeem en andere geneesmiddelen.

Er werd geen interactie waargenomen met gelijktijdige antacida.

Vóór behandeling met name de aanwezigheid van maligne proces (met name maagzweer), evenals de behandeling maskeren symptomen uitsluiten, kan de juiste diagnose te stellen.

Ontvangst samen met eten heeft geen invloed op de effectiviteit.

Omeprazol (Omeprazol)

De inhoud

Structuurformule

Russische naam

Naam van de Latijnse stof Omeprazol

Chemische naam

Bruto formule

Farmacologische groep van stoffen Omeprazol

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code

Kenmerken van stoffen omeprazol

Omeprazol is een racemisch mengsel van twee enantiomeren. Een wit of gebroken wit kristallijn poeder, goed oplosbaar in ethanol en methanol, zwak in aceton en isopropanol, heel weinig in water. Het is een zwakke base, stabiliteit hangt af van de pH: ondergaat een snelle afbraak in een zure omgeving, relatief stabiel in alkalisch. Molecuulgewicht - 713,12.

farmacologie

Omeprazol is een zwakke base, wordt geconcentreerd en omgezet in de actieve vorm in de zure omgeving van de secretoire tubuli van de pariëtale cellen van het maagslijmvlies, waar het het enzym H +, K + -ATPase (protonpomp) remt. Omeprazol heeft een dosisafhankelijk effect op het laatste stadium van de synthese van zoutzuur en remt zowel de basale als de gestimuleerde afscheiding van zuur in de maag, ongeacht de aard van de stimulus.

Effect op de maagsecretie

Omeprazol met dagelijkse inname zorgt voor een snelle en effectieve remming van de secretie van zoutzuur overdag en 's nachts. Het maximale effect wordt bereikt binnen 4 dagen na de behandeling. Bij patiënten met ulcus duodeni, veroorzaakt omeprazol in een dosis van 20 mg een gestage daling van de maagzuurgraad van 24 uur van ten minste 80%. Wanneer dit wordt bereikt, neemt de gemiddelde C af_max zoutzuur na stimulatie met pentagastrine op 70% gedurende 24 uur

Bij patiënten met ulcus duodeni handhaaft omeprazol in een dosis van 20 mg bij dagelijks gebruik de waarde in de intragastrische omgeving in de pH ≥3 gemiddeld gedurende 17 uur / dag.

In / bij de introductie van omeprazol veroorzaakt een dosisafhankelijke onderdrukking van zuurafscheiding in de maag van de mens. Om een ​​snelle afname van de zuurgraad van de maag te bereiken, wordt aanbevolen om 40 mg omeprazol intraveneus toe te dienen. Het antisecretoire effect wordt gedurende 24 uur gehandhaafd.

De mate van remming van de afscheiding van zoutzuur is evenredig met de AUC van omeprazol, maar is niet afhankelijk van de directe concentratie in het bloedplasma.

Tijdens behandeling met omeprazol werd de ontwikkeling van tachyfylaxie niet waargenomen.

Effecten op Helicobacter pylori

Omeprazol heeft in vitro een bacteriedodend effect op Helicobacter pylori. Uitroeiing van Helicobacter pylori bij gebruik van omeprazol samen met antibacteriële middelen gaat gepaard met de snelle eliminatie van symptomen, een hoge mate van genezing van defecten van het maagdarmslijmvlies en langdurige remissie van maagzweren, wat op zijn beurt de kans op het ontwikkelen van complicaties zoals bloeding verkleint.

Omeprazol wordt, indien oraal ingenomen, snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, T_max in plasma is het 0,5 - 1 uur Omeprazol wordt geabsorbeerd in de dunne darm, gewoonlijk binnen 3-6 uur Biologische beschikbaarheid na een enkele orale toediening is ongeveer 30-40%, na constante toediening neemt de biologische beschikbaarheid één keer per dag toe tot 60%. Het eten heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van omeprazol.

De binding van omeprazol aan plasmaproteïnen is 95%, V_d - 0,3 l / kg.

Omeprazol wordt volledig gemetaboliseerd in de lever. De belangrijkste isoenzymen die betrokken zijn bij het metabole proces zijn CYP2C19 en CYP3A4. Gezien de hoge affiniteit van omeprazol voor het iso-enzym CYP2C19, is de competitieve interactie met andere geneesmiddelen mogelijk, in het metabolisme waarvan dit iso-enzym is betrokken. Hydroxyomeprazol is de belangrijkste metaboliet die wordt gevormd door het iso-enzym CYP2C19. De resulterende metabolieten - sulfon en sulfide - hebben geen significant effect op de afscheiding van zoutzuur.

T_1/2 is ongeveer 40 minuten (30-90 minuten). Ongeveer 80% wordt uitgescheiden in de vorm van metabolieten door de nieren en de rest - via de darmen.

Speciale patiëntengroepen

Oudere patiënten (ouder dan 75 jaar). Bij oudere patiënten werd een lichte afname van het metabolisme van omeprazol waargenomen.

Verminderde nierfunctie. Bij patiënten met een gestoorde nierfunctie is dosisaanpassing niet vereist.

Leverstoornissen. Het metabolisme van Omeprazol bij patiënten met een gestoorde leverfunctie vertraagt, wat leidt tot een toename van de AUC. Omeprazol vertoont geen neiging tot accumulatie onder het eenmaal daagse regime. Patiënten met een verminderde leverfunctie en langdurig gebruik van omeprazol moeten mogelijk de dosis verlagen.

Gebruik van de stof Omeprazol

Binnen, in / in. Volwassen patiënten: ulcus duodeni; preventie van herhaling van darmzweren; maagzweer; preventie van maagzweren herhaling; erosieve en ulceratieve laesies van de maag en twaalfvingerige darm, geassocieerd met Helicobacter pylori (als onderdeel van een complexe therapie); erosieve en ulceratieve laesies van de maag en twaalfvingerige darm geassocieerd met de inname van NSAID's; preventie van erosieve en ulceratieve laesies van de maag en twaalfvingerige darm geassocieerd met de inname van NSAID's, preventie van stresszweren; refluxoesofagitis; langetermijnmonitoring van patiënten met genezen refluxoesofagitis; gastro-oesofageale refluxziekte; Zollinger-Ellison-syndroom.

Toepassing in kindergeneeskunde. Inside. Kinderen vanaf 2 jaar met een lichaamsgewicht ≥ 20 kg: refluxoesofagitis; gastro-oesofageale refluxziekte (zuurbranden en boeren zuur). Kinderen en adolescenten ouder dan 4 jaar: duodenumzweer geassocieerd met Helicobacter pylori (als onderdeel van een combinatietherapie).

Contra

Voor orale toediening: overgevoeligheid voor omeprazol; gezamenlijk gebruik met nelfinavir; kinderen jonger dan 2 jaar en met een lichaamsgewicht van 1 jaar) kan het risico op fracturen van de heup, botten van de pols en wervels, met name bij oudere patiënten of in de aanwezigheid van andere risicofactoren, matig verhogen. Observationele studies suggereren dat protonpompremmers het algehele risico op fracturen met 10-40% kunnen verhogen. Patiënten met een risico op osteoporose moeten worden behandeld volgens de nieuwste klinische richtlijnen.

Hypomagnesiëmie. Patiënten die omeprazol gedurende ten minste 3 maanden gebruikten hadden ernstige hypomagnesiëmie. Klinische manifestaties, zoals vermoeidheid, tetanie, delirium, convulsies, duizeligheid en ventriculaire aritmieën, kunnen zich ontwikkelen tot vage symptomen, wat kan leiden tot een late diagnose van deze gevaarlijke aandoening. Bij de meeste patiënten is het mogelijk om verbetering te bereiken na het gebruik van magnesiumbevattende geneesmiddelen en de afschaffing van protonpompremmers. Bij patiënten die voor een langdurige behandeling zijn gepland of waarbij omeprazol is voorgeschreven met digoxine of andere geneesmiddelen die hypomagnesiëmie kunnen veroorzaken (bijvoorbeeld diuretica), dienen de magnesiummagnesiumspiegels in het plasma te worden geëvalueerd voordat de therapie wordt gestart en regelmatig tijdens de behandeling.

Effect op vitamine B Absorptie₁₂. Omeprazol, evenals alle geneesmiddelen die de zuurgraad verminderen, kunnen leiden tot een afname van de absorptie van vitamine B₁₂ (cyanocobalamine), omdat het veroorzaakt hypo- of achloorhydrie. Dit moet onthouden worden in relatie tot patiënten met een verminderde voorraad vitamine B₁₂ in het lichaam of met risicofactoren voor de absorptie van vitamine B₁₂ met langdurige therapie.

Andere effecten geassocieerd met remming van de afscheiding van zoutzuur. Patiënten die geneesmiddelen gebruiken die de afscheiding van de maagklieren over een lange tijdsperiode verlagen, markeren vaker de vorming van kliercysten in de maag, die vanzelf overgaan terwijl de therapie doorgaat. Deze verschijnselen zijn te wijten aan fysiologische veranderingen als gevolg van remming van de afscheiding van zoutzuur.

Het verminderen van de afscheiding van zoutzuur in de maag onder invloed van protonpompremmers leidt tot een toename van de groei van abnormale microflora in de darm, wat op zijn beurt kan leiden tot een lichte verhoging van het risico op darminfecties veroorzaakt door bacteriën van het geslacht Salmonella spp. en Campylobacter spp., en waarschijnlijk ook Clostridium difficile bij gehospitaliseerde patiënten.

Huidvorm van lupus erythematosus van de subacute weg. Het gebruik van protonpompremmers was geassocieerd met zeer zeldzame gevallen van ontwikkeling van de cutane vorm van lupus erythematosus van de subacute weg. In het geval van de ontwikkeling van huidlaesies, vooral in gebieden die worden blootgesteld aan zonlicht, vergezeld door pijn in de gewrichten, moet de patiënt onmiddellijk een arts om advies vragen over de mogelijke beëindiging van het gebruik van omeprazol. Een voorgeschiedenis van cutane lupus erythematosus van het subacute beloop na het gebruik van protonpompremmers kan het risico op het ontwikkelen van deze aandoening verhogen bij gebruik van omeprazol.

Gevolgen voor laboratoriumtestresultaten. Door een afname van de afscheiding van zoutzuur neemt de concentratie van chromogranine A (CgA) toe. Het verhogen van de CgA-concentratie kan de resultaten van onderzoeken beïnvloeden om neuro-endocriene tumoren te identificeren. Om dit effect te voorkomen, is het noodzakelijk om het gebruik van omeprazol gedurende 5 dagen tijdelijk te stoppen voordat de concentratie van CgA wordt bepaald.

Beïnvloeding van het vermogen om voertuigen en mechanismen aan te drijven. Er zijn geen gegevens over het effect van omeprazol op het vermogen om een ​​auto te besturen of andere mechanismen. Omdat tijdens de therapie duizeligheid, wazig zicht en slaperigheid kunnen optreden, moet u voorzichtig zijn bij het besturen van voertuigen en machines.

omeprazol

Prijzen in online apotheken:

Omeprazol is een geneesmiddel tegen maagzweren met protonpompremmende werking.

Vorm en samenstelling vrijgeven

De volgende doseringsvormen van Omeprazol worden geproduceerd:

• Capsules: witte kast en gele dop, gelatineachtig; de inhoud van capsules in de vorm van bolvormige microgranules, bedekt met wit met een crème tint of wit (in verpakkingen met blisters 7, 10 of 15, 1, 2, 3 of 4 verpakkingen in een kartonnen doos);
• Enterische capsules: maat nr. 2, transparant roze deksel, transparante kleurloze massa, inhoud in de vorm van bijna witte of witte bolvormige korrels (in polymere containers van 10, 20, 30, 40, 50 en 100 stuks, 1 verpakking in een kartonnen doos, 10 of 20 containers in een kartonnen doos, in polymeerblikken van 10, 14, 20 of 30 stuks, 1 bank in een kartonnen verpakking, in polymeerflessen van 20 of 30 stuks, 1 fles in een kartonnen verpakking, in dozen met mesh contour 6 elk., 7, 10, 14, 15 of 20 stuks, 1 of 2 verpakkingen van 6 stuks, 1, 2, 3, 5, 8 of 10 verpakkingen van 7, 14 of 15 stuks, 1, 2, 3, 4 5, 6, 8, 10, 20 of 100 verpakkingen op 10 stuks, 1, 2 of 3 verpakkingen op 20 stuks in een kartonnen doos).

• In 1 capsule: omeprazol (in pellets) - 20 mg;
• In 1 darmcapsule: omeprazol - 10, 20 of 40 mg.

Hulpcomponenten: kleurstof E 129, gezuiverd water, titaandioxide, natriumlaurylsulfaat, nipazol, nipagine, glycerine, gelatine.

Indicaties voor gebruik

• Zollinger-Ellison-syndroom;
• Reflux-esophagitis;
• Stressvolle zweren;
• Maagzweer en darmzweer;
• Erosieve en ulceratieve laesies van de maag en twaalfvingerige darm geassocieerd met Helicobacter pylori (als onderdeel van een uitgebreide behandeling);
• Erosieve en ulceratieve laesies van de maag en twaalfvingerige darm, geassocieerd met de inname van niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen.

Contra

• Leeftijd van kinderen;
• zwangerschap;
• Borstvoedingsperiode;
• Overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel.

Dosering en toediening

Capsules worden oraal ingenomen, zonder kauwen, met een kleine hoeveelheid water.

Aanbevolen doseringsregime:

• Zweer in de twaalfvingerige darm in de acute fase: 20 mg 1 keer per dag gedurende 14-28 dagen (in resistente gevallen, 40 mg per dag);
• Erosieve en ulceratieve oesofagitis en maagzweer in de acute fase: 20-40 mg per dag gedurende 28-56 dagen;
• Erosieve en ulceratieve laesies van het maagdarmkanaal, veroorzaakt door het nemen van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen: 20 mg 1 keer per dag gedurende 28-56 dagen;
• Uitroeiing van Helicobacter pylori: 20 mg 2 maal daags gedurende 7 dagen in combinatie met antibiotica;
• Anti-terugval therapie van maagzweren en darmzweren: 20 mg 1 keer per dag;
• Anti-terugvalbehandeling van refluxoesofagitis: 20 mg 1 keer per dag gedurende een lange periode (tot 6 maanden);
• Zollinger-Ellison-syndroom: de dosering wordt individueel gekozen, afhankelijk van het initiële niveau van maagzuursecretie. Gewoonlijk is het 60 mg eenmaal daags, met een mogelijke toename tot 80-120 mg eenmaal daags (indien nodig, verdeeld in 2 doses).

Bijwerkingen

• Spijsverteringsorganen: voorbijgaande verhoging van leverenzymen in plasma, stomatitis, smaakstoornissen, droge mond, buikpijn, flatulentie, misselijkheid, braken, diarree of obstipatie; bij patiënten met een eerdere ernstige leverziekte - abnormale leverfunctie, hepatitis (inclusief geelzucht);
• Zenuwstelsel: hallucinaties, depressie, paresthesieën, slapeloosheid, slaperigheid, opwinding, duizeligheid, hoofdpijn; bij patiënten met ernstige gelijktijdige somatische aandoeningen of eerdere ernstige leverziekte - encefalopathie;
• Musculoskeletal systeem: artralgie, myalgie, spierzwakte;
• Bloedsysteem: trombocytopenie, leukopenie; in sommige gevallen - pancytopenie, agranulocytose;
• Huid: jeuk; in sommige gevallen (zelden) - alopecia, erythema multiforme, fotosensibilisatie;
• Allergische reacties: anafylactische shock, interstitiële nefritis, bronchospasme, angio-oedeem, urticaria;
• Andere: gynaecomastie, koorts, toegenomen zweten, perifeer oedeem, visusstoornis; zelden - de vorming van maagklieren in de periode van langdurige therapie.

Speciale instructies

Voorafgaand aan het gebruik van Omeprazol, moet de aanwezigheid van een kwaadaardig proces worden uitgesloten (vooral in het geval van een maagzweer), aangezien medicamenteuze behandeling, maskering van de symptomen, de juiste diagnose kan vertragen.

Gelijktijdige toediening van het geneesmiddel met voedsel heeft geen invloed op de effectiviteit.

In geval van problemen met het doorslikken van de hele capsule, kunt u de inhoud inslikken na resorptie of het openen van de capsule, of de inhoud mengen met een licht aangezuurde vloeistof (yoghurt, sap) en de resulterende suspensie gedurende een half uur gebruiken.

Men mag niet vergeten dat de dagelijkse dosis voor ernstig nierfalen 20 mg niet mag overschrijden.

Geneesmiddelinteractie

Bij langdurig gebruik van omeprazol in een dosis van 20 mg 1 keer per dag in combinatie met estradiol, kinidine, lidocaïne, cyclosporine, ethanol, propranolol, metoprolol, naproxen, diclofenac, piroxicam, theofylline en cafeïne, was er geen verandering in hun plasmaconcentratie.

De interactie tussen omeprazol en antacida is niet gemarkeerd.

Omeprazol verandert de biologische beschikbaarheid van geneesmiddelen, waarvan de absorptie afhankelijk is van de pH-waarde (bijvoorbeeld ijzerzouten).

Algemene voorwaarden voor opslag

Bewaren op een droge plaats, buiten het bereik van kinderen en beschermd tegen licht, bij temperaturen tot 25 ° C.

Houdbaarheid - 2 jaar.

Heb je een fout in de tekst gevonden? Selecteer het en druk op Ctrl + Enter.

Omeprazole: instructies voor gebruik

structuur

beschrijving

Indicaties voor gebruik

- maagzweer en darmzweer (behandeling en preventie van terugval);

- Helicobacterpylori-eradicatietherapie bij patiënten met maagzweren en darmzweren (als onderdeel van combinatietherapie);

- maagzweer en zweer aan de twaalfvingerige darm geassocieerd met het nemen van niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen (NSAID's), stressvolle ulcera (behandeling en preventie bij patiënten die het risico lopen hiervan voor te komen);

- gastro-oesofageale reflux (inclusief symptomatische);

Kinderen ouder dan 1 jaar en met een gewicht van minimaal 10 kg: behandeling van refluxoesofagitis; Symptomatische behandeling van brandend maagzuur en zure oprispingen bij gastro-oesofageale reflux.

Kinderen ouder dan 4 jaar: darmzweren veroorzaakt door Helicobacter pylori (in combinatietherapie).

Contra

Dosering en toediening

Het wordt aanbevolen om de capsules 's ochtends in te nemen, bij voorkeur vóór een maaltijd, heel in te slikken met een half glas water, zonder de capsule te kauwen of te pletten. Voor patiënten met verminderde slikproblemen of kinderen, kunt u de capsule openen en de inhoud innemen, na menging met een kleine hoeveelheid niet-koolzuurhoudend water of zwak zure vloeistof (vruchtensap, appelmoes), een kleine hoeveelheid water drinken. Het mengen vindt plaats direct voor gebruik of niet meer dan 30 minuten voordat het geneesmiddel wordt ingenomen.

Dosering voor volwassenen

Behandeling van ulcus duodeni in de acute fase

De aanbevolen dosis is 20 mg / dag gedurende 2 weken. In het geval van een maagzweeraandoening die resistent is tegen therapie, wordt het voorgeschreven bij 40 mg / dag gedurende 4 weken.

Behandeling van maagzweren in de acute fase

De aanbevolen dosering is 20 mg / dag gedurende 4 weken. Bij maagzweerziekte resistent tegen therapie, 40 mg / dag gedurende 8 weken.

Voor de preventie van exacerbaties van maagzweer en twaalf ulcus duodeni, is de aanbevolen dosis 20 mg / dag. Verhoog zonodig de dosis tot 40 mg / dag.

De eliminatie van helicobacter-infectie met maagzweer

U kunt verschillende behandelingsregimes gebruiken met een keuze aan antibiotica onder toezicht van een arts. Bij het uitvoeren van een "drievoudige therapie": omeprazol 20 mg, samen met antimicrobiële middelen, neem 2 keer per dag gedurende één week. Na eliminatie van de infectie dient verdere behandeling te worden uitgevoerd volgens het standaard behandelingsregime.

Behandeling van NSAID's-gerelateerde maag- en darmzweren

De aanbevolen dosering is 20 mg / dag gedurende 4 weken (een herhaalde periode van 4 weken is mogelijk). Voor de preventie van NSAID-gerelateerde maag- en darmzweren bij risicopatiënten (ouder dan 60 jaar, maagzweren en darmzweren in de geschiedenis van gastro-intestinale bloeden in de anamnese), de aanbevolen dosering bedraagt ​​20 mg / dag.

De aanbevolen dosering is 20 mg / dag gedurende 4 weken (een herhaalde periode van 4 weken is mogelijk). Bij patiënten met ernstige vormen wordt een dosis van 40 mg / dag aanbevolen, het verloop van de behandeling is 8 weken. Voor langdurige behandeling van patiënten met genezen reflux-esophagitis (in remissie), 10 mg / dag in de vorm van lange behandelingskuren met onderhoudstherapie. Verhoog indien nodig de dosis tot 20-40 mg.

Voor symptomatische behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte bij 10-20 mg / dag. De loop van de behandeling is 4 weken.

Behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom

Doseringsregime afzonderlijk geselecteerd. De aanbevolen startdosis van 60 mg / dag. De gebruikelijke gemiddelde dosis is 20-120 mg / dag. In gevallen waarin de dagelijkse dosis 80 mg overschrijdt, moet deze worden verdeeld in twee doses per dag.

Dosering bij kinderen: de klinische ervaring met omeprazol bij kinderen is beperkt. De behandeling moet plaatsvinden onder toezicht van een specialist.

In het geval van ernstige reflux-oesofagitis, resistent tegen andere therapieën, moeten kinderen ouder dan 2 jaar die meer dan 20 kg wegen, gedurende 4-8 weken 20 mg / dag worden voorgeschreven. Kinderen van 1 tot 2 jaar moeten worden behandeld met een dosis van 10 mg / dag. Tegelijkertijd wordt de inhoud van de capsule in 50 ml drinkwater gegoten. Na het mengen wordt de helft van dit volume vloeistof gemeten en mag het aan het kind worden gedronken. De dosis kan indien nodig worden verhoogd tot 40 mg eenmaal daags.

Voor de behandeling van duodenale ulcera bij kinderen en adolescenten is de behandelingsduur 7 dagen, deze kan worden verhoogd tot 14 dagen.

Kinderen met een lichaamsgewicht van 15-30 kg: omeprazol 10 mg samen met antimicrobiële geneesmiddelen gedurende 2 keer / dag gedurende één week. Kinderen met een lichaamsgewicht van 31-40 kg of meer: ​​Omeprazol 20 mg, 2 maal / dag gedurende een week.

Speciale populaties: bij patiënten met een verminderde nierfunctie en patiënten ouder dan 65 jaar is correctie van het doseringsregime niet vereist. Bij patiënten met een verminderde leverfunctie, een dosis van niet meer dan 10-20 mg / dag.

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen (1-10% van de patiënten) zijn hoofdpijn, buikpijn, obstipatie, diarree, winderigheid, misselijkheid en braken. In zeldzame gevallen kunnen de volgende, omkeerbare, bijwerkingen optreden.

- Aan de kant van het spijsverteringsstelsel: droge mond, een overtreding van de smaak, stomatitis, een tijdelijke verhoging van het niveau van "lever" enzymen; met leverziekte in het verleden - hepatitis (inclusief geelzucht), abnormale leverfunctie.

- Zenuwstelselaandoeningen: duizeligheid, opwinding, slaperigheid, slapeloosheid, paresthesieën, depressie, hallucinaties; bij patiënten met ernstige ziekten, waaronder de lever, encefalopathie.

- Aan de kant van het bewegingsapparaat: spierzwakte, myalgie, artralgie.

- Van het hematopoietische systeem: leukopenie, trombocytopenie; in sommige gevallen - agranulocytose, pancytopenie.

- Aan de kant van de huid: jeuk; zelden, in sommige gevallen - lichtovergevoeligheid, erythema multiforme, alopecia.

- Allergische reacties: urticaria, angio-oedeem, bronchospasmen, interstitiële nefritis en anafylactische shock.

- Overig: hypomagnesiëmie, visusstoornissen, perifeer oedeem, toegenomen zweten, koorts, gynaecomastie; zelden - de vorming van maagcysten tijdens langdurige behandeling. Bij langdurig gebruik en / of in hoge doses Omeprazole-capsules is een verhoogd risico op fracturen van de heup, pols, wervelkolom mogelijk.

overdosis

Interactie met andere drugs

Kan worden gebruikt met middelen tegen maagzuur. Vertraagt ​​de absorptie van ampicilline, itraconazol, ketoconazol, ijzersupplementen. Vertraagt ​​de uitscheiding en verbetert het effect van warfarine, diazepam, fenytoïne.

Inname van geneesmiddelen die CYP2C19 en CYP3A4 remmen (bijvoorbeeld claritromycine en voriconazol) kan leiden tot een verhoging van de concentratie omeprazol in het bloedserum en het gebruik van inductors van deze enzymen (bijvoorbeeld rifampicine en St. Janskruid) kan dit verminderen.

Verbetert het hematotoxische effect van chlooramfenicol, thiamazol (mercazol), lithiumpreparaten. Het gecombineerde gebruik van omeprazol en clopidogrel leidt tot een afname van het therapeutisch effect van clopidogrel. Het gecombineerde gebruik van omeprazol en digoxine kan leiden tot een toename van het effect van digoxine met 10%. Voorzichtigheid is geboden bij de gezamenlijke aanwijzing van geneesmiddelen, vooral bij oudere patiënten.

De plasmaspiegels van nelfinavir en atazanavir worden verlaagd bij gelijktijdig gebruik met omeprazol. Gelijktijdig gebruik van omeprazol en nelfinavir is gecontra-indiceerd (zie rubriek "Contra-indicaties"). Vermindert significant de absorptie van posaconazol en erlotinib; gelijktijdige toediening van deze geneesmiddelen met omeprazol moet worden vermeden. Bij gelijktijdig gebruik met omeprazol nemen de concentraties saquinavir / ritonavir en tacrolimus in het bloedplasma toe. Monitoring van serum tacrolimus en nierfunctie (creatinineklaring) is noodzakelijk.

Toepassingsfuncties

Voordat met het gebruik van omeprazol wordt gestart, moet de aanwezigheid van een kwaadaardig proces worden uitgesloten.

Het medicijn bevat lactose, in dit opzicht zouden patiënten met een aangeboren intolerantie voor galactose, lactase-deficiëntie of verminderde glucose-galactose-absorptie dit medicijn niet mogen gebruiken.

Bij langdurig gebruik kan een tekort aan magnesium zijn. Bij een aritmie, epileptische aanvallen, moet u stoppen met het nemen van de medicatie en magnesiumzouten nemen. Bij langdurig gebruik met digoxine en diuretica is het noodzakelijk de concentratie magnesium in het bloedserum te bepalen voorafgaand aan het gebruik van omeprazol en periodiek tijdens gebruik.

Bij langdurig gebruik of het gebruik van hoge doses omeprazol, kan er een verhoogd risico zijn op fracturen van de heup, de pols en de wervelkolom.

Zwangerschap en borstvoeding. Omeprazol heeft geen nadelige invloed op de zwangerschap of de gezondheid van de foetus / pasgeborene, dus het kan worden gebruikt nadat rekening is gehouden met de risico-batenverhouding van het geneesmiddel. Omeprazol wordt uitgescheiden in de moedermelk, maar heeft geen invloed op de toestand van het kind.

Invloed op het vermogen om het motorvervoer en het beheer van mechanismen te besturen. De ontvangst van omeprazol heeft geen invloed op het vermogen van de patiënt om een ​​voertuig of een andere activiteit van een bediener te besturen. In geval van ontwikkeling van duizeligheid en visusstoornissen mogen patiënten geen auto besturen of met apparatuur werken.

Omeprazol: instructies voor gebruik, indicaties, bijwerkingen en samenstelling

Omeprazol - een modern medicijn voor de behandeling van mensen met een maagzweer en twaalf zweren in de twaalfvingerige darm, evenals andere ziekten die direct of indirect verband houden met een verhoogde zuurgraad van maagsap. Omeprazol heeft zichzelf bewezen en heeft een reputatie als een betrouwbare en effectieve drug voor gastro-enterologen. Bovendien draagt ​​de populariteit van het medicijn bij aan de betaalbaarheid ervan.

Werkingsprincipe

Het werkingsprincipe van het medicijn is gebaseerd op het blokkeren van de productie van zoutzuur door de cellen van het maagslijmvlies. Zoals u weet, is het belangrijkste actieve ingrediënt in maagsap zoutzuur. De zuurgraad van de maag wordt gehandhaafd door speciale eiwitten in de cellen van het maagslijmvlies - protonpompen die de beweging van waterstofionen (protonen) door cellen reguleren.

Omeprazol behoort tot de klasse van protonpompremmers (suppressors). Deze verbindingen verminderen de activiteit van protonpompen, waardoor de zuurgraad van het maagsap wordt verlaagd en de pH wordt verhoogd. De opkomst van protonpompremmers heeft het mogelijk gemaakt dat het geneesmiddel een nieuw niveau bereikt in de behandeling van zweren en het aantal chirurgische operaties vermindert. Het eerste medicijn was Omeprazol. Het werd in 1988 ontwikkeld door het Zweedse farmaceutische bedrijf Hässle en behoudt nog steeds zijn positie. Zoals de praktijk aantoont, zijn geneesmiddelen van dit type effectiever dan middelen die de zuurgraad van maagsap verminderen als gevolg van de neutralisatiereactie.

Bovendien heeft omeprazol nog een andere nuttige eigenschap. De stof remt de proliferatie van Helicobacter pylori-bacteriën, waarvan de activiteit bijdraagt ​​aan de ontwikkeling van een maagzweer. Antibiotische therapie met medicatie wordt echter aanbevolen in combinatie met antibiotica.

Beschrijving van het medicijn

Omeprazol lijkt op een wit kristallijn poeder. Chemische structuur verwijst naar benzimidazolderivaten. Het heeft een zwakke alkalische reactie, het is goed oplosbaar in alcoholen en zeer slecht in water. Omeprazol is een prodrug. Dit betekent dat de stof die erin zit, op zich geen genezende eigenschappen heeft, maar deze eigenschappen verwerft na te zijn vrijgelaten in de interne omgeving van het lichaam.

Doseringsvormen van Omeprazol - tabletten, capsules, poeder voor het bereiden van een oplossing voor intraveneuze toediening.

Capsules kunnen een dosering van 10 en 20 mg, tabletten - 10, 20 en 40 mg hebben. Het poeder wordt geleverd in flesjes van 40 mg.

structuur

Het hoofdbestanddeel van het medicijn is de stof met dezelfde naam. Bovendien omvat de samenstelling van verschillende doseringsvormen excipiënten. Voor tabletten (pellets) is het: dinatriumwaterstoffosfaat, natriumlaurylsulfaat, calciumcarbonaat, suiker, mannitol, hydroxypropylmethylcellulose E5, methacrylzuurcopolymeer, diëthylftalaat, talk, titaniumdioxide. Voor capsules: gelatine, glycerine, nipagine, nipazol, natriumlaurylsulfaat, titaandioxide, gezuiverd water, E 129-kleurstof.

toepassing

Het effect van het medicijn komt snel genoeg - binnen 1 uur en duurt ongeveer 23 uur. Omeprazol 20 mg verlaagt de pH-waarde in de maag tot een waarde van 3 en houdt deze ongeveer 17 uur op dat niveau. Tijdens het verloop van de behandeling met een dosis van 20 mg per dag wordt maximaal effect bereikt gedurende 3-4 dagen. Na de cursus duurt het effect nog een paar dagen. Het medicijn kan worden toegediend aan volwassenen en kinderen, beginnend met 5 jaar. Oudere patiënten kunnen het geneesmiddel omeprazol innemen zonder dosisaanpassing.

Indicaties voor gebruik

Het aantal ziekten dat wordt behandeld met het gebruik van het medicijn omvat:

• maagzweer en twaalf duodenale ulcera veroorzaakt door bacteriële infectie
• Zollinger-Ellison-syndroom
• maagzuur
• pancreatitis
• gastritis met hoge zuurgraad
• gastro-oesofageale reflux
• erosieve esophagitis
• hypersecretoire aandoeningen van het bovenste gedeelte van het maagdarmkanaal
• complexe behandeling van polyendocriene adenomatose
• gastropathie veroorzaakt door niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen
• preventie van herhaling van duodenale, aspirine en stresszweren

Contra-indicaties en bijwerkingen

De belangrijkste contra-indicatie is intolerantie voor de werkzame stof. Bovendien is het geneesmiddel gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven. Het is bewezen dat het innemen van de medicatie in het eerste trimester kan leiden tot foetale misvormingen. Daarom kan het medicijn alleen worden gebruikt in geval van zwangerschap als er geen alternatieve behandelingen zijn. Bovendien dringt de stof die deel uitmaakt van de samenstelling van het medicijn door tot in de moedermelk. Het wordt niet aanbevolen om het medicijn in te nemen voor het geval er een vermoeden bestaat van maag- en darmkanker.

Onder de bijwerkingen moet worden opgemerkt dat het medicijn bijdraagt ​​aan de uitloging van calcium uit de botten. Daarom is het niet voorgeschreven voor osteoporose. Of, de behandeling moet gepaard gaan met calciumsupplementen. Een andere contra-indicatie is Salmonella-infectie, omdat Omeprozole de reproductie ervan kan verhogen. Ook wordt het medicijn met voorzichtigheid voorgeschreven bij lever- en nierfalen.

Zoals u kunt zien, heeft Omeprazol veel contra-indicaties, dus alleen een arts kan een medicamenteuze behandeling voorschrijven. Apotheek voorschriftdrug.

Bijwerkingen

Omeprazol heeft weinig bijwerkingen. Ze worden meestal veroorzaakt door langdurig gebruik van het medicijn (meer dan 2 maanden). Deze omvatten misselijkheid, diarree, obstipatie, een opgeblazen gevoel of buikpijn, hoofdpijn en duizeligheid.

Zeldzame effecten van het medicijn:

• allergische reacties
• smaakverstoring
• droge mond
• Bloedcompositie veranderingen
• gewrichts- en spierpijn
• depressie, prikkelbaarheid, lethargie
• abnormale leverfunctie

Instructies voor gebruik

Het wordt aanbevolen om vóór de maaltijd of tijdens de maaltijd in te nemen, bij voorkeur 's ochtends. Het medicijn wordt weggespoeld met een kleine hoeveelheid water. Wanneer u omeprazol in de vorm van capsules gebruikt, kunnen ze niet worden gekauwd. De gebruikelijke dosering is 20 mg per dag voor 1 receptie. In sommige gevallen, bijvoorbeeld met resistentie tegen geneesmiddelen tegen maagzweren, kan het echter toenemen tot 40 mg. De duur van het verloop van de behandeling en de wijze van toediening hangen af ​​van de ziekte. In het geval van een maagzweer duurt het verloop van de behandeling gewoonlijk 4 weken, in het geval van gastritis, heartburn - 2 weken. Gebruik het medicijn niet langer dan 2 maanden. Met een lange behandelingskuur zou een pauze van enkele maanden nodig zijn. Bij het voorschrijven van Omeprazol kunnen de instructies voor gebruik door de arts worden aangepast, afhankelijk van de omstandigheden.

Analogons van het medicijn

Omeprazol-analogen zijn meestal geneesmiddelen met dezelfde werkzame stof. In feite is dit hetzelfde medicijn, maar met een andere naam. Deze omvatten:

• Losek (oorspronkelijk medicijn ontwikkeld door Hassle)
• Omez
• Gasek
• Tserol
• Gastrozol
• Zerotsid
• Omekaps
• Omeprus
• Omefez
• Omizak
• Omipiks
• Omitoks
• Wat zoek je
• Pleom-20
• Promez
• Romesek
• sopraan
• Ulkozol
• ultop
• Helitsid
• Helol

Er zijn andere stoffen uit de klasse van protonpompremmers met een vergelijkbaar effect, bijvoorbeeld:

• pantoprazol
• lansoprazol
• rabeprazol
• esomeprazol

Geneesmiddelen van deze klasse verschillen qua duur en activiteit van actie, interactie met andere geneesmiddelen, het aantal contra-indicaties en enkele andere parameters van elkaar.

Interactie met andere drugs

Omeprazol verandert de zuurgraad van de maagomgeving en daarom kan het gebruik ervan de werking van andere geneesmiddelen beïnvloeden, afhankelijk van een bepaald zuurniveau. Deze geneesmiddelen omvatten ketoconazol, itraconazol, ampicilline. Daarnaast stimuleert omeprazol een verhoging van de concentratie van bepaalde geneesmiddelen in het bloed (warfarine, diazepam, fenytoïne) en vertraagt ​​het de verwijdering van kalmerende middelen uit het lichaam. Verbetert de werking van anticoagulantia en anticonvulsiva. Compatibel met een ander type anti-zweergeneesmiddelen - anataciden.