Nexium - gebruiksaanwijzingen, ratings, analogen en afgifte vorm (tablet 10 mg, 20 mg en 40 mg injecties in ampullen voor injectie) preparaat voor de behandeling van gastritis en maagzweren bij volwassenen, kinderen en bij zwangerschap. structuur

In dit artikel kunt u de instructies voor het gebruik van het geneesmiddel Nexium lezen. Gepresenteerde beoordelingen van bezoekers aan de site - de consumenten van dit geneesmiddel, evenals de mening van medisch specialisten over het gebruik van Nexium in hun praktijk. Een groot verzoek om uw feedback over het medicijn actiever toe te voegen: het geneesmiddel heeft geholpen of niet geholpen om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, misschien niet door de fabrikant vermeld in de annotatie. Analoga van Nexium in aanwezigheid van beschikbare structurele analogen. Gebruik voor de behandeling van zweren en gastritis bij volwassenen, kinderen, maar ook tijdens zwangerschap en borstvoeding. De samenstelling van het medicijn.

Nexium - remmer van NK-ATP-ase. Esomeprazol (Nexium geneesmiddel werkzame stof) S-isomeer van omeprazol verlaagt de secretie van zoutzuur in de maag door specifieke remming van de protonpomp in de pariëtale cellen. S- en R-isomeer van omeprazol hebben vergelijkbare farmacodynamische activiteit.

Esomeprazol is een zwakke base, accumuleert en wordt uitgescheiden in de actieve vorm in het zure milieu van de secretoire van de pariëtale cellen van het maagslijmvlies, die de protonpomp remt - enzym H-K-ATPase. Esomeprazol remt zowel basale als gestimuleerde maagsecretie.

Effect op maagzuursecretie

Het effect van het geneesmiddel ontwikkelt zich binnen 1 uur nadat het oraal is ingenomen in een dosis van 20 mg of 40 mg. Bij dagelijkse inname van het medicijn gedurende 5 dagen, 20 mg 1 keer per dag. gemiddelde maximale concentratie aan zuur in de maaginhoud na stimulatie door pentagastrine verminderd met 90% (zoals gemeten met de zuurconcentratie in 6-7 uur na de dosis op de 5e dag van behandeling).

Patiënten met gastro-oesofageale refluxziekte (GERD) en de aanwezigheid van klinische symptomen na 5 dagen dagelijkse toediening van Nexium orale dosis van 20 mg of 40 mg van de pH in de maag was boven 4 voor een gemiddelde van 13 en 17 uur vanaf 24 uur. Bij patiënten die het geneesmiddel in Bij een dosis van 20 mg per dag werd de pH van de maag in de maag gehandhaafd op 8, 12 en 16 uur bij respectievelijk 76%, 54% en 24% van de patiënten. Voor 40 mg esomeprazol is deze verhouding respectievelijk 97%, 92% en 56%.

Er werd een correlatie gevonden tussen zuursecretie en plasmaconcentratie van het geneesmiddel (de AUC-parameter werd gebruikt om de concentratie te schatten).

Therapeutisch effect bereikt door remming van de afscheiding van zuur

Bij ontvangst Nexium 40 mg per dag behandeling reflux oesophagitis ongeveer 78% van de patiënten na 4 weken behandeling en 93% - na 8 weken therapie.

Behandeling met Nexium bij een dosis van 20 mg 2 maal daags in combinatie met geschikte antibiotica gedurende één week leidt tot succesvolle eradicatie van Helicobacter pylori bij ongeveer 90% van de patiënten.

Patiënten met ongecompliceerde ulcus na een week van de uitroeiing van de cursus geen latere monotherapie met maagzuurremmende medicijnen voor de genezing van maagzweren en de verlichting van de symptomen vereisen.

De werkzaamheid van het middel Nexium bij bloeden uit maagzweren werd aangetoond in een onderzoek van patiënten met bloeding uit maagzweren, endoscopisch bevestigd.

Andere effecten geassocieerd met remming van zuursecretie

Tijdens de behandeling met antisecretoire geneesmiddelen nemen de plasmaspiegels van gastrine toe als gevolg van een afname van de zuursecretie. Door een afname van de afscheiding van zoutzuur neemt de concentratie van chromogranine A (CgA) toe. Het verhogen van de CgA-concentratie kan de resultaten van onderzoeken beïnvloeden om neuro-endocriene tumoren te identificeren. Om dit effect te voorkomen, is het noodzakelijk om 5 mg vóór het CgA-concentratiestudie tijdelijk stop te zetten met het gebruik van esomeprazol.

Bij patiënten die langdurig met esomeprazol werden behandeld, werd een toename van het aantal enterochromaffine-achtige cellen waargenomen, waarschijnlijk als gevolg van een verhoging van de plasma-gastrinespiegels.

Bij patiënten die gedurende lange tijd antisecretoire geneesmiddelen gebruiken, wordt vaker de vorming van kliercysten in de maag waargenomen. Dit fenomeen is te wijten aan fysiologische veranderingen als gevolg van duidelijke remming van zuursecretie. De cysten zijn goedaardig en omgekeerd ontwikkeld.

Het gebruik van antisecretoire geneesmiddelen, waaronder protonpompremmers, vergezeld van een toename van het gehalte van de microbiële flora in de maag, normaal aanwezig in het maagdarmkanaal. Het gebruik van protonpompremmers kan leiden tot een lichte verhoging van het risico op infectieziekten van het maagdarmkanaal veroorzaakt door bacteriën van het geslacht Salmonella spp. en Campylobacter spp. en bij gehospitaliseerde patiënten, waarschijnlijk Clostridium difficile.

Bij de uitvoering van de twee vergelijkende studies met ranitidine waargenomen meer uitgesproken werkzaamheid van het geneesmiddel Nexium betrekking genezing van maagzweren bij patiënten die niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), waaronder selectieve COX-2 remmers.

In beide studies die de werkzaamheid van Nexium blijkt hoge werkzaamheid bij het voorkomen van maag- en darmzweren (leeftijd ouder dan 60 jaar en / of maagzweer) behandeld met NSAID's inclusief selectieve COX-2 remmers.

structuur

Esomeprazol magnesiumtrihydraat (Esomeprazol) + hulpstoffen.

farmacokinetiek

Esomeprazol is onstabiel in een zure omgeving en daarom worden voor oraal gebruik tabletten met de met medicijnen omhulde korrels die resistent zijn tegen de werking van maagsap, gebruikt. Na orale inname van het geneesmiddel Nexium wordt esomeprazol snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. Gelijktijdige inname vertraagt ​​en vermindert de absorptie van esomeprazol in de maag, maar dit heeft geen significant effect op de effectiviteit van het remmen van de afscheiding van zoutzuur. De belangrijkste metabolieten van esomeprazol hebben geen invloed op de afscheiding van maagzuur. Wanneer het medicijn binnen wordt ingenomen, wordt tot 80% van de dosis uitgescheiden in de vorm van metabolieten in de urine, de rest wordt uitgescheiden in de feces. Minder dan 1% van het onveranderde esomeprazol wordt in de urine aangetroffen.

getuigenis

Gastro-oesofageale refluxziekte:

• behandeling van erosieve refluxoesofagitis;
• langdurige onderhoudstherapie bij patiënten na genezing van erosieve refluxoesofagitis om terugval te voorkomen;
• symptomatische behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte.

Maagzweer en darmzweer (als onderdeel van combinatietherapie):

• behandeling van duodenale ulcera geassocieerd met Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
• preventie van herhaling van maagzweren geassocieerd met Helicobacter pylori.

Kislotopodavlyayuschaya langdurige therapie bij patiënten na bloeding uit maagzweren (na / bij het gebruik van geneesmiddelen die de uitscheiding van maagklieren verminderen profylaxe terugval).

Patiënten die langdurig niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) gebruiken:

• de genezing van maagzweren geassocieerd met het nemen van NSAID's;
• preventie van maag- en darmzweren geassocieerd met het nemen van NSAID's bij risicopatiënten.

Zollinger-Ellison-syndroom of andere aandoeningen die worden gekenmerkt door pathologische hypersecretie (inclusief idiopathische hypersecretie).

Vormen van vrijgave

Tabletten, gecoat 10 mg, 20 mg en 40 mg.

Lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening (prikt in ampullen voor injecties).

Instructies voor gebruik en regime

Volwassenen en kinderen van 12 jaar en ouder

Voor gastro-oesofageale refluxziekte wordt Nexium voorgeschreven voor de behandeling van erosieve refluxoesofagitis in een enkele dosis van 40 mg eenmaal daags gedurende 4 weken. Een extra kuur van 4 weken wordt aanbevolen in gevallen waar na de eerste kuur de oesofagitis niet geneest of de symptomen van de ziekte aanhouden.

Voor langdurige onderhoudstherapie van patiënten met genezen erosieve esophagitis om terugval te voorkomen, wordt het medicijn 20 mg 1 keer per dag voorgeschreven.

Voor symptomatische behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte zonder oesofagitis wordt het geneesmiddel voorgeschreven in een dosis van 20 mg 1 keer per dag. Als na 4 weken behandeling de symptomen niet verdwijnen, moet een aanvullend onderzoek van de patiënt worden uitgevoerd. Nadat de symptomen zijn verdwenen, kunt u overschakelen naar de modus van het nemen van het geneesmiddel "indien nodig", d.w.z. Neem Nexium in een dosering van 20 mg eenmaal daags in als symptomen optreden voordat ze worden verwijderd. Voor patiënten die NSAID's gebruiken en die risico lopen op het ontwikkelen van maag- of darmzweren, wordt behandeling niet aanbevolen zoals nodig.

In maagzweer en duodenale zweer in een combinatietherapie voor de eradicatie van Helicobacter pylori, alsook voor de behandeling van ulcus duodeni geassocieerd met Helicobacter pylori, en ter voorkoming van recidieven van maagzweren geassocieerd met Helicobacter pylori bij patiënten met maagzweren, Nexium toegediend in één een dosis van 20 mg, amoxicilline - 1 g, clarithromycine - 500 mg. Alle medicijnen worden 2 keer per dag gedurende 1 week genomen.

Om kislotopodavlyayuschey langdurige therapie bij patiënten na bloeding uit maagzweren (na / tijdens gebruik antisecretorische geneesmiddelen voor terugvalpreventie) Nexium toegediend in een dosis van 40 mg 1 keer per dag gedurende 4 weken na het einde van intraveneuze therapie antisecretorische geneesmiddelen.

Patiënten die langdurig niet-steroïdale anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAIDs), voor de genezing van maagzweren geassocieerd met NSAID, Nexium toegediend in een dosis van 20 mg of 40 mg 1 maal per dag. De duur van de behandeling is 4-8 weken.

Voor de preventie van maag- en darmzweren geassocieerd met de inname van NSAID's, Nexium voorgeschreven in een dosis van 20 mg of 40 mg 1 keer per dag.

In omstandigheden gekenmerkt door pathologische hypersecretie, incl. Zollinger-Ellison-syndroom en idiopathische hypersecretie, de aanbevolen startdosis van het geneesmiddel Nexium is 40 mg 2 maal daags. In de toekomst wordt de dosis individueel gekozen, de duur van de behandeling wordt bepaald door het klinische beeld van de ziekte. Er is ervaring met het gebruik van het medicijn in doses tot 120 mg 2 maal per dag.

Bij de benoeming van het geneesmiddel bij patiënten met een gestoorde nierfunctie is dosisaanpassing niet vereist. Het geneesmiddel wordt met voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met ernstig nierfalen vanwege de beperkte klinische ervaring van het gebruik ervan in deze categorie patiënten.

Bij het voorschrijven van het geneesmiddel Nexium aan patiënten met lichte of matige leverinsufficiëntie, is aanpassing van de dosering niet vereist. Voor patiënten met ernstige leverinsufficiëntie mag de gebruikte dosis niet hoger zijn dan 20 mg per dag.

Correctiedosering voor oudere patiënten is niet vereist.

Tabletten moeten heel worden doorgeslikt met een vloeistof. Tabletten kunnen niet worden gekauwd of geplet. Voor patiënten met moeite met slikken, kan de tablet worden opgelost in een half glas niet-koolzuurhoudend water (andere vloeistoffen mogen niet worden gebruikt, omdat de beschermende huls van de microgranules kan oplossen), roeren totdat de tablet uiteenvalt en onmiddellijk of binnen 30 minuten een suspensie van microgranules drinken. Dan moet je het glas opnieuw met water vullen, het residu roeren en drinken. Geen microgranules kauwen of pletten.

Voor patiënten die niet kunnen slikken, moeten de tabletten worden opgelost in niet-koolzuurhoudend water en worden toegediend via een neussonde. Het is belangrijk dat de geselecteerde spuit en probe geschikt zijn voor deze procedure.

Nasogastrische buis toediening

1. Plaats de pil in de spuit en vul de spuit met 25 ml water en ongeveer 5 ml lucht. Sommige sondes kunnen verdunning van het medicijn in 50 ml drinkwater vereisen om te voorkomen dat de pellets de sonde met tabletpellets verstoppen.
2. Schud de spuit onmiddellijk gedurende ongeveer 2 minuten om de tablet op te lossen.
3. Houd de tip van de spuit omhoog en zorg ervoor dat de tip niet verstopt is.
4. Steek de punt van de spuit in de sonde en blijf hem omhoog houden.
5. Schud de spuit en kantel hem ondersteboven. Voer onmiddellijk 5-10 ml opgelost geneesmiddel in de sonde in. Plaats na het inbrengen de injectiespuit terug in de oorspronkelijke positie en schud (de spuit moet omhoog worden gehouden om verstopping van de punt te voorkomen).
6. Draai de tip van de spuit naar beneden en injecteer nog eens 5-10 ml van het medicijn in de sonde. Herhaal deze handeling totdat de spuit leeg is.
7. Als een deel van het preparaat in de vorm van een sediment in een injectiespuit blijft, vul dan de spuit met 25 ml water en 5 ml lucht en herhaal de in paragraaf 5 beschreven handelingen. Voor sommige sondes kan hiervoor 50 ml drinkwater nodig zijn.

Bijwerkingen

• hoofdpijn;
• buikpijn;
• diarree;
• winderigheid;
• misselijkheid, braken;
• constipatie;
• dermatitis;
• jeuk;
• huiduitslag;
• netelroos;
• slaperigheid;
• slapeloosheid;
• duizeligheid;
• droge mond;
• perifeer oedeem;
• overgevoeligheidsreacties (bijvoorbeeld koorts, angio-oedeem, anafylactische reactie / anafylactische shock);
• bronchospasme;
• leukopenie, trombocytopenie, agranulocytose, pancytopenie;
• depressie;
• opwinding;
• smaakverstoring;
• stomatitis;
• gastro-intestinale candidiasis;
• alopecia;
• lichtgevoeligheid;
• malaise;
• zweten;
• wazig zicht;
• hallucinaties;
• agressief gedrag;
• encefalopathie bij patiënten met een leverziekte;
• interstitiële nefritis;
• gynaecomastie;
• toxische epidermale necrolyse;
• erythema multiforme.

Contra

• erfelijke intolerantie voor fructose;
• glucose-galactose malabsorptie;
• sucrose-isomaltase deficiëntie;
• de leeftijd van kinderen tot 12 jaar (vanwege het gebrek aan gegevens over de werkzaamheid en veiligheid van het geneesmiddel bij deze groep patiënten);
• kinderen ouder dan 12 jaar oud volgens andere indicaties, behalve gastro-oesofageale refluxziekte;
• gelijktijdig gebruik met atazanavir en nelfinavir;
• overgevoeligheid voor esomeprazol, gesubstitueerde benzimidazolen of andere bestanddelen van het geneesmiddel.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Momenteel zijn er onvoldoende gegevens over het gebruik van Nexium tijdens de zwangerschap. Het doel van het medicijn bij dergelijke patiënten is alleen mogelijk wanneer het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

De resultaten van epidemiologische studies naar omeprazol, dat een racemisch mengsel is, toonden geen foetotoxisch effect of verminderde ontwikkeling van de foetus.

In experimentele dierstudies werd geen nadelig effect van esomeprazol op de ontwikkeling van het embryo of de foetus gedetecteerd. De introductie van het racemische medicijn had ook geen negatieve invloed op het verloop van de zwangerschap, de bevalling en de periode van de postnatale ontwikkeling bij dieren.

Het is op dit moment niet bekend of esomeprazol wordt uitgescheiden in de moedermelk, daarom dient Nexium niet te worden toegediend tijdens de borstvoeding.

Speciale instructies

Als er alarmerende symptomen zijn (waaronder aanzienlijk spontaan gewichtsverlies, herhaald braken, dysfagie, braken met bloed of melena), evenals in de aanwezigheid van een maagzweer (of als een maagzweer wordt vermoed), moet de aanwezigheid van een kwaadaardig neoplasma worden uitgesloten. omdat behandeling met Nexium de symptomen kan verzachten en de diagnose kan vertragen.

In zeldzame gevallen werd atrofische gastritis gedetecteerd door histologisch onderzoek van biopsiespecimens van het maagslijmvlies bij patiënten die lange tijd omeprazol innamen.

Patiënten die het medicijn gedurende een langere periode (met name meer dan een jaar) innemen, moeten onder medisch toezicht staan.

Patiënten die "zoals nodig" zijn, moeten de instructie krijgen om contact op te nemen met hun arts wanneer de symptomen veranderen. Rekening houdend met schommelingen in de concentratie van esomeprazol in plasma bij de benoeming van het geneesmiddel in de therapiemodus "indien nodig", moet de interactie van het geneesmiddel met andere geneesmiddelen worden overwogen.

Wanneer Nexium wordt voorgeschreven voor de uitroeiing van Helicobacter pylori, dient de mogelijkheid van geneesmiddelinteracties voor alle componenten van drievoudige therapie te worden overwogen. Claritromycine is een krachtige remmer van CYP3A4, daarom is het bij het voorschrijven van eradicatietherapie aan patiënten die andere geneesmiddelen gebruiken gemetaboliseerd met CYP3A4 (bijvoorbeeld cisapride), noodzakelijk om rekening te houden met mogelijke contra-indicaties en de interactie van claritromycine met deze geneesmiddelen.

Tabletten bevatten sucrose, dus u dient Nexium niet toe te wijzen aan patiënten met erfelijke fructose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie of sucrose-isomaltase-deficiëntie.

Invloed op het vermogen om motortransport en besturingsmechanismen te besturen

Vanwege het feit dat duizeligheid, wazig zicht en slaperigheid kunnen optreden tijdens Nexium-medicamenteuze behandeling, is voorzichtigheid geboden bij het besturen van voertuigen en andere mechanismen.

Geneesmiddelinteractie

Effect van esomeprazol op de farmacokinetiek van andere geneesmiddelen

Een verminderde secretie van zoutzuur in de maag tijdens de behandeling met esomeprazol kan leiden tot veranderingen in de absorptie van geneesmiddelen, waarvan de absorptie afhangt van de zuurgraad van het medium. Net als andere geneesmiddelen die de zuurgraad van maagsap verminderen, kan behandeling met esomeprazol leiden tot een afname van de absorptie van ketoconazol, itraconazol en erlotinib en de absorptie van geneesmiddelen zoals digoxine verhogen. Gezamenlijke toediening van omeprazol in een dosis van 20 mg 1 maal per dag en digoxine verhoogt de biologische beschikbaarheid van digoxine met 10% (de biologische beschikbaarheid van digoxine nam toe met maximaal 30% bij 2 van de 10 patiënten).

Van omeprazol is aangetoond dat het interfereert met bepaalde antiretrovirale geneesmiddelen. De mechanismen en de klinische betekenis van deze interactie zijn niet altijd bekend. Verhoging van de pH-waarde tijdens omeprazol-therapie kan de absorptie van antiretrovirale geneesmiddelen beïnvloeden. Interactie op het niveau van een isoenzym CYP2C19 is ook mogelijk. Bij gelijktijdig gebruik van omeprazol en sommige antiretrovirale geneesmiddelen, zoals atazanavir en nelfinavir, wordt tijdens de behandeling met omeprazol een afname van hun serumconcentratie vastgesteld. Daarom wordt gelijktijdig gebruik niet aanbevolen. Het gecombineerde gebruik van omeprazol (40 mg 1 keer per dag) met atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg door gezonde vrijwilligers resulteerde in een significante afname van de biologische beschikbaarheid van atazanavir (AUC, Cmax en Cmin in plasma daalden met ongeveer 75%). Toename van de dosis atazanavir tot 400 mg compenseerde niet de effecten van omeprazol op de biologische beschikbaarheid van atazanavir.

Bij gelijktijdig gebruik van omeprazol en saquinavir werd een verhoging van de serumconcentratie van saquinavir opgemerkt en bij toediening met sommige andere antiretrovirale geneesmiddelen veranderde hun concentratie niet. Gezien de vergelijkbare farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van omeprazol en esomeprazol, wordt het gecombineerde gebruik van esomeprazol met antiretrovirale geneesmiddelen zoals atazanavir en nelfinavir niet aanbevolen.

Esomeprazol remt CYP2C19 - het belangrijkste enzym dat betrokken is bij zijn metabolisme. Dienovereenkomstig kan het gecombineerde gebruik van esomeprazol met andere geneesmiddelen waarvan het metabolisme CYP2C19 omvat (zoals diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, fenytoïne) tot een verhoging van de plasmaconcentraties van deze geneesmiddelen leiden, wat op zijn beurt zal leiden tot de noodzaak om de dosis te verlagen. Deze interactie is vooral belangrijk om in gedachten te houden wanneer Nexium wordt gebruikt in de "zoals nodig" -modus van de therapie. Bij de gezamenlijke inname van esomeprazol in een dosis van 30 mg en diazepam, dat een substraat is van CYP2C19, wordt een afname van de klaring van diazepam met 45% opgemerkt.

Het gebruik van esomeprazol in een dosis van 40 mg veroorzaakte een toename van de resterende concentratie van fenytoïne bij patiënten met epilepsie met 13%. In dit opzicht wordt aanbevolen de concentratie van fenytoïne in het plasma aan het begin van de behandeling met esomeprazol en tijdens het stoppen van de behandeling te regelen.

Het gebruik van omeprazol in een dosis van 40 mg 1 maal per dag leidde tot een toename van de AUC en Cmax van voriconazol (CYP2C19-substraat) met respectievelijk 15% en 41%.

Gecombineerd gebruik van warfarine met esomeprazol in een dosis van 40 mg leidt niet tot een verandering in de stollingstijd bij patiënten die warfarine gedurende lange tijd gebruiken. Er zijn echter verschillende gevallen van een klinisch significante toename van de INR gemeld met het gecombineerde gebruik van warfarine en esomeprazol. Het wordt aanbevolen om MHO te controleren aan het begin en aan het einde van het gecombineerde gebruik van esomeprazol en warfarine of andere coumarinederivaten.

De gecombineerde inname van cisapride met esomeprazol in een dosis van 40 mg leidt tot een verhoging van de waarden van farmacokinetische parameters van cisapride bij gezonde vrijwilligers: AUC - met 32% en T1 / 2 - met 31%, maar de Cmax van cisapride in plasma verandert niet significant. De lichte verlenging van het QT-interval, waargenomen met cisapridemonotherapie, nam niet toe met de toevoeging van Nexium.

Sommige patiënten merkten een toename op van de concentratie methotrexaat op de achtergrond van gezamenlijk gebruik met protonpompremmers. Bij het voorschrijven van methotrexaat in hoge doses, dient de mogelijkheid van tijdelijke stopzetting van esomeprazol te worden overwogen.

Nexium veroorzaakt geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetiek van amoxicilline en kinidine.

Studies die het gecombineerde gebruik van esomeprazol en naproxen of rofecoxib evalueerden, brachten geen klinisch significante farmacokinetische interactie aan het licht.

Het effect van geneesmiddelen op de farmacokinetiek van esomeprazol

CYP2C19- en CYP3A4-iso-enzymen zijn betrokken bij het metabolisme van esomeprazol. Het gecombineerde gebruik van esomeprazol met claritromycine (500 mg 2 maal daags), dat CYP3A4 remt, leidt tot 2 maal verhoging van de AUC van esomeprazol. Het gecombineerde gebruik van esomeprazol en een gecombineerde remmer van CYP3A4 en CYP2C19, bijvoorbeeld voriconazol, kan leiden tot een meer dan 2-voudige toename van de AUC-waarde van esomeprazol. In dergelijke gevallen is aanpassing van de dosering van esomeprazol niet vereist. Aanpassing van de dosering van esomeprazol kan nodig zijn bij patiënten met ernstig verminderde leverfunctie en bij langdurig gebruik.

Geneesmiddelen die CYP2C19- en CYP3A4-isoenzymen induceren, zoals rifampicine en Hypericum perforatum-preparaten, kunnen samen met esomepromazol leiden tot een verlaging van de concentratie van esomeprazol in het bloedplasma door het metabolisme van esomeprazol te versnellen.

Analogons van het geneesmiddel Nexium

Structurele analogen van de werkzame stof:

Analoga voor de farmacologische groep (protonpompremmers):

• Akrilanz;
• Vero Omeprazole;
• Gastrozol;
• Demeprazol;
• Zhelkizol;
• Zerotsid;
• Zipantola;
• Zolispan;
• Zolser;
• Zulbeks;
• Kontrolok;
• Krismel;
• Krosatsid;
• Lanzabel;
• Lanzap;
• Lanzoptol;
• lansoprazol;
• Lansofed;
• Lantsid;
• Losek;
• Loenzar Sanovel;
• Nolpaza;
• Omez;
• Omez Insta;
• Omezol;
• Omekaps;
• omeprazol;
• Omeprus;
• Omefez;
• Omipiks;
• Ontaym;
• Ortanol;
• Wat zoek je;
• Pantazi;
• Panum;
• Pariet;
• Peptazol;
• Peptikum;
• Promez;
• Puloref;
• Rabelok;
• rabeprazol;
• Romesek;
• Sanpraz;
• Ulzol;
• Ulkozol;
• Ultera;
• ultop;
• Hayrabezol;
• Helitsid;
• Helol;
• Tsisagast;
• Epicurus.

Nexium tijdens zwangerschapsoverzichten

Esomeprazol S-isomeer van omeprazol en remt de secretie van zoutzuur in de maag door specifieke remming van de protonpomp in pariëtale cellen. S- en R-isomeer van omeprazol hebben vergelijkbare farmacodynamische activiteit.

Esomeprazol is een zwakke base die actief wordt in de sterk zure omgeving van de secretoire tubuli van de pariëtale cellen van het maagslijmvlies en de protonpomp remt, het enzym H + / K + - ATPase en remming van zowel basale als gestimuleerde afscheiding van zoutzuur optreedt.

Effect op de afscheiding van zoutzuur in de maag

Het effect van esomeprazol ontwikkelt zich binnen 1 uur na orale toediening van 20 mg of 40 mg. Bij dagelijkse inname van het geneesmiddel gedurende 5 dagen bij een dosis van 20 mg eenmaal daags, wordt de gemiddelde maximale concentratie van zoutzuur na stimulatie met pentagastrine met 90% verlaagd (bij het meten van de concentratie van het zuur 6-7 uur na inname van het geneesmiddel op de 5e dag van de behandeling). Bij patiënten met gastro-oesofageale refluxziekte (GERD) en de aanwezigheid van klinische symptomen na 5 dagen dagelijkse orale toediening van esomeprazol in een dosis van 20 mg of 40 mg, werd de pH van de intragastrische pH boven 4 gemiddeld 13 en 17 uur vanaf 24 uur gehandhaafd. Terwijl esomeprazol werd toegediend in een dosis van 20 mg per dag, werd de pH van de maag in de maag boven minimaal 4 gehandhaafd gedurende respectievelijk 8, 12 en 16 uur bij respectievelijk 76%, 54% en 24% van de patiënten. Voor 40 mg esomeprazol is deze verhouding respectievelijk 97%, 92% en 56%.

Er werd een correlatie gevonden tussen de concentratie van het geneesmiddel in plasma en de remming van de afscheiding van zoutzuur (de AUC-parameter werd gebruikt om de concentratie te schatten (het gebied onder de concentratie-tijd curve)).

Het therapeutische effect wordt bereikt door de afscheiding van zoutzuur te remmen. Wanneer Nexium wordt ingenomen in een dosis van 40 mg, treedt genezing van refluxoesofagitis op bij ongeveer 78% van de patiënten na 4 weken behandeling en bij 93% van de patiënten na 8 weken therapie.

Behandeling met Nexium bij een dosis van 20 mg 2 maal daags in combinatie met geschikte antibiotica gedurende één week leidt tot succesvolle eradicatie van Helicobacter pylori bij ongeveer 90% van de patiënten.

Patiënten met een ongecompliceerde maagzweeraandoening na een week lang uitroeiingskuur vereisen geen verdere monotherapie met geneesmiddelen die de secretie van de maagklieren verlagen om de zweer te genezen en de symptomen te elimineren.

De effectiviteit van Nexium bij het bloeden van maagzweren werd aangetoond in een onderzoek van patiënten met bloeding uit maagzweren, endoscopisch bevestigd.

Andere effecten geassocieerd met remming van de afscheiding van zoutzuur. Tijdens de behandeling met geneesmiddelen die de secretie van maagklieren verlagen, neemt de concentratie gastrine in plasma toe als gevolg van een afname van de zuursecretie. Door een afname van de afscheiding van zoutzuur neemt de concentratie van chromogranine A (CgA) toe. Het verhogen van de CgA-concentratie kan de resultaten van onderzoeken beïnvloeden om neuro-endocriene tumoren te identificeren. Om dit effect te voorkomen, dient de behandeling met protonpompremmers 5-14 dagen voorafgaand aan de studie van de CgA-concentratie te worden gestaakt. Als gedurende deze periode de concentratie van CgA niet normaal werd, moet het onderzoek worden herhaald.

Bij kinderen en volwassen patiënten die langdurig esomeprazol kregen, werd een toename van het aantal enterochromaffine-achtige cellen waargenomen, waarschijnlijk als gevolg van een verhoging van de plasmaconcentratie van de gastrine. Dit fenomeen heeft geen klinische betekenis.

Bij patiënten die geneesmiddelen gebruiken die de secretie van de maagklieren over een lange tijdsperiode verlagen, wordt de vorming van kliercysten in de maag vaker opgemerkt. Deze verschijnselen zijn te wijten aan fysiologische veranderingen als gevolg van duidelijke remming van de afscheiding van zoutzuur. De cysten zijn goedaardig en omgekeerd ontwikkeld.

Het gebruik van geneesmiddelen onderdrukken van de secretie van zoutzuur in de maag, zoals protonpompremmers, gaat gepaard met een toename van maaginhoud in de microbiële flora die normaal in het maagdarmkanaal. Het gebruik van protonpompremmers kan leiden tot een lichte verhoging van het risico op infectieziekten van het maagdarmkanaal veroorzaakt door bacteriën van het geslacht Salmonella spp. en Campylobacter spp. en, in ziekenhuispatiënten waarschijnlijk Clostridium difficile.

In twee vergelijkende onderzoeken met ranitidine vertoonde Nexium een ​​betere werkzaamheid bij de genezing van maagulcera bij patiënten die niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's) kregen, waaronder selectieve cyclo-oxygenase-2-remmers (COX-2). In twee onderzoeken vertoonde Nexium een ​​hoge werkzaamheid bij de preventie van maag- en darmzweren bij patiënten die NSAID's kregen (leeftijdsgroep ouder dan 60 en / of met een maagzweer in de geschiedenis), waaronder selectieve COX-2-remmers.

farmacokinetiek

Absorptie en distributie

Esomeprazol is onstabiel in een zure omgeving en daarom worden voor oraal gebruik tabletten met de medicijnkorrels gebruikt, waarvan de schil resistent is tegen de werking van maagsap. In vivo wordt slechts een klein deel van esomeprazol omgezet in het R-isomeer. Het geneesmiddel wordt snel geabsorbeerd: de maximale plasmaconcentratie wordt bereikt na 1-2 uur na toediening. De absolute biologische beschikbaarheid van esomeprazol na een enkele dosis van 40 mg is 64% en neemt toe tot 89% op de achtergrond van de dagelijkse inname eenmaal daags. Voor een dosis van 20 mg esomeprazol zijn deze cijfers respectievelijk 50% en 68%. Het distributievolume bij een evenwichtsconcentratie bij gezonde mensen is ongeveer 0,22 l / kg lichaamsgewicht. Esomeprazol is voor 97% gebonden aan plasma-eiwitten.

Het eten vertraagt ​​en vermindert de absorptie van esomeprazol in de maag, maar dit heeft geen significant effect op de effectiviteit van de remming van de afscheiding van zoutzuur.

Metabolisme en uitscheiding

Esomeprazol wordt gemetaboliseerd door het cytochroom P450-systeem. Het grootste deel wordt gemetaboliseerd met de deelname van het specifieke polymorfe iso-enzym SUR2C19, met de vorming van gehydroxyleerde en gedemethyleerde metabolieten van esomeprazol. Het metabolisme van de rest wordt uitgevoerd door CYP3A4 iso-enzym; dit produceert een sulfosederivaat van esomeprazol, de belangrijkste metaboliet, die in plasma wordt bepaald.

De onderstaande parameters weerspiegelen voornamelijk de aard van de farmacokinetiek bij patiënten met verhoogde activiteit van het iso-enzym CYP2C19. Totale klaring is ongeveer 17 l / uur na een enkele dosis van het geneesmiddel en 9 l / uur - na meerdere doses. De halfwaardetijd is 1,3 uur met een systematische inname eenmaal daags. Het gebied onder de concentratietijdcurve (AUC) neemt toe bij herhaalde toediening van esomeprazol. De dosisafhankelijke verhoging van de AUC bij herhaalde toediening van esomeprazol is niet-lineair van aard, wat een gevolg is van een afname van het metabolisme tijdens de "eerste passage" door de lever, evenals een afname van de systemische klaring, waarschijnlijk veroorzaakt door remming van het CYP2C19 iso-enzym door esomeprazol en / of het gesulfoneerde. Bij een dagelijkse inname eenmaal daags wordt esomeprazol in het interval tussen de doses volledig uitgescheiden uit het bloedplasma en accumuleert het niet.

De belangrijkste metabolieten van esomeprazol hebben geen invloed op de afscheiding van maagzuur. Bij orale toediening wordt tot 80% van de dosis uitgescheiden in de vorm van metabolieten in de urine, de rest wordt uitgescheiden in de feces. Minder dan 1% van het onveranderde esomeprazol wordt in de urine aangetroffen.

Kenmerken van de farmacokinetiek bij sommige groepen patiënten.

Ongeveer 2,9 ± 1,5% van de populatie heeft een verminderde activiteit van het iso-enzym CYP2C19. Bij dergelijke patiënten wordt het metabolisme van esomeprazol voornamelijk uitgevoerd als een gevolg van de werking van CYP3A4. Wanneer systemisch eenmaal daags 40 mg esomeprazol wordt ingenomen, is de gemiddelde AUC-waarde 100% hoger dan de waarde van deze parameter bij patiënten met verhoogde activiteit van het iso-enzym CYP2C19. Gemiddelde waarden van maximale plasmaconcentraties bij patiënten met verminderde isoenzymactiviteit worden met ongeveer 60% verhoogd. Deze kenmerken hebben geen invloed op de dosering en de wijze van toediening van esomeprazol. Bij oudere patiënten (71-80 jaar), heeft het metabolisme van esomeprazol geen significante veranderingen ondergaan.

Na een enkele dosis van 40 mg esomeprazol is de gemiddelde AUC-waarde bij vrouwen 30% hoger dan bij mannen. Bij dagelijkse inname van het geneesmiddel eenmaal daags worden verschillen in farmacokinetiek bij mannen en vrouwen niet waargenomen. Deze kenmerken hebben geen invloed op de dosering en de wijze van toediening van esomeprazol. Bij patiënten met milde en matige leverinsufficiëntie kan het metabolisme van esomeprazol worden verstoord. Bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie is de stofwisseling verminderd, wat leidt tot een verhoging van de AUC-waarde voor esomeprazol met 2 maal.

De farmacokinetische studie bij patiënten met nierinsufficiëntie werd niet uitgevoerd. Aangezien niet de esomeprazol zelf, maar zijn metabolieten worden geëlimineerd via de nieren, kan worden aangenomen dat het metabolisme van esomeprazol niet verandert bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Bij kinderen in de leeftijd van 12-18 jaar na herhaalde toediening van 20 mg en 40 mg esomeprazol, de waarde van AUC en TC_max bloedplasma was vergelijkbaar met de AUC- en TC-waarden_max bij volwassenen.

Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven

Roze-omhulde tabletten, langwerpig, biconvex, gegraveerd met aan de ene kant 40 mG en aan de andere zijde A / EI in de vorm van een breuk; op een pauze - witte kleur met gele impregnaties (zoals croupe).

Hulpstoffen: glycerylmonostearaat 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, ijzerkleurstof rood oxide (E172) - 450 μg, magnesiumstearaat - 1,7 mg, methacrylzuur en ethacrylzuur copolymeer (1: 1) - 46 mg, microkristallijne cellulose - 389 mg, paraffine - 300 μg, macrogol - 4,3 mg, polysorbaat 80 - 1,1 mg, crospovidon - 8,1 mg, natriumfumaraat - 810 μg, sucrose bolvormige korrels (suiker, bolvormige korrels) (grootte 0,250 - 0,355 mm) - 30 mg, titaniumdioxide (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, triethylcitraat - 14 mg.

7 stuks - aluminium blisters (1) - kartonnen verpakkingen.
7 stuks - aluminium blisters (2) - kartonnen verpakkingen.
7 stuks - aluminium blisters (4) - kartonnen verpakkingen.

Doseringsregime

Inside. De tablet moet heel worden doorgeslikt met een vloeistof. Tabletten kunnen niet worden gekauwd of geplet.

Voor patiënten met moeite met slikken, kunnen tabletten worden opgelost in een half glas niet-koolzuurhoudend water (andere vloeistoffen mogen niet worden gebruikt, omdat de beschermende omhulling van microgranules kan oplossen), roeren tot de tablet uit elkaar valt, waarna de microgranules onmiddellijk of binnen 30 minuten moeten worden gedronken, waarna opnieuw vul het glas in tweeën met water, roer het residu en drink. Geen microgranules kauwen of pletten.

Voor patiënten die niet kunnen slikken, moeten de tabletten worden opgelost in niet-koolzuurhoudend water en worden toegediend via een neussonde. Het is belangrijk dat de geselecteerde spuit en probe geschikt zijn voor deze procedure. Instructies over de bereiding en toediening van het geneesmiddel via een neussonde worden gegeven in de rubriek "Nasogastrische buis toediening".

Volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar

Gastro-oesofageale refluxziekte

Behandeling van erosieve refluxoesofagitis: 40 mg eenmaal daags gedurende 4 weken.

Een extra behandelingsperiode van 4 weken wordt aanbevolen in gevallen waarin de genezing van slokdarm na de eerste kuur niet optreedt of de symptomen aanhouden.

Langdurige onderhoudsbehandeling na genezing van erosieve refluxoesofagitis om terugval te voorkomen: 20 mg eenmaal daags.

Symptomatische behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte: 20 mg eenmaal daags - voor patiënten zonder oesofagitis. Als na 4 weken behandeling de symptomen niet verdwijnen, moet een aanvullend onderzoek van de patiënt worden uitgevoerd. Nadat de symptomen zijn verdwenen, is het mogelijk om over te schakelen naar de modus van het nemen van het medicijn "indien nodig" Neem Nexium in een dosering van 20 mg eenmaal daags wanneer de symptomen terugkeren. Voor patiënten die NSAID's nemen en die een maagzweer of zweer in de twaalfvingerige darm kunnen ontwikkelen, wordt in de "indien nodig" de aanbevolen behandeling niet aanbevolen.

Maagzweer en darmzweer

Als onderdeel van de combinatietherapie voor de uitroeiing van Helicobacter pylori:

- behandeling van zweren aan de twaalfvingerige darm geassocieerd met Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilline 1 g en clarithromycine 500 mg. Alle medicijnen worden gedurende 1 week twee keer per dag ingenomen.

- preventie van herhaling van maagzweren geassocieerd met Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilline 1 g claritromycine 500 mg. Alle medicijnen worden gedurende 1 week twee keer per dag ingenomen.

Langdurige zuuronderdrukkingstherapie bij patiënten die een bloeding van maagzweren hebben ondergaan (na intraveneuze toediening van geneesmiddelen die de secretie van de maagklieren verlagen, om terugval te voorkomen)

Nexium 40 mg 1 keer per dag gedurende 4 weken na het einde van de intraveneuze therapie met geneesmiddelen die de secretie van de maagklieren verlagen.

Patiënten die langdurig NSAID's gebruiken:

- genezing van maagzweren geassocieerd met het nemen van NSAID's: Nexium 20 mg of 40 mg eenmaal daags. De duur van de behandeling is 4-8 weken.

- preventie van maag- en darmzweren geassocieerd met het nemen van NSAID's: Nexium 20 mg of 40 mg eenmaal daags.

Aandoeningen in verband met pathologische hypersecretie van de maagklieren, waaronder het Zollinger-Ellison-syndroom en idiopathische hypersecretie:

De aanbevolen startdosering is Nexium 40 mg tweemaal daags. In de toekomst wordt de dosis individueel gekozen, de duur van de behandeling wordt bepaald door het klinische beeld van de ziekte. Er is ervaring met het gebruik van het medicijn in doses tot 120 mg 2 maal per dag.

Nierfalen: dosisaanpassing is niet vereist. Ervaring met Nexium bij patiënten met ernstige nierinsufficiëntie is echter beperkt; daarom is voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van dergelijke patiënten (zie rubriek Farmacokinetiek).

Leverinsufficiëntie: bij milde en matige leverinsufficiëntie is dosisaanpassing niet vereist. Voor patiënten met ernstige leverinsufficiëntie mag de maximale dagelijkse dosis niet hoger zijn dan 20 mg.

Oudere patiënten: dosisaanpassing is niet vereist.

Nasogastrische buis toediening

Bij het voorschrijven van het medicijn via een neussonde

1. Plaats een pil in de spuit en vul de spuit met 25 ml water en ongeveer 5 ml lucht. Sommige sondes kunnen verdunning van het medicijn in 50 ml drinkwater vereisen om te voorkomen dat de pellets de sonde met tabletpellets verstoppen.

2. Schud de spuit onmiddellijk gedurende ongeveer twee minuten om de tablet op te lossen.

3. Houd de spuittip omhoog en zorg ervoor dat de tip niet verstopt is.

4. Steek de punt van de spuit in de sonde en blijf deze omhoog houden.

5. Schud de spuit en kantel hem ondersteboven. Voer onmiddellijk 5-10 ml van het opgeloste geneesmiddel in de sonde in. Plaats na het inbrengen de injectiespuit terug in de oorspronkelijke positie en schud (de spuit moet omhoog worden gehouden om verstopping van de punt te voorkomen).

6. Draai de tip van de spuit naar beneden en plaats nog eens 5-10 ml van het medicijn in de sonde. Herhaal deze handeling totdat de spuit leeg is.

7. Vul bij een residu van een deel van het preparaat in de vorm van een neerslag in de spuit de spuit met 25 ml water en 5 ml lucht en herhaal de handelingen beschreven in paragraaf 5.6. Voor sommige sondes is mogelijk 50 ml drinkwater nodig.

overdosis

Tot op heden zijn uiterst zeldzame gevallen van opzettelijke overdosering beschreven. Orale toediening van esomeprazol in een dosis van 280 mg ging gepaard met algemene zwakte en symptomen van het maag-darmkanaal. Een enkele dosis Nexium van 80 mg veroorzaakte geen negatieve effecten.

Antidote esomeprazol is onbekend. Esomeprazol bindt zich goed aan plasmaproteïnen, zodat dialyse niet effectief is. In geval van overdosering, dient symptomatische en algemene ondersteunende behandeling te worden uitgevoerd.

Geneesmiddelinteractie

Effect van esomeprazol op de farmacokinetiek van andere geneesmiddelen.

De afname van de afscheiding van zoutzuur in de maag tijdens de behandeling met esomeprazol en andere protonpompremmers kan leiden tot een afname of toename van de absorptie van geneesmiddelen, waarvan de absorptie afhangt van de zuurgraad van het medium. Net als andere geneesmiddelen die de zuurgraad van maagsap verminderen, kan behandeling met esomeprazol leiden tot een afname van de absorptie van ketoconazol, itraconazol en erlotinib en een toename van de absorptie van geneesmiddelen zoals digoxine. Gezamenlijke toediening van omeprazol in een dosis van 20 mg eenmaal daags en digoxine verhoogt de biologische beschikbaarheid van digoxine met 10% (de biologische beschikbaarheid van digoxine nam met maximaal 30% toe bij twee van de tien patiënten).

Van omeprazol is aangetoond dat het interfereert met bepaalde antiretrovirale geneesmiddelen. De mechanismen en de klinische betekenis van deze interacties zijn niet altijd bekend. Verhoging van de pH-waarde tijdens omeprazol-therapie kan de absorptie van antiretrovirale geneesmiddelen beïnvloeden. Interactie op het niveau van een isoenzym CYP2C19 is ook mogelijk. Bij gelijktijdig gebruik van omeprazol en sommige antiretrovirale geneesmiddelen, zoals atazanavir en nelfinavir, wordt tijdens de behandeling met omeprazol een afname van hun serumconcentratie vastgesteld. Daarom wordt gelijktijdig gebruik niet aanbevolen. Het gecombineerde gebruik van omeprazol (40 mg eenmaal daags) met atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg bij gezonde vrijwilligers resulteerde in een significante afname van de biologische beschikbaarheid van atazanavir (het gebied onder de concentratietijdcurve, C_max en C_min afgenomen met ongeveer 75%). Toename van de dosis atazanavir tot 400 mg compenseerde niet de effecten van omeprazol op de biologische beschikbaarheid van atazanavir.

Bij gelijktijdig gebruik van omeprazol en saquinavir werd een verhoging van de serumconcentratie van saquinavir waargenomen, bij gebruik met sommige andere antiretrovirale geneesmiddelen veranderde hun concentratie niet. Gezien de vergelijkbare farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van omeprazol en esomeprazol, wordt het gecombineerde gebruik van esomeprazol met antiretrovirale geneesmiddelen zoals atazanavir en nelfinavir niet aanbevolen.

Esomeprazol remt CYP2C19 - het belangrijkste isoenzym dat betrokken is bij zijn metabolisme. Dienovereenkomstig kan het gecombineerde gebruik van esomeprazol met andere geneesmiddelen waarvan het metabolisme het CYP2C19-iso-enzym, zoals diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, fenytoïne, enz. Omvat, leiden tot een verhoging van de plasmaconcentraties van deze geneesmiddelen, die op hun beurt kunnen dosisverlaging. Deze interactie is vooral belangrijk om in gedachten te houden wanneer u Nexium gebruikt in de "zoals nodig" -modus. Bij de gezamenlijke inname van 30 mg esomeprazol en diazepam, dat een substraat is van het iso-enzym CYP2C19, wordt een afname van de klaring van diazepam genoteerd met 45%.

Het gebruik van esomeprazol in een dosis van 40 mg leidde tot een toename van de resterende concentratie van fenytoïne bij patiënten met epilepsie met 13%. In dit opzicht wordt aanbevolen om de concentratie van fenytoïne in het plasma aan het begin van de behandeling met esomeprazol en de annulering ervan te controleren.

Het gebruik van omeprazol in een dosis van 40 mg eenmaal daags leidde tot een toename van het oppervlak onder de concentratie-tijdkromme en de Cmax van voriconazol (CYP2C19 iso-enzym substraat) met respectievelijk 15% en 41%.

Gecombineerd gebruik van warfarine met 40 mg esomeprazol leidt niet tot een verandering in de stollingstijd bij patiënten die warfarine gedurende lange tijd gebruiken. Er zijn echter verschillende gevallen gemeld van een klinisch significante toename van de INR-index (internationale genormaliseerde ratio) met het gecombineerde gebruik van warfarine en esomeprazol. Het wordt aanbevolen om INR aan het begin en aan het einde van het gecombineerde gebruik van esomeprazol en warfarine of andere coumarinederivaten te controleren.

Volgens de onderzoeksresultaten wordt de farmacokinetische / farmacodynamische interactie tussen clopidogrel (oplaaddosis 300 mg en onderhoudsdosis 75 mg / dag) en esomeprazol (40 mg / dag oraal) genoteerd, wat leidt tot een afname van de actieve metaboliet clopidogrel met gemiddeld 40% en afname maximale remming van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie met gemiddeld 14%.

De klinische betekenis van deze interactie is niet duidelijk. In een prospectieve studie bij patiënten die placebo of omeprazol kregen in een dosis van 20 mg / dag. gelijktijdig met de behandeling met clopidogrel en acetylsalicylzuur (ACK) en het analyseren van de klinische resultaten van grootschalige gerandomiseerde studies, werd geen toename van het risico op cardiovasculaire complicaties gezien bij het gecombineerde gebruik van clopidogrel en protonpompremmers, waaronder esomeprazol.

De resultaten van een aantal observationele onderzoeken zijn tegenstrijdig en geven geen eenduidig ​​antwoord over de aanwezigheid of afwezigheid van een verhoogd risico op trombo-embolische cardiovasculaire complicaties tegen de achtergrond van het gecombineerde gebruik van clopidogrel en protonpompremmers.

Wanneer clopidogrel samen met een vaste combinatie van 20 mg esomeprazol en 81 mg ASK werd gebruikt, daalde de actieve metaboliet van clopidogrel met bijna 40% in vergelijking met clopidogrel monotherapie, en de maximale niveaus van remming van ADP-geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie waren hetzelfde, wat waarschijnlijk te wijten was aan gelijktijdige toediening. ASC in een lage dosis.

Het gebruik van omeprazol in een dosis van 40 mg leidde tot een toename in Cmax en AUC (het gebied onder de concentratie-tijdkromme) van cilostazol met respectievelijk 18% en 26%; voor een van de actieve metabolieten van Cilostazol was de toename respectievelijk 29% en 69%.

Gezamenlijke toediening van cisapride met 40 mg esomeprazol leidt tot een verhoging van de waarden van farmacokinetische parameters van cisapride bij gezonde vrijwilligers: AUC - met 32% en halfwaardetijd van 31%, maar de maximale concentratie van cisapride in plasma verandert niet significant. De lichte verlenging van het QT-interval, die werd waargenomen met cisapridemonotherapie, nam niet toe met de toevoeging van Nexium (zie de rubriek "Speciale instructies").

Bij gelijktijdig gebruik van esomeprazol en tacrolimus werd een stijging van de serum tacrolimus-concentratie waargenomen.

Sommige patiënten merkten een toename op van de concentratie methotrexaat op de achtergrond van gezamenlijk gebruik met protonpompremmers. Bij gebruik van hoge doses methotrexaat moet de mogelijkheid van tijdelijke stopzetting van esomeprazol worden overwogen.

Nexium veroorzaakt geen klinisch significante veranderingen in de farmacokinetiek van amoxicilline en kinidine.

Studies die de kortdurende gelijktijdige toediening van esomeprazol en naproxen of rofecoxib evalueren, brachten geen klinisch significante farmacokinetische interactie aan het licht.

Het effect van geneesmiddelen op de farmacokinetiek van esomeprazol.

CYP2C19- en CYP3A4-iso-enzymen zijn betrokken bij het metabolisme van esomeprazol. Het gecombineerde gebruik van esomeprazol en claritromycine (500 mg 2 maal per dag), dat het CYP3A4-iso-enzym remt, leidt tot een verhoging van de AUC-waarde van esomeprazol met 2 maal. Het gecombineerde gebruik van esomeprazol en de gecombineerde remmer van CYP3A4- en CYP2C19-iso-enzymen, bijvoorbeeld voriconazol, kan leiden tot een meer dan tweevoudige verhoging van de AUC-waarde voor esomeprazol. Als regel is in dergelijke gevallen dosisaanpassing van esomeprazol niet vereist. Aanpassing van de dosering van esomeprazol kan nodig zijn bij patiënten met ernstig verminderde leverfunctie en bij langdurig gebruik.

Geneesmiddelen die CYP2C19- en CYP3A4-isoenzymen induceren, zoals rifampicine en Hypericum perforatum-geneesmiddelen, kunnen samen met esomeprazol leiden tot een verlaging van de concentratie van esomeprazol in het bloedplasma als gevolg van de versnelling van het metabolisme van esomeprazol.

Bijwerkingen

Hieronder staan ​​de bijwerkingen die niet afhankelijk zijn van het doseringsregime van het geneesmiddel, genoteerd tijdens het gebruik van Nexium, zowel tijdens klinische studies als in postmarketingstudies. De frequentie van bijwerkingen wordt gegeven in de vorm van de volgende gradatie: zeer vaak (≥1 / 10); vaak (≥1 / 100, 2 meer beoordelingen door artsen

Recensies van het medicijn Nexium

Pellets, enterische coating en korrels voor de bereiding van suspensie voor orale toediening, AstraZeneca AB

Indicaties voor gebruik

gastro-oesofageale refluxziekte:

- behandeling van erosieve refluxoesofagitis;

- langdurige onderhoudsbehandeling na genezing van erosieve refluxoesofagitis om terugval te voorkomen;

- symptomatische behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte;

maagzweer en darmzweer (als onderdeel van combinatietherapie):

- behandeling van zweren in de twaalfvingerige darm geassocieerd met Helicobacter pylori;

- preventie van herhaling van maagzweren geassocieerd met Helicobacter pylori;

langdurige zuuronderdrukkingstherapie bij patiënten die een bloeding hebben ondergaan door maagzweren (na intraveneus gebruik van geneesmiddelen die de afscheiding van de maagklieren verlagen, om terugval te voorkomen);

langetermijnpatiënten die NSAID's gebruiken:

- de genezing van maagzweren geassocieerd met het nemen van NSAID's;

- preventie van maag- en darmzweren geassocieerd met het nemen van NSAID's bij risicopatiënten.

Zollinger-Ellison-syndroom of andere aandoeningen die worden gekenmerkt door pathologische hypersecretie van de maagklieren, waaronder idiopathische hypersecretie.

Bespreking van het medicijn Nexium in de archieven van moeders

. de dokter zei dat het geldig was. We leggen in de Tushino met deze reflux. Ontslagen met zuivel-vrij dieet en motillium. Later bezocht een homeopaat de gastro-enteroloog, ze schreef nexium, fosfalugel, homeopathie en vóór het lopen (we hebben meestal regurgitatie en braken), papaverine. Geslaagd voor voedselallergieën, dit kan ook de oorzaak zijn van reflux. We wachten hier op de resultaten. De osteopaat heeft niet geholpen, gender.

Ik dronk een kuur met Nexium (7 pillen), of Ultop kan goedkoper zijn. Ze behandelde perfect het slijmvlies, in het algemeen, de klassieke behandeling van gastritis (omeprazol-geneesmiddelen + De-Nol + -antibiotica), maar sinds Ik ben zwanger dan beperkt tot Nexium. Zuur kan niet (zure melk kan niet, met het fruit moet voorzichtig zijn). Rennie eet regelmatig van brandend maagzuur, maar toen gastritis noch Rennie noch fosfalyugel m opving.

. Ik heb niets gedronken tijdens de zwangerschap, hoewel de dokter musinex een verkoudheid toeschreef en zelfs Tylenol dronk niet, wat ze juist aanbevelen. Maar brandend maagzuur werd mijn nachtmerrie en hielp geen tams. En hier Nexium als een balsem. En nu lees ik over de achterkant. Bedankt.

De foto's zijn echt heel zacht! Prachtig. Nexium bespaart perfect brandend maagzuur. Eén tablet voor 3 dagen zonder adem is voldoende

Ik heb eroderende gastritis. zelfs Nexium moest tijdens de zwangerschap weg drinken (zweer in de maag), hoewel het in het algemeen niet wenselijk is tijdens de zwangerschap, maar de pijn was verschrikkelijk van elke zure pannenkoek en scherp. en ik wil geen andere, alles lijkt zo saai.

er is nog steeds Nexium om de zuurgraad te verminderen (zoals tijdens zwangerschap is mogelijk). Ik drink het in de herfst en lente voor profylaxe, zodat niets verergert, nou, en in het algemeen verdwijnen de symptomen snel

Ik drink esomeprosol-Nexium of emaner (na aankoop in Kazachstan.) Zeer cool hulpmiddel. Eenvoudig omez helpt niet.

Dat is alles en drinken. Afwisselend Dat is een ander. Nexium helpt mij het meest. (We drinken analoog - Omez, het is goedkoper).

Nexium Ik gebruikte een vreselijke maagzuur gedurende 1 dag gedurende 3 dagen, ik kon helpen met zwangerschap (hoewel mijn man zelfs Panadol geeft in zeer zeldzame gevallen "geeft" Hij is erg tegen drugs tijdens de zwangerschap)

het belangrijkst, dieet en sport zenuwen) kunnen tabletten worden gebruikt om een ​​exacerbatie te verlichten, maar Nexium 40 mg in plaats van omez heeft het niet geprobeerd? En ik probeerde skids te maken, ik begrijp dat onzin en die tijd is voor hen nodig, maar ze helpen, klinkend helpt, het is zeker meer trashy, maar na of dit of dat, de gelei gaat echt weg en wordt al heel lang gemakkelijker en hier al.

veel fondsen (motilium, neksium, trimedat, phosphalugel), maar het is beter om ze niet zonder doktersrecept te nemen. Motilium mogelijk, zelfs tijdens de zwangerschap.