Myotropische antihypertensiva

Om arteriële hypertensie te bestrijden, worden antihypertensiva met myotrope werking veel gebruikt. De effectiviteit van dergelijke geneesmiddelen wordt bepaald door hun vermogen om soepele spieren in de wanden van de bloedvaten en lymfevaten te ontspannen. Als gevolg van het verzwakkingsproces treedt hun uitzetting op en neemt de druk in de slagaders af. Myotrope geneesmiddelen hebben op verschillende manieren een helende werking op het lichaam, maar hun voornaamste doel bij hypertensie is om bloeddrukindicatoren gedurende lange tijd te normaliseren.

Effect van myotropische antihypertensiva en hun groep

Sommige myotropische geneesmiddelen hebben een expanderend effect op arteriolen en kleine slagaders, de rest heeft invloed op de aderen.

De werking van myotropische antihypertensiva wordt veroorzaakt door de passage van ionische uitwisselingen in glad spierweefsel. Dit proces wordt bereikt door het verminderen van vrij calcium, dat betrokken is bij de regulatie van de spierspanning van bloedvaten, of de activiteit van kaliumkanalen verhoogt. Als het uit de cel komt, draagt ​​kalium bij tot een verhoging van het rustpotentieel van de levende cel, waardoor de gladde spieren van de bloedvaten ontspannen.

Myotropische groepen

De beschrijvingen en kenmerken van het effect van myotropische geneesmiddelen zijn samengevat in de onderstaande tabel:

Welke myotrope geneesmiddelen gebruiken?

Bij therapeutische therapie worden zowel myotrope preparaten in de vorm van tabletten als ampullen voor intraveneuze of intramusculaire toediening gebruikt. Ze worden gebruikt als individuele medicijnen en in complexe therapie. Medicamenteuze behandeling met het gebruik van geneesmiddelen van deze groep produceert een hypotensief effect en helpt de hartspier te versterken.

Het is verboden om deze geneesmiddelen tegelijkertijd met organische nitraten te gebruiken, omdat er zich een significante ongevoelige arteriële hypotensie kan ontwikkelen.

De lijst met medicijnen

De belangrijkste antihypertensiva met myotrope werking worden beschreven in de tabel:

Contra-indicaties en bijwerkingen

Myotrope geneesmiddelen worden gebruikt om hypertensie te bestrijden en hypertensieve aanvallen te voorkomen. Hun langdurig gebruik veroorzaakt het optreden van bijwerkingen:

• het verschijnen van allergische reacties;
• het optreden van reflextachycardie;
• verhoogde stenocordia;
• verhoogde haargroei bij mannen en vrouwen;
• duizeligheid, misselijkheid, braken, diarree;
• wazig zicht en desoriëntatie.

Het wordt niet aanbevolen om myotrope geneesmiddelen te gebruiken voor kinderen jonger dan 12 jaar, tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding.

De werking van dergelijke geneesmiddelen veroorzaakt een toename van de afgifte van het hormoon dat verantwoordelijk is voor de snelheid van de bloedstroom in de bloedvaten (renine). Als resultaat van dit proces worden natrium en water in het lichaam vastgehouden en zwellen de extremiteiten op. Daarom wordt het gebruik van combinatietherapie met het gebruik van diuretica ("Furosemide", "Amiloride", "Hlortalidon") aanbevolen. Effectieve medische therapie met myotrope geneesmiddelen wordt alleen voorgeschreven door een arts, rekening houdend met het stadium van de ziekte, de mate van beschadiging van de interne organen en de individuele kenmerken van het organisme.

Myotropische antihypertensiva

Voor het verlagen en behandelen van aandoeningen bij hoge druk worden antihypertensiva met myotrope werking gebruikt. Hun doel is om de bloeddruk voor een lange tijd te normaliseren. Dergelijke medicijnen ontspannen de soepele spieren van de bloedvaten. Als gevolg van deze actie nemen de vaten uit en neemt de druk af, het werk van kaliumkanalen neemt toe.

Hoe te handelen?

De werking van myotropische antihypertensiva is om te zorgen voor een goede ionenwisseling in de vasculaire gladde spieren. Door deel te nemen aan de regulatie van de spiertonus in de bloedvaten neemt het vrije calcium af. Dit verhoogt de activiteit van kaliumtubuli. Kalium verlaat de cellen, dus glad spierweefsel, of liever, vaatweerstand, is ontspannen. Dientengevolge neemt de bloeddruk af. Sommige geneesmiddelen beïnvloeden arteriolen met kleine slagaders ("Apressin", "Minoxidil"), en de rest, zoals natriumnitroprusside, werken relatief venulen met arteriolen. Maar het medicijn kan reflex tachycardie veroorzaken met de afgifte van renine in het bloed, waardoor het lichaam natrium en water vasthoudt, en oedeem veroorzaakt. Daarom worden gelijktijdig vasodilatoren ingenomen met diureticum, bètablokkers of reserpine.

Voorbereidingen van myotropische actie, het verlagen van de druk, kunnen niet worden toegepast op kinderen jonger dan 12 jaar, zwangere vrouwen en tijdens borstvoeding.

BEWUSTE MIDDELEN VOOR MYOTROPISCHE ACTIE;

Het belangrijkste mechanisme van het hypotensieve effect van deze klasse geneesmiddelen is de vermindering van de tonus van de gladde spieren en vasodilatatie. De afname van de vasculaire tonus wordt bereikt door verschillende mechanismen: blokkade van calciumkanalen van gladde spiercellen in de vaten, activering van kaliumkanalen van deze cellen, vanwege de actie op gladde spiercellen van stikstofmonoxide, die vrijkomt uit het stofmolecuul, enz. De volgende groepen vasodilatatoren van myotrope werking worden onderscheiden.

1) Calciumantagonisten (zie Paragraaf 20.1 "Antianginaalmiddelen") Calciumionen zijn belangrijk in de conjugatie van het excitatie-contractie mechanisme in vasculaire gladde spiercellen. Wanneer het membraan gedepolariseerd is, komt geïoniseerd calcium de cel binnen via de potentieel-afhankelijke calciumkanalen van het L-type, wat leidt tot een toename van de concentratie van cytoplasmatisch calcium, wat in combinatie met calmodulin activeert

myosine lichte keten kinase. Dientengevolge is de fosforylering van myosine-lichte ketens verhoogd, hetgeen de interactie van actine met myosine en de vermindering van gladde spieren bevordert. Schending van de penetratie van calciumionen in de cel belemmert dit proces en leidt tot een afname van de vasculaire tonus en hypotensie.

Onder de calciumkanaalblokkers hebben dihydropyridinederivaten de grootste affiniteit voor vasculaire gladde cervicale cellen: nifedipine, nitrendipine, isradipine, amlodipine, felodipine, lacidipine, enz.

Derivaten van dihydropyridine zijn krachtige vaatverwijders, verwijden arteriële bloedvaten, waardoor ze de arteriële druk verlagen, waardoor reflextachycardie optreedt.

Nifedipine veroorzaakt een snel hypotensief effect, het medicijn wordt aanbevolen voor de snelle verlaging van de bloeddruk sublinguaal of oraal; met sublinguale toediening heeft het al na 15 minuten een hypotensief effect, wat het gebruik van nifedipine bij hypertensieve crises mogelijk maakt. Nifedipine duurt 6-8 uur Kortwerkende vormen van nifedipin-on (Corinfar, Fenigidin, enz.) Worden niet aanbevolen voor systematisch gebruik. In dit geval worden verlengde nifedipinepreparaten (Corinfar retard, Kordaflex retard, Adalat SP, enz.) Gebruikt met een langdurige afgifte van de werkzame stof (ze zijn effectief gedurende 12 of 24 uur). Dihydropyridine-derivaten van langwerkende amlodipine (Norvasc), felodipine (Plendil), lacidipine (Lacipil) worden gebruikt voor de systematische behandeling van hypertensieve ziekten. Deze medicijnen worden 1 keer per dag voorgeschreven (duur van de actie 24 uur). Bijwerkingen van dihydropyridine-derivaten: misselijkheid, duizeligheid, reflextachycardie, zwelling van de enkel.

Verapamil en andere fenylalkylaminederivaten, evenals diltiazem (een benzothiazepinederivaat), vanwege hun grotere affiniteit voor cardiomyocyten, verminderen de sterkte en hartslag (verlaagt cardiale output), wat een essentieel onderdeel is van hun hypotensieve werking. Bovendien hebben ze c, een vasodilerend myotroop effect - matig verwijde arteriële bloedvaten, wat ook leidt tot een verlaging van de bloeddruk. Als antihypertensiva worden deze geneesmiddelen dir £ gebruikt, dan derivaten van dihydropyridine. Verapamil wordt voornamelijk gebruikt als een anti-aritmisch en anti-angineus middel. Bijwerkingen van vera pamil: misselijkheid, duizeligheid, bradycardie, hartfalen, moeite met atrioventriculaire geleidbaarheid, oedemen van de enkels, obstipatie.

b) Activatoren van kaliumkanalen: minoxidil (Loniten), diazoxide (Hyperstat).

Activatoren van kaliumkanalen, gebruikt als antihypertensiva, bevorderen de ontdekking van ATP-gevoelige kaliumkanalen in de membranen van gladde spiercellen van de slagaders. Dit leidt tot verhoogde output van kaliumionen en de ontwikkeling van hyperpolarisatie van het membraan van gladde spiercellen. Hyperpolarisatie van het membraan voorkomt het openen van spanningsafhankelijk calcium

kanalen, resulterend in verminderde intracellulaire calciumionenconcentratie. Als gevolg hiervan neemt de vasculaire tonus af en neemt de bloeddruk af.

Minoxidil is een sterke vasodilatator, maar is niet actief in in vitro experimenten. De belangrijkste effecten ervan zijn geassocieerd met de vorming van een actieve metaboliet - minoxidil sulfaat, dat inwerkt op kaliumkanalen in de membranen van vasculaire gladde spiercellen. Het medicijn wordt gebruikt bij ernstige vormen van hypertensie, resistent tegen andere antihypertensiva. Minoxidil werkt snel in de eerste dagen van de behandeling. Het antihypertensieve effect duurt maximaal 24 uur.

Bijwerkingen: natrium- en waterretentie, het optreden van oedeem; toename van kracht en hartslag, hoofdpijn; hypertrichosis. Het medicijn wordt aanbevolen om te benoemen in combinatie met diuretica en r-blokkers.

Diazoxide wordt gebruikt voor de verlichting van hypertensieve crises. Intraveneus snel toegediend, aangezien meer dan 90% van het geneesmiddel aan plasma-eiwitten is gebonden. Na de introductie van het hypotensieve effect ontwikkelt zich na 1 minuut, wordt het maximale effect bereikt in 2-5 minuten. De duur van het hypotensieve effect bereikt 12 uur. Het medicijn houdt natrium en water in het lichaam vast, evenals urinezuur, veroorzaakt tachycardie, hyperglykemie.

3) Myotrope geneesmiddelen met andere werkingsmechanismen: natrium n en t -prusside (Niprid), hydralazine (Apressin), bendazol (Dibazol), magnesiumsulfaat.

Natriumnitroprusside behoort tot myotrope middelen die de gladde spiercellen van resistieve (slagaders) bloedvaten en capacitieve (veneuze) bloedvaten beïnvloeden.

Natriumnitroprusside wordt beschouwd als donor N0. Stikstofmonoxide (NO) komt vrij uit het medicijn en veroorzaakt door activering van cytosolisch guanylaatcyclase een toename van het cGMP-gehalte, wat leidt tot een afname van de concentratie van calciumionen in de cel en een afname van de vasculaire tonus. Natriumnitroprusside wordt gebruikt om de bloeddruk snel te verlagen bij hypertensieve crises, bij acuut hartfalen en bij gecontroleerde hypotensie bij operaties. Met de gelijktijdige toediening van het hypotensieve effect van natriumnitroprusside duurt dit 1-2 minuten, dus wordt het intraveneus toegediend. Het medicijn wordt uitgescheiden door de nieren. Bijwerkingen: reflextachycardie, hoofdpijn, spiertrekkingen, etc.

Hydralazine werkt voornamelijk op gladde spiercellen van arteriolen en kleine slagaders, waardoor de totale perifere weerstand wordt verlaagd en de slagaderdruk afneemt. In dit geval verhoogt de reflector de hartslag, slag en het minuutvolume van het hart.

Het medicijn wordt oraal ingenomen en intraveneus geïnjecteerd. Hydralazine wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal (ongeveer 90%), maar wordt gemetaboliseerd tijdens de eerste passage door de lever. De metabole snelheid van hydralazine (de activiteit van het metaboliserende enzym) is genetisch bepaald en varieert aanzienlijk. Daarom is de biologische beschikbaarheid van hydralazine bij orale toediening ongeveer 30% in langzame acetylators en 10% in snelle acetylators. Het maximale effect bij het innemen van het medicijn wordt bereikt na 1-2 uur Gemetaboliseerd in de lever met de vorming van verschillende actieve metabolieten. De duur van het medicijn is meestal 6-8 uur. Van de bijwerkingen zijn tachycardie, natrium- en waterretentie, oedeem, diarree, anorexia, misselijkheid, braken, hoofdpijn. Overdosering kan een syndroom zoals systemische lupus erythematosus ontwikkelen.

Dihydralazine vertoont vergelijkbare eigenschappen als hydralazine en maakt deel uit van de Adelfan-ezidrex-tabletten.

Bendazol en magnesiumsulfaat hebben ook een direct myotroop effect op de vasculaire gladde spieren. Geneesmiddelen verwijden de bloedvaten, verlagen de bloeddruk, maar het hypotensieve effect is kort en matig uitgesproken. Bendazol (dibazol) wordt meestal gebruikt in combinatie met andere antihypertensiva en magnesiumsulfaat wordt gebruikt voor intramusculaire toediening bij hypertensieve crises (voor intraveneuze toediening bestaat het risico van remming van het ademhalingscentrum).

Myotropische medicijnen

Ze omvatten stoffen die ontspannende organen gladde spiercellen maken als gevolg van directe actie op myocyten (myotrope antispasmodica) en stoffen die werken op de humorale systemen voor het reguleren van vasculaire tonus (renine-angiotensine-systeemremmers - RAS).

Myotropische antispasmodica met een uitgesproken vaatverwijdend effect

Verapamilum. Breng tabletten aan van 0,04 en 0,08 (0,04-0,08 3 maal daags) en 0,25% oplossing in ampullen van 2 ml (intraveneus 2-4 ml indien nodig).

Magnesii sulfas. Breng een oplossing van 20 en 25% aan in ampullen van 5, 10 en 20 ml voor intraveneuze of intramusculaire injectie, indien nodig.

Apressinum (Hydralasini hydrochloridum)

Werkingsmechanismen. Alle myotrope antispasmodica verminderen de concentratie van calciumionen in het cytoplasma van myocyten. Verapamil en nifedipine (blokkers p / z Ca-kanalen) en magnesiumionen verminderen de invoer van calcium in de cellen. Minoxidil, een activator van K-kanalen, verbetert de afgifte van K + uit de MMC, waardoor hyperpolarisatie ontstaat en de Ca2 + geleidbaarheid van potentiaalafhankelijke kanalen afneemt. Natriumnitroprusside werkt als een endotheliale relaxatiefactor (stikstofoxide), activeert het cytoplasmatische enzym guanylaatcyclase en verhoogt de concentratie van cGMP. Deze intracellulaire mediator door proteïnekinase G verstoort de interactie van actine en myosine, verhoogt de binding van intracellulair calcium en remt de afgifte ervan uit het depot.

Verapamil en nifedipine (werkt 6-8 uur), apressin (het mechanisme is niet voldoende bestudeerd, duurt langer dan 12 uur), minoxidil wordt gebruikt voor de systematische behandeling van hypertensie. Het grootste nadeel van deze geneesmiddelen is compenserende tachycardie en een toename van IOC, die hun hypotensieve effect nivelleren.

Met de on / in de introductie van magnesiumsulfaat, dibazol (werkingsmechanisme is niet genoeg onderzocht), duurt de actie 1,5-3 uur. Ze worden gebruikt voor de verlichting van hypertensieve crises. Voor dit doel wordt een injectie-oplossing van verapamil, natriumnitroprusside, gebruikt, die 15 minuten duurt. Het wordt ingebracht in / in druppel of jet.

Opium isochinoline alkaloïde papaverine, zijn synthetische analoge noshpa en methylxanthine derivaat aminofylline zijn ook myotrope antispasmodica. Ze remmen allemaal fosfodiësterase en vernietigen cAMP. Het verhogen van de concentratie van cAMP verbetert de binding van calciumionen door intracellulaire depots. Bij de behandeling van hypertensie vindt geen speciale toepassing.

Middelen die het renine-angiotensinesysteem (RAS) remmen

RAS omvat een inactief plasma-bloedeiwit, angiotensinogeen, dat, als gevolg van de sequentiële werking van renine (een enzym dat door de juxtaglomerulaire cellen van de nieren in het bloed wordt uitgescheiden) en angiotensine-converterend enzym (ACE), wordt omgezet in angiotensine-II, de belangrijkste humorale regulator van de bloeddruk. Het is door angiotensine (AT₁) receptoren vernauwt de bloedvaten en, inwerkt op de bijnier, verhoogt de concentratie van mineralocorticoïde aldosteron in het bloed, die natrium en water in het lichaam vertraagt ​​en het volume van het circulerende bloed verhoogt.

Angiotensin-converting enzyme inhibitors

Enalaprilum Breng tabletten aan van 0,005, 0,01 en 0,02 (1 tab. 1 -2 maal per dag)

ACE-remmers, die de vorming van angiotensine-II voorkomen, verminderen de myogene vasculaire tonus en het volume van circulerend plasma, verminderen niet alleen de diastolische, maar ook de systolische bloeddruk. Verhoog de renale bloeddoorstroming en Na + filtratie, verminder Na + reabsorptie in de tubuli, waardoor de uitscheiding van Na-zouten met urine wordt verhoogd. Bovendien voorkomen ze de vernietiging van bradykinine (ACE vernietigt het tot inactieve "kleine peptiden").

Captopril wordt goed opgenomen in het spijsverteringskanaal. Het hypotensieve effect ontwikkelt zich in 30-60 minuten. en duurt 6-8 uur. Enalapril werkt op dezelfde manier, maar is actiever en veroorzaakt geen agranulocytose. Enalapril heeft echter een ototoxisch effect en kan gedeeltelijk gehoorverlies veroorzaken. De opeenhoping van bradykinine in de longen kan een obsessieve hoest veroorzaken.

Angiotensine-1-receptorblokker

Angiotensine-blokkers (AT₁a) receptoren veroorzaken dezelfde effecten als ACE-remmers. Vanwege het feit dat er geen accumulatie van bradykinine is, is er geen bijwerking in de vorm van droge hoest. Het niet-peptide blocker losartan vermindert CAD aanzienlijk. Bij regelmatig gebruik kan het accumuleren en het antihypertensieve effect ervan duurt tot 24 uur, hoewel de halfwaardetijd niet langer is dan 2 uur.

194.48.155.252 © studopedia.ru is niet de auteur van het materiaal dat wordt geplaatst. Maar biedt de mogelijkheid van gratis gebruik. Is er een schending van het auteursrecht? Schrijf ons | Neem contact met ons op.

Schakel adBlock uit!
en vernieuw de pagina (F5)
zeer noodzakelijk

PREPARATEN VAN MIROTHROPISCHE ACTIE (MIOTROPISCHE MIDDELEN)

Volgens het werkingsmechanisme verschillen deze hulpmiddelen behoorlijk aanzienlijk.

Betekent invloed op ionkanalen

A. Calciumantagonisten

Het is bekend dat calciumionen een belangrijke rol spelen in het mechanisme van het handhaven van de tonus van gladde spieren in bloedvaten. Daarom leidt de schending van hun penetratie in de gladde spiercellen tot een afname van de vasculaire tonus en hypotensie. Dit is het werkingsmechanisme van eerder overwogen calciumkanaalblokkers, zoals nifedipine (zie hoofdstuk 14; 14.3; 14.4).

Felodipine (Pandyl) behoort ook tot de groep van dihydropyridines. Het blokkeert voornamelijk calciumkanalen van bloedvaten. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel voor enterale toediening is 15-20%; het is bijna volledig (> 99%) gebonden aan plasma-eiwitten. Intensief gemetaboliseerd in de lever. Metabolieten worden uitgescheiden door de nieren. Verschilt van fenigidine langere werkingsduur. t_1/2 = 11-16 uur, toewijzen 1 keer per dag. Toegepast met hypertensie en angina pectoris. Van de bijwerkingen zijn duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid; Af en toe treedt huiduitslag op.

Calciumantagonist uit de groep van dihydropyridinederivaten is ook lacidipine (motens). Zijn hoofdactie is gericht op de

Schema 14.6 Het principe van het hypotensieve effect van kaliumkanaalactivatoren.

Keigangen van vasculaire gladde spieren. Het medicijn vermindert de totale perifere vaatweerstand en veroorzaakt hypotensie. Bijna geen directe actie op het hart.

Het wordt gebruikt voor hypertensie. Voer binnen 1 keer per dag binnen. Van de bijwerkingen zijn duizeligheid, hoofdpijn, hartkloppingen, misselijkheid, pastoznost op de enkels, benen, huiduitslag, enz.

B. Activatoren van kaliumkanalen

Een aantal antihypertensiva vermindert de tonus van bloedvaten als gevolg van het openen van kaliumkanalen. De laatste veroorzaakt hyperpolarisatie van het membraan van gladde spiercellen, wat de inname van calciumionen in de cellen vermindert, noodzakelijk om de vasculaire tonus te behouden. Dit alles leidt tot een afname van de tonus van vasculaire gladde spieren en tot het hypotensieve effect (Schema 14.6).

Het meest actieve medicijn van deze groep voor enteraal gebruik is minoxidil. Het breidt arteriolen uit,

vermindert de totale perifere weerstand en hierdoor daalt de bloeddruk. Goed opgenomen uit het spijsverteringskanaal. Het antihypertensieve effect duurt maximaal 24 uur, het grootste deel wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden door de nieren.

Van de bijwerkingen moet worden opgemerkt hirsutisme 1 persoon. Een verhoging van renine-afgifte kan leiden tot een vertraging van het lichaam van natrium- en waterionen en tot de ontwikkeling van oedeem.

Diazoxide (eudemin) wordt ook kaliumkanaalactivator genoemd. Het beïnvloedt voornamelijk resistieve vaten (arteriolen). Bij intraveneuze toediening heeft dit een snel voortschrijdend en uitgesproken hypotensief effect. Bij enterale toediening vindt een verlaging van de bloeddruk geleidelijker plaats. Naast het verminderen van de tonus van arteriolen, remt het medicijn ook het werk van het hart. De duur van het hypotensieve effect bedraagt ​​12-18 uur. Diazoxide wordt gewoonlijk intraveneus toegediend (snel, aangezien ongeveer 90% ervan aan plasma-eiwitten bindt). Het medicijn wordt gebruikt voor de verlichting van hypertensieve crises. Nadelige effecten van diazoxide die systematisch gebruik ervan voorkomen, omvatten de vertraging in het lichaam van natrium- en waterionen, hyperglycemie en een verhoging van het urinezuurgehalte van de urine.

Stikstofoxidedonators

Een vertegenwoordiger van deze groep is natriumnitroprusside, dat behoort tot myotropische antihypertensiva die zowel resistieve (arteriolen, kleine slagaders) als capacitieve (venulen, kleine aderen) beïnvloeden

1 Haargroei. Van lat. hirsutus - harig.

Schema 14.7 Beginsel van vaatverwijdende werking van natriumnitroprusside.

schepen. Vanwege deze werkingsrichting leidt het medicijn niet tot een toename van de cardiale output, aangezien de veneuze terugkeer naar het hart afneemt. De reflexhartslag stijgt echter. Het werkingsmechanisme van natriumnitroprusside is vergelijkbaar met nitroglycerine. Het stikstofmonoxide dat vrijkomt uit het preparaat stimuleert cytosolisch guanylaatcyclase, verhoogt het cGMP-gehalte, verlaagt de concentratie van vrije calciumionen; dankzij dit wordt de tonus van de vasculaire gladde spieren verminderd (Diagram 14.7).

Bij gelijktijdige intraveneuze injectie van natriumnitroprusside werkt 1-2 minuten. Daarom wordt het toegediend door intraveneuze druppelinfusie voor hypertensieve crises, voor hartfalen, voor gecontroleerde hypotensie. Bij gebruik zijn tachycardie, hoofdpijn, dyspepsie, spierbundels, enz. Mogelijk.

14.5.3.3. Verschillende myotropische medicijnen 1

Apressin, Dibazol en magnesiumsulfaat kunnen worden geclassificeerd als verschillende myotrope antispasmodica die worden gebruikt bij hypertensie.

Apressin (hydralazine) verwijst naar een middel voor het expanderen van voornamelijk resistieve vaten (arteriolen en kleine slagaders). Het veroorzaakt de uitzetting van precapillaire resistieve vaten en vermindert op deze manier de totale perifere weerstand en verlaagt de bloeddruk. Er is weinig effect op postcapillaire capacitieve vaten. In verband met een verlaging van de bloeddruk, reflexmatig een reflexritme en een toename van cardiale output. De renale bloedstroom neemt aanvankelijk iets toe en keert dan terug naar het oorspronkelijke niveau.

Het medicijn wordt goed geabsorbeerd uit de darmen. Het maximale effect na enterale toediening ontwikkelt zich in ongeveer 1 uur, ongeveer 80-90% van apressine bindt zich aan plasmaproteïnen. Het wordt in verschillende snelheden gemetaboliseerd, omdat de activiteit van het enzym dat betrokken is bij zijn transformaties (N-acetyltransferase cyste

1 Sommige myotrope vasodilatoren worden gebruikt bij erectiestoornissen bij mannen. Onder fysiologische omstandigheden, met seksuele opwinding in de caverneuze lichamen, wordt NO vrijgegeven, wat de vorming van cGMP stimuleert. De laatste, door de defosforylatie van myosine lichte ketens te stimuleren, leidt tot een afname van de gladde spiertonus van de holle lichaampjes en slagaders van de penis, wat bijdraagt ​​aan een verhoogde bloedstroom en erectie. De concentratie van cGMP kan ook worden verhoogd door remming van het enzym fosfodiesterase-5, dat betrokken is bij de inactivering van cGMP. Volgens dit principe, en werkt sildenafil (Viagra), op grote schaal gebruikt voor erectiestoornissen. Bijwerkingen zijn hemodynamische stoornissen, hoofdpijn, rhinitis, blozen in het gezicht, veranderingen in de kleurweergave, dyspepsie, enz.

Het medicijn is gecontra-indiceerd in combinatie met nitraten, vanwege het feit dat het een uitgesproken daling van de bloeddruk kan veroorzaken. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van sildenafil voor coronaire aandoeningen, evenals tegen de achtergrond van de werking van remmers van microsomale leverenzymen (erytromycine, ketoconazol, enz.) En nierfalen, aangezien in deze gevallen de concentratie van het geneesmiddel in het bloed toeneemt en de frequentie en mate van bijwerkingen dienovereenkomstig toenemen.

de lever en lever), is genetisch bepaald en kan behoorlijk variëren. Dit moet worden overwogen bij het gebruik van apressin. Meestal is de duur van de hypotensieve actie 6-8 uur

Apressin wordt zelden gebruikt, omdat het verschillende bijwerkingen veroorzaakt (Tabel 14.13): tachycardie, pijn in het hartgebied, hoofdpijn, dyspeptische stoornissen, acuut reumatoïde syndroom, fenomenen vergelijkbaar met systemische lupus erythematosus, etc. Het gebruik van apressin in combinatie met andere antihypertensiva kunnen de dosis ervan verlagen en de frequentie en ernst van bijwerkingen verminderen.

Dibazol is een benzimidazoolderivaat. Het heeft een krampstillend effect op alle gladde spierorganen. Breidt bloedvaten uit. Vermindert de bloeddruk (als gevolg van de uitzetting van perifere vaten 1 en een afname van de cardiale output). De antihypertensieve werking van dibazol is zeer mild en het effect ervan is van korte duur. Bij hypertensie wordt het meestal voorgeschreven in combinatie met andere geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen. In geval van hypertensie

Tabel 14.13 Voorbeelden van mogelijke bijwerkingen van antihypertensiva

1 Naast antihypertensieve activiteit heeft dibazol een bijzonder effect op het ruggenmerg. Het vergemakkelijkt reflexreacties in de aanwezigheid van resteffecten na poliomyelitis. Dibazol heeft een gunstig effect bij perifere verlamming van de aangezichtszenuw. Bovendien heeft het een immunomodulerend effect.

Crisis Dibazol wordt intraveneus toegediend. Hij wordt goed verdragen. Bijwerkingen zijn zeldzaam.

Bij een verhoging van de bloeddruk, en met name bij hypertensieve crises, wordt soms magnesiumsulfaat gebruikt (intramusculair of intraveneus toegediend) 1. De resulterende hypotensie hangt voornamelijk samen met het directe myotropische effect van magnesiumsulfaat. Bovendien remt het de transmissie van excitatie in de vegetatieve ganglia, waardoor de afgifte van acetylcholine uit de preganglionische vezels wordt verminderd. Het medicijn heeft een remmend effect op vasomotorische centra (voornamelijk in grote doses).

Remming van magnesiumionen door het centrale zenuwstelsel manifesteert ook een kalmerende, anticonvulsieve en in hoge doses een narcotische werking. De breedte van het narcotische effect is klein en in geval van een overdosis komt de depressie van het ademhalingscentrum snel.

Met de introductie van magnesiumsulfaat in grote doses wordt neuromusculaire transmissie geremd (de hoeveelheid acetylcholine die vrijkomt uit de uiteinden van de motorvezels neemt af).

Parenteraal magnesiumsulfaat wordt ook gebruikt bij hartritmestoornissen (zie hoofdstuk 14.2) en bij eclampsie 2. Calciumion-antagonisten zijn calciumionen. In dit verband, wanneer een overdosis magnesiumsulfaat calciumchloride wordt geïnjecteerd.

2.2.3.4. Myotropische antihypertensiva

Myotropische antihypertensiva werken direct op de spierwand van bloedvaten en ontspannen het. Sommigen van hen beïnvloeden arteriolen en kleine slagaders (apressin, minoxidil). Anderen (natriumnitroprusside) - op arteriolen en venules.

Het werkingsmechanisme van myotrope geneesmiddelen is niet geassocieerd met adrenerge systemen; het effect wordt bereikt door een afname van het vrije calciumgehalte, dat de vasculaire tonus in de spieren reguleert, of door de activering van kaliumkanalen. Deze laatste bevorderen de afgifte van kalium uit de cel met hyperpolarisatie van de membranen en ontspanning van vasculaire gladde spieren (Minoxidil). Myotrope geneesmiddelen, verminderen de algehele perifere vasculaire weerstand, verlagen de bloeddruk, maar veroorzaken reflextachycardie en verhogen renine-afgifte. Natrium en water worden in het lichaam vastgehouden, oedemen ontwikkelen zich. Daarom worden vaatverwijders samen met diuretica, b-blokkers of reserpine gebruikt. De myotrope werking van antispasmodica omvat bendazol (Dibazol), magnesiumsulfaat, hydralazine (apressine), minoxidil, enz.

Dibazol vermindert de vasculaire tonus en vermindert de cardiale output. Het wordt gebruikt voor de behandeling van hypertensie en voor het verlichten van hypertensieve crises (intraveneus of intramusculair toegediend) in combinatie met andere antihypertensiva.

Bovendien heeft het medicijn een immunostimulerende activiteit (verhoging van het aantal endogene interferon), stimuleert de functie van het ruggenmerg (gebruikt voor de behandeling van zenuwaandoeningen, vooral resteffecten van neuritis, inclusief de gezichtszenuw).

Apressin breidt voornamelijk arteriolen uit, verhoogt de renale en cerebrale doorbloeding. Als gevolg van de uitzetting van arteriolen neemt de postloading op het hart af, neemt de cardiale output toe, treedt tachycardie op, neemt de zuurstofbehoefte van het myocard toe. Daarom wordt het medicijn gecombineerd met b-blokkers die sympathische effecten op het hart, tachycardie, verminderen. In verband met de mogelijkheid van oedeem (natrium- en waterretentie) en ter verhoging van het antihypertensieve effect van apressin, wordt het voorgeschreven met diuretica. Het medicijn, remt histaminase, verhoogt de afgifte van histamine, wat allergieën veroorzaakt. Bij langdurige toediening zijn anemie en leukopenie mogelijk; paresthesie en polyneuritis, acuut reumatoïde syndroom, het imiteren van systemische lupus erythematosus (na stopzetting van het geneesmiddel verdwijnt langzaam en vereist langdurige behandeling).

Magnesiumsulfaat wordt toegediend bij hypertensieve crises (intramusculair of intraveneus). Het heeft een direct myotroop effect en heeft een depressief effect op de vasomotorische centra, vertoont sederende en anti-convulsieve eigenschappen. In een overdosis magnesiumsulfaat worden calciumpreparaten geïnjecteerd (calcium is een antagonist van magnesiumionen).

Minoxidil is een activator van kaliumkanalen in vasculaire gladde spieren. Het wordt gebruikt in combinatie met b-blokkers en diuretica.

Complicaties: tachycardie, natrium- en waterretentie, verhoogde haargroei bij mannen en vrouwen (hypertrichose), met angina pectoris, een toename van aanvallen is mogelijk.

Natriumnitroprusside breidt arteriolen en venulen uit, werkt snel, kort en krachtig. Het werkingsmechanisme (zoals nitraten) is geassocieerd met de vorming van stikstofmonoxide (NO). Venules uitbreiden. vermindert veneuze terugkeer van bloed naar het hart, stress op het hart en vermindert de behoefte aan zuurstof in het myocard. Het medicijn wordt intraveneus toegediend, het effect ontwikkelt zich in de eerste 2-3 minuten en stopt bijna onmiddellijk na het einde van de injectie. Het is voorgeschreven voor hypertensieve crisis, acuut linkerventrikelfalen, voor gecontroleerde hypotensie.

Myotropische antihypertensiva

Myotropische antihypertensiva zijn antihypertensiva die werken op gladde spieren in bloedvaten en die de expansie veroorzaken. Deze groep geneesmiddelen wordt weergegeven door myotrope antispasmodica.

De inhoud

[bewerken] Classificatie

• Calciumantagonisten

felodipine; lacidipine; nifedipine; verapamil; diltiazem

• Activatoren van kaliumkanalen

apressin; Dibazol; Magnesiumsulfaat

[edit] L-type calciumantagonisten (calciumantagonisten)

Calciumionen spelen een belangrijke rol in het mechanisme van het handhaven van de gladde spiertonus van bloedvaten, daarom leidt de schending van hun penetratie in de gladde spiercellen tot een afname van vasculaire tonus en hypotensie. Calciumantagonisten remmen de invoer van calciumionen in de spierwand van arteriolen, wat leidt tot een afname van de totale perifere weerstand van bloedvaten en een verlaging van de bloeddruk. Deze groep geneesmiddelen omvat felodipine, lacidipine, nifedipine, verapamil, diltiazem.

Felodipine blokkeert voornamelijk calciumkanalen van bloedvaten. De biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel voor enterale toediening is 15-20%; het is bijna volledig (> 99%) gebonden aan plasma-eiwitten. Intensief gemetaboliseerd in de lever en vervolgens uitgescheiden door de nieren. Verschilt van fenigidine langere duur van de actie, t_1/2 = 11-16 uur. Ken 1 keer per dag toe. Toegepast met hypertensie en angina pectoris. Van de bijwerkingen zijn duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid en soms huiduitslag.

Lacidipine (motens) is een calciumkanaalblokker uit de groep van dihydropyridinederivaten. De hoofdwerking is ook gericht op de calciumkanalen van vasculaire gladde spieren: het vermindert de totale perifere vasculaire weerstand en veroorzaakt hypotensie. Bijna geen directe actie op het hart. Het wordt gebruikt voor hypertensie. Voer binnen 1 keer per dag binnen. Van de bijwerkingen zijn duizeligheid, hoofdpijn, hartkloppingen, misselijkheid, pasta op de enkels, scheenbeenderen, huiduitslag.

Nifedipine (Corinfar, Cordafen) is de meest effectieve behandeling voor hypertensie, omdat het een sterker verwijdend effect op de bloedvaten heeft dan verapamil. Het vermindert duidelijk de diastolische bloeddruk. Nifedipine wordt ook gebruikt om een ​​sterke toename van de druk te verlichten, het onder de tong voor te schrijven, en bij chronische hypertensie, vooral in combinatie met IHD, bradyaritmie. Door de systolische en diastolische bloeddruk te verlagen, kan nifedipine echter reflextachycardie veroorzaken, wat de zuurstofbehoefte van het hart verhoogt. Daarom is het voor het verkrijgen van een meer uitgesproken en langdurig hypotensief effect beter om nifedipine-retard te gebruiken of om het te combineren met B-blokkers. De bijwerkingen van nifedipine gaan gepaard met overmatige vasodilatatie, wat zich uit in patiënten met duizeligheid, roodheid van de huid, hoofdpijn, zwelling in de benen. Misselijkheid, gingivale hyperplasie, psychose of depressie van het centrale zenuwstelsel worden soms waargenomen. Bijwerkingen hebben de neiging om af te nemen naarmate de dosis van het geneesmiddel afneemt. De afschaffing van het medicijn moet geleidelijk gebeuren, binnen 3 dagen, omdat er een "ontwenningssyndroom" kan zijn.

Verapamil (isoptin) verlaagt de bloeddruk door het verbreden van perifere bloedvaten, evenals het verlagen van de hartcapaciteit en hartslag. Verapamil wordt voorgeschreven voor zowel langdurige behandeling van hypertensie (binnenin) als voor de verlichting van hypertensieve crisis (intraveneus). Van de specifieke bijwerkingen van verapamil moeten bradycardie, atrioventriculair blok en constipatie worden opgemerkt. Tegelijkertijd neemt veracamil en digoxine, het niveau van de laatste in het bloedplasma, toe, wat kan dienen als een oorzaak van digitalisintoxicatie.

Diltiazem werkt op een vergelijkbare manier en veroorzaakt zelden ongewenste effecten - zwelling van de benen en voeten, aritmieën.

[bewerken] Activatoren van kaliumkanalen

Een aantal antihypertensiva vermindert de vasculaire tonus door het openen van kaliumkanalen. Het veroorzaakt hyperpolarisatie van het membraan van gladde spiercellen, en dit vermindert op zijn beurt de inname van calciumionen in de cellen, die nodig zijn voor het behouden van de vasculaire tonus. Dit alles leidt tot een afname van de tonus van vasculaire gladde spieren en tot het hypotensieve effect.

Minoxidil (Minona) verwijdt de arteriolen, vermindert de totale perifere weerstand en vermindert daardoor de bloeddruk. Dit is het meest actieve medicijn uit deze groep voor enteraal gebruik. Als een resultaat van een afname in vasculaire weerstand, verhoogt de activiteit van het sympathische zenuwstelsel het compensatoire effect, wat zich uit in een toename in hartcontracties, een toename van de cardiale output en een toename van de zuurstofbehoefte van het hart. Daarom worden vaatverwijders niet gebruikt voor monotherapie, maar in combinatie met B-blokkers. Activering van het sympathische zenuwstelsel leidt ook tot verhoogde niveaus van renine en aldosteron in het bloedplasma en dientengevolge tot de retentie van natrium en water in het lichaam. Goed opgenomen uit het spijsverteringskanaal. Het antihypertensieve effect duurt maximaal 24 uur, het grootste deel wordt gemetaboliseerd en uitgescheiden door de nieren. Bijwerkingen zijn hirsutisme in het gezicht, hartkloppingen en hoofdpijn. Een verhoging van renine-afgifte kan leiden tot een vertraging van het lichaam van natrium- en waterionen en tot de ontwikkeling van oedeem. Bovendien kan minoxidil hypertrichose veroorzaken. Stopzetting van het medicijn na 1-2 maanden leidt tot het verdwijnen van bijwerkingen. Aanbevolen wordt om het antihypertensieve effect van minoxidil te verhogen in combinatie met diuretica. Dit medicijn wordt meestal voorgeschreven aan patiënten met hypertensie die resistent zijn tegen andere geneesmiddelen.

Diazoxide (eudemin) heeft voornamelijk betrekking op resistieve vaten (arteriolen). Bij intraveneuze toediening heeft dit een snel voortschrijdend en uitgesproken hypotensief effect. Bij enterale toediening vindt een verlaging van de bloeddruk geleidelijker plaats. Naast het verminderen van de tonus van arteriolen, remt het medicijn ook het werk van het hart. De duur van het hypotensieve effect bedraagt ​​12-18 uur. Diazoxide wordt gewoonlijk intraveneus toegediend (snel, aangezien ongeveer 90% ervan aan plasma-eiwitten bindt). Het medicijn wordt gebruikt voor de verlichting van hypertensieve crises. Nadelige effecten van diazoxide die systematisch gebruik ervan voorkomen, omvatten de vertraging in het lichaam van natrium- en waterionen, hyperglycemie en een verhoging van het urinezuurgehalte van de urine.

[bewerken] Stikstofmonoxide donators

Een vertegenwoordiger van deze groep is natriumnitroprusside, een krachtige kortwerkende perifere vasodilator, die behoort tot myotropische antihypertensiva, die ook resistieve (arteriolen, kleine slagaders) en capacitieve (venulen, kleine aderen) bloedvaten beïnvloeden. Vanwege deze focus van het medicijn leidt dit niet tot een toename van de cardiale output, omdat de veneuze terugkeer naar het hart wordt verminderd. De reflexhartslag stijgt echter. Het werkingsmechanisme van natriumnitroprusside is vergelijkbaar met nitroglycerine. Het stikstofmonoxide dat vrijkomt uit het medicijn stimuleert cytosolisch guanylaatcyclase, verhoogt het cGMP-gehalte, vermindert de concentratie van vrije calciumionen; hierdoor wordt de tonus van de vasculaire gladde spieren verminderd. Bij gelijktijdige intraveneuze injectie van natriumnitroprusside werkt 1-2 minuten. Daarom wordt het toegediend door intraveneuze druppelinfusie, verdund in 5% glucose-oplossing, met hypertensieve crises, met hartfalen, voor gecontroleerde hypotensie tijdens operaties. Bij gebruik zijn tachycardie, hoofdpijn, dyspepsie en fasciculatie van spieren mogelijk.

Bij langdurige toediening van natriumnitroprusside (langer dan 48-72 uur) kan zich een opeenhoping van zijn metabolieten in de lever, thiocyanaat en cyanide voordoen. Tekenen van thiacyanate vergiftiging: wazige spraak, convulsies, psychose en coma. In dit geval moet de patiënt (na stopzetting van het medicijn) vitamine B12, natriumthiosulfaat, natriumbicarbonaat en inhalatie met zuurstof worden voorgeschreven.

Snelle toediening van het geneesmiddel kan leiden tot orthostatische hypotensie. Contra-indicaties voor het gebruik van natriumnitroprusside zijn hyperthyreoïdie, ernstige nierinsufficiëntie en lever.

[bewerken] Verschillende myotropische medicijnen

Apressin, Dibazol en magnesiumsulfaat kunnen worden geclassificeerd als verschillende myotrope antispasmodica die worden gebruikt bij hypertensie.

Apressin (hydralazine) verwijst naar een middel voor het expanderen van voornamelijk resistieve vaten (arteriolen en kleine slagaders). Het remt dopaminhydroxylase, vermindert de omzetting van dopamine in norepinephrine en het effect van de laatste op de α-adrenoreceptoren van bloedvaten. Bovendien heeft het een myotropische werking, die voorkomt dat calcium het cytoplasma van cellen binnendringt vanuit intracellulaire depots en vanuit de extracellulaire ruimte.

Als gevolg hiervan veroorzaakt upressine verwijding van precapillaire resistieve vaten en vermindert op deze manier de totale perifere weerstand en verlaagt de bloeddruk. Er is weinig effect op postcapillaire capacitieve vaten. In verband met een verlaging van de bloeddruk, reflexmatig een reflexritme en een toename van cardiale output. De renale bloedstroom neemt aanvankelijk iets toe en keert dan terug naar het oorspronkelijke niveau. Het medicijn wordt goed geabsorbeerd uit de darmen. Het maximale effect na enterale toediening ontwikkelt zich in ongeveer 1 uur, ongeveer 80-90% van apressine bindt zich aan plasmaproteïnen. Het wordt in verschillende snelheden gemetaboliseerd, omdat de activiteit van het enzym dat betrokken is bij zijn transformaties (N-acetyltransferase van de darm en lever) genetisch bepaald is en behoorlijk kan variëren. Dit moet worden overwogen bij het gebruik van apressin. Doorgaans is de duur van de hypotensieve werking 6-8 uur. Druk zelden in, omdat het verschillende bijwerkingen veroorzaakt: tachycardie, pijn in het hart, hoofdpijn, dyspeptische stoornissen, acuut reumatoïde syndroom, fenomenen vergelijkbaar met systemische lupus erythematosus, enz. Het gebruik van apressin in combinatie met andere antihypertensiva kan de dosering ervan verminderen en de frequentie en ernst van bijwerkingen verminderen.

Dibazol is een benzimidazoolderivaat. Het heeft een krampstillend effect op alle gladde spierorganen. Breidt de bloedvaten uit, elimineert lokale aandoeningen van de bloedsomloop, voornamelijk in de hersenen, het hart en de nieren. Vermindert de bloeddruk (als gevolg van uitzetting van perifere bloedvaten en een afname van de cardiale output). De antihypertensieve werking van dibazol is zeer mild en het effect ervan is van korte duur. Bij cerebrale vormen van hypertensie wordt het meestal voorgeschreven in combinatie met andere geneesmiddelen die de bloeddruk verlagen. In het geval van een hypertensieve crisis, wordt Dibazol intraveneus toegediend. Hij wordt goed verdragen. Bijwerkingen zijn zeldzaam. Ouderen moeten (in het bijzonder intraveneus) worden voorgeschreven tegen de achtergrond van hartglycosiden vanwege het gevaar van een sterke afname van de hartproductie.

Bij een verhoging van de bloeddruk, en met name bij hypertensieve crises, wordt soms magnesiumsulfaat gebruikt (intramusculair of intraveneus toegediend). De resulterende hypotensie is voornamelijk geassocieerd met het directe myotropische effect van magnesiumsulfaat - een afname van de vaatweerstand door de remming van de intrede van calciumionen in de cel en een afname van de afgifte van het sarcoplasmatisch reticulum. Bovendien remt het de transmissie van excitatie in de vegetatieve ganglia, waardoor de afgifte van acetylcholine uit de preganglionische vezels wordt verminderd. Het medicijn heeft een remmend effect op vasomotorische centra (voornamelijk in grote doses). Remming van magnesiumionen door het centrale zenuwstelsel manifesteert ook een kalmerende, anticonvulsieve en in hoge doses een narcotische werking. De breedte van het narcotische effect is klein en in geval van een overdosis komt de depressie van het ademhalingscentrum snel. Met de introductie van magnesiumsulfaat in grote wijnstokken wordt neuromusculaire transmissie geremd (de hoeveelheid acetylcholine die vrijkomt uit de uiteinden van de motorvezels neemt af). Parenteraal magnesiumsulfaat wordt ook gebruikt bij hartritmestoornissen en eclampsie, waarbij het intramusculair of intraveneus langzaam wordt geïnjecteerd, net als bij de snelle introductie van mogelijke ademhalingsdepressie. Calciumion-antagonisten zijn calciumionen. In dit verband, wanneer een overdosis magnesiumsulfaat calciumchloride wordt geïnjecteerd.

Myotropische krampstillers: werkingsmechanisme

Geneesmiddelen uit de groep van antispasmodica verlichten de spasmen van de gladde spieren van de interne organen, waardoor pijn optreedt. In tegenstelling tot neurotrofe werken ze niet op zenuwen, maar op biochemische processen in weefsels en cellen. De lijst met geneesmiddelen omvat zowel kruidenremedies en medicijnen op basis van kunstmatige chemische verbindingen.

Wat is myotrope antispasmodica

Zogenaamde geneesmiddelen, waarvan de belangrijkste actie is om spasmen van gladde spieren te verlichten, die aanwezig is in bijna alle vitale organen. Door spasmen is de bloedtoevoer naar gekrompen weefsels beperkt, waardoor het pijnsyndroom alleen maar toeneemt. Om deze reden is het belangrijk om het gladde spierweefsel te ontspannen om pijn te verlichten. Gebruik hiervoor myotrope antispasmodica.

Classificatie van antispasmodica

Het belangrijkste effect van myotrope en andere krampstillers is een afname van de intensiteit en het aantal spierspasmen van de gladde spier. Dit helpt pijn verlichten, maar dit effect kan op verschillende manieren worden bereikt, afhankelijk van het type krampstillend middel. De basis van hun classificatie is de aard van de spastische reactie, die wordt beïnvloed door deze geneesmiddelen. Ze zijn verdeeld in de volgende hoofdgroepen:

• M-cholinolytica, of neurotrope geneesmiddelen. Hun actie is om de overdracht van zenuwimpulsen naar de spieren te blokkeren, daarom ontspannen de spieren. Bovendien hebben M-anticholinergica een antisecretoir effect.
• Myotrope antispasmodica. Ze werken direct in op de processen in de samengetrokken spier. Stoffen die zich bevinden in myotrope geneesmiddelen, laten de spieren niet krimpen om aanvallen te verlichten.
• Gecombineerde spazmoangetiki. Combineer verschillende actieve ingrediënten tegelijk, daarom ontspant u niet alleen gladde spiervezels, maar hebt u ook een analgetisch effect.
• Plant oorsprong. Deze omvatten afkooksels en infusies van medicinale kruiden. Sommigen bevatten stoffen die het vermogen van gladde spieren om te samentrekken beïnvloeden.

neurotropic

De groep van neurotrope krampstillende geneesmiddelen omvat geneesmiddelen die het centrale en perifere zenuwstelsel beïnvloeden. De eerste is het brein en het ruggenmerg. Het perifere zenuwstelsel bestaat uit afzonderlijke zenuwketens en groepen die in alle delen van het menselijk lichaam doordringen. Afhankelijk van het werkingsmechanisme zijn neurotrope geneesmiddelen onderverdeeld in de volgende categorieën:

• Centrale actie: Aprofen, Difatsil. Ze blokkeren impulsgeleiding door type 3-receptoren, die zich bevinden in soepele spieren, en type 1, gelokaliseerd in vegetatieve ganglionen. Bovendien hebben ze een kalmerend effect.
• Perifere werking: Buscopan, Neskopan, metocynia en prifiniumbromide. Ze blokkeren de M-cholinerge receptoren in het menselijk lichaam, waardoor de gladde spieren ontspannen.
• Centrale en perifere acties: Atropine, Belladonna-extract. Hebben de effecten van twee hierboven genoemde groepen.

myotropic

Bij blootstelling aan myotrope geneesmiddelen zijn het niet de zenuwimpulsen die naar de spieren gaan die worden geblokkeerd, maar een verandering in de stroom in de spieren van biochemische processen. Dergelijke medicijnen zijn ook verdeeld in verschillende groepen:

• Natriumantagonisten: mebeverin, kinidine. Ze voorkomen dat natrium interageert met spierweefsel en receptoren, waardoor krampen worden voorkomen.
• Nitraten: Nitroglycerine, Nitrong, Sustak, Erinit, Nitrospray. Dergelijke middelen verminderen het calciumniveau als gevolg van de synthese van cyclisch guazine-monofosfaat - een stof die reageert met verschillende verbindingen in het lichaam.
• Analoga van cholecystokinine: cholecystokinine, gimecromon. Door de sluitspieren van de blaas en het spierweefsel van de galblaas te ontspannen, verbeteren ze de stroom van gal in de twaalfvingerige darm en verminderen ze de druk in de galwegen.
• Fosfodiesteraseremmers: Drotaverin, No-spa, Bentsiklan, Papaverin. Beïnvloed het enzym met dezelfde naam, dat zorgt voor aflevering aan de spiervezels van natrium en calcium. Dus deze hulpmiddelen verminderen het niveau van deze sporenelementen en verminderen de intensiteit van spiercontracties.
• Niet-selectieve en selectieve calciumantagonisten: Nifedipine, Ditsetel, Spasmomen, Bendazole. Kalium veroorzaakt spastische spiercontractie. Voorbereidingen van deze groep laten het niet toe om in de spiercellen te dringen.

gecombineerde

Populairder zijn medicijnen die verschillende actieve ingrediënten bevatten. De reden is dat één pil van dergelijke middelen niet alleen spasmen verlicht, maar ook de pijn en de oorzaak onmiddellijk verlicht. De samenstelling van de gecombineerde antispasmodica kan de volgende actieve ingrediënten bevatten:

• paracetamol;
• fenylefrine;
• guaifenesine;
• ibuprofen;
• propyfenazon;
• ditsikloverin;
• naproxen;
• metamizol-natrium;
• pitofenone;
• fenpiviriniya bromide.

Paracetamol is vaker de centrale component. Het wordt gecombineerd met niet-steroïde anti-inflammatoire stoffen. Veel preparaten bevatten combinaties van pitofenon, metamizol-natrium, fenpiviriniumbromide. Onder de bekende gecombineerde krampstillers vallen op:

natuurlijk

Sommige planten kunnen werken op gladde spiervezels. Deze omvatten belladonna, venkel, munt, boerenwormkruid en kamille. Hun extracten zijn opgenomen in verschillende tablets. De volgende kruidenpreparaten zijn vandaag bekend:

• Plantex. Effectief bij darmkrampen, kan worden gebruikt om kinderen te behandelen.
• Verslapen. Verlicht spasmen van gladde spieren van de bronchiën, vermindert de hoestintensiteit.
• Azoulay. Gebruikt voor de behandeling van gastritis, duodenitis, colitis, winderigheid.
• Altaleks. Toont krampstillend effect bij aandoeningen van galuitscheiding en ontstekingsziekten van de luchtwegen.
• Iberogast. Aanbevolen voor aandoeningen van het maag-darmkanaal.
• Tanatsehol. Effectief met biliaire dyskinesie, postcholecystectomiesyndroom, chronische niet-berekende cholecystitis.

Kenmerken van krampstillers

De farmaceutische industrie biedt verschillende vormen van pijnstillers. Dankzij dit is het mogelijk om het type geneesmiddel te kiezen dat effectief zal zijn voor een bepaalde lokalisatie van pijn. Krampstillende geneesmiddelen zijn beschikbaar in de vorm van geneesmiddelen voor lokaal gebruik en voor orale toediening. De belangrijkste vormen van krampstillers:

• Tabletten. Ontworpen voor orale toediening. Het nadeel is dat ze bijwerkingen hebben op het spijsverteringskanaal en andere orgaansystemen. De meest populaire in deze categorie is papaverine.
• Kaarsen. Gebruikt rectaal, d.w.z. voor inbrenging in het rectum door de anus. Na gebruik smelten de kaarsen en worden ze snel opgenomen in het slijmvlies van de interne organen.
• Injecties in ampullen. Ontworpen voor intramusculaire toediening. Het voordeel van dergelijke fondsen is de afwezigheid van bijwerkingen van de organen van het maag-darmkanaal. Spasmalgon is wijdverspreid. Bij intramusculaire toediening is er een snelle absorptie van de actieve ingrediënten, zodat het effect van anesthesie sneller wordt bereikt.
• Grass. Gebruikt voor het bereiden van afkooksels, tincturen, infusies.

getuigenis

Krampstillers hebben een brede lijst met indicaties. Ze zijn bedoeld voor gebruik met pijn en spasmen van verschillende etiologieën. Vanwege de lange en snelle actie kan worden gebruikt voor de behandeling van:

• hoofdpijn, migraine;
• cystitis en urolithiasis;
• pijnlijke menstruatie;
• kiespijn;
• traumatische omstandigheden;
• nier- en darmkoliek;
• gastritis;
• pancreatitis;
• cholecystitis;
• ischemische of chronische colitis;
• verhoogde fundusdruk;
• chronische cerebrovasculaire insufficiëntie;
• acute aanvallen van angina pectoris;
• bronchiale astma;
• vasculaire spasmen bij hypertensie;
• shock voorwaarden;
• aandoeningen na transplantatie van inwendige organen of weefsels;
• pijnsyndroom in de postoperatieve periode.

Bijwerkingen

Het optreden van bepaalde bijwerkingen bij het nemen van antispasmodische middelen hangt af van de groep medicijnen, de wijze van gebruik en de individuele kenmerken van de menselijke gezondheid. Vaak voorkomende bijwerkingen die kunnen optreden na het gebruik van een krampstillend middel zijn de volgende symptomen:

• slapeloosheid;
• ataxie;
• misselijkheid, braken;
• droge slijmvliezen;
• angst;
• tachycardie;
• zwakte;
• trage actie;
• verwarring;
• allergieën;
• hartkloppingen;
• hoofdpijn;
• slaperigheid;
• trage actie;
• verminderde potentie;
• ataxie;
• wazig zicht;
• urineretentie;
• accommodatie paresis;
• constipatie.

Contra

Omdat antispasmodica een complex werkingsmechanisme hebben, moet u voordat u ze gebruikt de contra-indicaties voor het gebruik van dergelijke geneesmiddelen bestuderen. Tijdens zwangerschap of borstvoeding en tijdens de kindertijd worden ze met voorzichtigheid voorgeschreven, omdat veel krampstillers zijn verboden voor de behandeling van deze categorieën patiënten. Voor absolute contra-indicaties zijn onder meer:

• hyperthyreoïdie;
• megacolon;
• psevdomembranoz;
• acute darminfecties;
• myasthenia gravis;
• De ziekte van Down;
• bijnierinsufficiëntie;
• prostaathyperplasie;
• autonome neuropathie;
• acuut stadium van chronische ontstekingsziekten;
• individuele intolerantie voor de componenten van geneesmiddelen;
• gemerkte sclerose van cerebrale vaten.

Effectief krampstillend

In gastro-enterologie worden dergelijke geneesmiddelen aanbevolen voor de behandeling van prikkelbare darmsyndroom, functionele dyspepsie en exacerbaties van zweren. Myotrope antispasmodica voor IRR (vasculaire dystonie) helpen de druk te verminderen, maar genezen de oorzaak van de ziekte niet. Sommige antispasmodica zijn effectief in de pathologieën van de bronchiën, anderen - helpen bij angina en anderen - hebben een positief effect op galsteenaandoeningen. Voor elke groep ziekten worden verschillende effectieve antispasmodica onderscheiden.

Met darmziekten

Bij het kiezen van krampstillers voor de behandeling van pijn bij problemen met de darmen, is het belangrijk om de instructies voor de medicijnen in detail te bestuderen. Veel krampstillers veroorzaken constipatie. Dit geldt vooral voor ouderen. De volgende geneesmiddelen worden als effectiever beschouwd voor darmziekten:

• Mebeverine. Genoemd naar dezelfde actieve component in de compositie. Behoort tot de categorie van myotrope antispasmodica. Verkrijgbaar in de vorm van tabletten die worden ingenomen zonder te kauwen. De dosering wordt bepaald door de arts.
• Pinaveri-bromide. Dit is het actieve ingrediënt van het medicijn. Het heeft een myotrope krampstillend werking: een zwakke M-anticholinergische en remmende calciumkanalen. Vormrelease - pillen. 1-2 keer per dag 1-2 tabletten innemen.

Met cholecystitis en pancreatitis

In het geval van dergelijke pathologieën, krampstillend helpen om pijn te verminderen - acute, stretching. In combinatie met andere geneesmiddelen bevorderen antispasmodische geneesmiddelen het verloop van de ziekte. Vaak van toepassing voor cholecystitis en pancreatitis zijn:

• Geen shpa. Bevat Drotaverinum - een stof die een myotroop effect heeft door remming van fosfodiësterase. No-shpa is beschikbaar in de vorm van tabletten en oplossing in ampullen. De eerste worden binnen door 3-6 stukken genomen. per dag. De gemiddelde dagelijkse dosering van drotaverine in ampullen is 40-240 mg. Het medicijn wordt intramusculair 1-3 maal toegediend.
• Platifillin. De stof met dezelfde naam in de samenstelling van het medicijn heeft een vaatverwijdend, krampstillend, kalmerend effect. Platyphyllinum behoort tot de categorie van M-holinoblokatorov. Het medicijn wordt voorgesteld door tabletten en ampullen met een oplossing. Injecties worden 3 keer per dag uitgevoerd voor 2-4 mg. Tabletten zijn bedoeld voor inname van 1 stuk. 2-3 keer per dag.

Met hoofdpijn en kiespijn

Anti-spasmodische geneesmiddelen in de vorm van tabletten zijn effectiever tegen hoofdpijn of kiespijn. Hun werking is verbeterd in combinatie met de inname van niet-steroïde ontstekingsremmers of pijnstillers. Vaak gebruikt:

• Bencyclaan. Dit is een myotropische antispasmodica op basis van hetzelfde actieve ingrediënt. Het heeft de mogelijkheid om calciumkanalen te blokkeren en vertoont daarnaast een antiserotonine-effect. Het vrijgaveformulier van Bentsiklan - tablets. Ze worden 1-2 keer per dag genomen voor 1-2 stukjes.
• Papaverine. Er is in de vorm van rectale zetpillen, tabletten en oplossing voor injectie. Ze bevatten allemaal papaverinehydrochloride - een stof die fosfodiësterase remt, waardoor een myotroop krampstillend effect ontstaat. Tabletten worden 3-4 maal per dag oraal ingenomen. De dosering wordt bepaald door de leeftijd van de patiënt. Kaarsen Papaverine wordt gebruikt in een dosis van 0,02 g, en verhoogt het geleidelijk tot 0,04 g. Meer dan 3 zetpillen worden niet aanbevolen per dag. De oplossing wordt intraveneus of intramusculair toegediend. De dosis is afhankelijk van de leeftijd van de patiënt.

Met maandelijks

Sommige vrouwen ervaren zo'n pijn tijdens de menstruatie dat ze niet uit bed kunnen komen. Pijnsyndroom gaat gepaard met een verhoogde gevoeligheid van het vrouwelijk lichaam voor de veranderingen of emotionele prikkelbaarheid. Een veelvoorkomende oorzaak van pijn zijn krampen van de baarmoeder. Ze kunnen met krampstillend middel worden verwijderd. Hiervan worden vaker gebruikt:

• Drotaverinum. Genoemd op dezelfde stof in de compositie. Drotaverine behoort tot de categorie van M-holinoblokatorov. Vormen van afgifte van een preparaat: oplossing voor injecties, tabletten. De laatste worden oraal ingenomen bij 40-80 mg. De oplossing wordt intraveneus of subcutaan toegediend. De dosering is 3 maal daags 40-80 mg.
• Ditsikloverin. Dus is het actieve ingrediënt in de samenstelling van het medicijn. Dicycloverine is een antispasmodicum uit de groep van anticholinergica. Het medicijn bestaat alleen in de vorm van een oplossing. Het wordt intramusculair toegediend. De dosis wordt individueel ingesteld.
• Hyoscine-butylbromide. Het actieve ingrediënt met dezelfde naam heeft het vermogen om M-cholinerge receptoren te blokkeren. Het medicijn wordt weergegeven door tabletten en zetpillen. De eerste worden binnen genomen, de laatste wordt rectaal toegediend. De dosis is afhankelijk van de leeftijd van de patiënt. Zelfs Hyoscine-butylbromide wordt geproduceerd in de vorm van een oplossing die intramusculair of intraveneus wordt toegediend. Dosering voor volwassenen - 20-40 mg.

Met vasospasme

Voor het verlichten van spasmen van bloedvaten gebruikte medicijnen die bovendien een vaatverwijdend effect hebben. Neem hen voor een lange tijd is het niet waard, omdat dergelijke drugs verslavend kunnen zijn. De volgende medicijnen zijn in staat om vasculaire spasmen te verlichten:

• Nikoverin. Bevat papaverine en nicotinezuur. Het is een gecombineerd krampstillend middel dat krampstillend en hypotensief werkt. Ook geclassificeerd als fosfodiësteraseremmers. De afgiftevorm Nikovirina - tabletten. Ze nemen 1 stuk. tot 3-4 keer per dag.
• Aminophylline. Het bevat aminofylline - een stof met een myotroop krampstillend effect en behoort tot de groep van fosfodiësteraseremmers. Eufillin-tabletten worden oraal ingenomen. De dosis wordt bepaald door de arts. Intraveneuze injecties worden gegeven in een dosering van 6 mg / kg. Het medicijn wordt verdund met 10-20 ml 0,9% NaCl-oplossing.

Met astma

Het gebruik van krampstillers voor bronchiale astma vereist speciale zorg. De reden is dat langdurig gebruik van dergelijke geneesmiddelen kan leiden tot ophoping van sputum in de longen als gevolg van constante ontspanning van de bronchiën. Als gevolg hiervan zullen er files in groeien, wat de toestand van een patiënt met astma alleen maar kan verergeren. Met toestemming van de arts zijn de volgende medicijnen toegestaan:

• Theophylline. Genoemd naar dezelfde component. Het behoort tot de groep van myotrope antispasmodica en de fosfodiësteraseremmercategorie. Bovendien vermindert theofylline het transport van calciumionen door het celmembraan. De gemiddelde dagelijkse dosering is 400 mg. Met een goede tolerantie kan de dosis tabletten met 25% worden verhoogd.
• Atrovent. Vormen van Atrovent: oplossing en aerosol voor inhalatie. Ze bevatten ipatropiumbromide. Deze werkzame stof is een blokker van M-cholinerge receptoren. Inhalatie wordt 4 keer per dag uitgevoerd. Voor de implementatie worden 10-20 druppels van de oplossing in een inhalator geplaatst. Aerosol dosis - 2 injecties tot 4 keer per dag.

Met urolithiasis

Het belangrijkste symptoom van urolithiasis is nierkoliek. Het komt voor door veranderingen in de urinewegen en nieren en de vorming van stenen daarin. Koliek gaat gepaard met pijnlijke, doffe pijn. Ze kwelt constant een persoon, soms is ze erg scherp. Om deze reden is het gebruik van krampstillend voor urolithiasis een van de verplichte behandelingsmethoden. Om te gaan met de pijnhulp:

• Buscopan. Bevat hyoscine-butylbromide. Het is een medicijn van neurotrope werking van de groep van M-cholinolytica. Vormen van afgifte Buscopan: tabletten, kaarsen. De laatste zijn bedoeld voor rectaal gebruik in 1-2 stukjes. tot 3 keer per dag. Tabletten worden in 1-2 stukjes ingenomen. tot 3 keer per dag.
• Spazmalgon. Het bevat pitofenon, metamizol-natrium en fenpiveriniumbromide. Door deze componenten heeft spasmalgon ontstekingsremmende, pijnstillende en antipyretische effecten. Spasmalgon-tabletten worden oraal ingenomen met 1-2 stuks. na het eten. De procedure wordt 2-3 keer per dag herhaald. In de vorm van een oplossing wordt het medicijn toegediend in 5 ml tot 3 keer gedurende de dag.
• Atropine. Bevat het actieve ingrediënt atropinesulfaat. Het behoort tot de categorie van neurotrope M-cholinolytica. De belangrijkste vorm van afgifte van Atropine - injectie-oplossing. Een ander medicijn bestaat in de vorm van oogdruppels. De oplossing wordt in een ader, spier of subcutaan geïnjecteerd. Dosering voor maagzweren of darmzweren is 0,25-1 mg. Druppels worden 2-3 keer per dag gebruikt voor instillatie in de ogen.