prokinetische

Prokinetiek - medicijnen - stimulatoren van de beweeglijkheid van het maag-darmkanaal.

Prokinetics-groep

In de gastro-enterologische literatuur thuis is er geen enkele algemeen geaccepteerde lijst van prokinetica. Verschillende gastro-enterologen beschrijven het bereik van prokinetische geneesmiddelen op verschillende manieren. Veel van de prokinetica kunnen ook in andere groepen worden opgenomen (anti-emeticum, antidiarrheal en zelfs antibiotica). De "theoretische" (wetenschappelijke) prokinetic groep analyse van het plan is het belangrijk dat in Rusland is er slechts een kleiner deel van de bestaande prokinetic in de wereld. Voor praktische geneeskunde doet het er echter niet toe. Niet geregistreerd in het huidige Rusland prokinetica of verboden is (bijvoorbeeld de FDA in de VS), of niet voordelen hebben meer dan toegestaan. Voor de Russische patiënt belang zijn slechts twee soorten prokinetica: werkzame stof met domperidon (Motilium, Motilak enz.) En de huidige itopride stof (Ganaton en itomed) en trimebutine, antispasmodic myotrope te wijten aan vaak prokinetica (EV Alekseeva en anderen.).

Het prokinetische metoclopramide (cerucal, raglan, enz.), Eerder verspreid, wordt als verouderd beschouwd vanwege het grote aantal bijwerkingen. Bromopride (bimaral), dat vergelijkbaar is in farmaceutische eigenschappen met metoclopramide, is sinds meerdere jaren niet in de Russische Federatie verkocht om dezelfde redenen (het is verboden in de VS). De eerder overwogen veelbelovende cisapride (coördinatie en andere) in 2000 was verboden in de Verenigde Staten en in de Russische Federatie.

Andere groepen geneesmiddelen: agonisten van 5-HT1 receptoren (buspiron, sumatriptan), verbetering van opname van maag na een maaltijd, motilinopodobny peptide ghreline (agonist grelinovyh receptoren), een analoog van gonadotropine afgevend hormoon leuprolide agonisten, kappa-receptoren (fedototsin, azimadolin) het reduceren viscerale gevoeligheid en anderen bevinden zich in het stadium van klinisch onderzoek (Ivashkin V.T. en anderen), 5-HT-agonist₁ en 5-HT₄ en 5-HT-antagonist₂ Zinitaprid-receptoren, geregistreerd in Spanje, maar niet in Rusland en de Verenigde Staten.

De veelbelovende en experimentele prokinetiek, maar nog niet geregistreerd in Rusland, de Verenigde Staten en de Europese Unie zijn:

• antagonist van muscarinische M1- en M2-receptoren, evenals acetylcholinesteraseremmer acothiamide (Mayev IV, en anderen.)
• GABA-agonisten_B-receptoren (Engels GABA_BR) arbaclofen en lezogaberan (Sheptulin AA)
• antagonist van metabotrope glutamaat-5-receptor (mGluR₅) mavoglurant (Sheptulin AA)
• cholecystokininereceptorantagonist (CCK-A-receptoren) loksiglumid (Sheptulin AA, etc., Titgat G.).

Handelsnamen van Prokinetics

• geneesmiddelstof de huidige domperidon (ATC code A03FA03): damelium, Dometius, domperidon, domperidon hexaan Domstal, Motilak, Domperidon, motinorm, Motonium, passazhiks
  
• geneesmiddelen met itoprid-hydrochloride-werkzame stof: ganaton en itomed (in de farmaceutische markt van Oekraïne - primer en itomed)
  
• geneesmiddelen met de werkzame stof metoclopramide (ATC code A03FA01) apo-metoklop, metamol, metoclopramide, metoclopramide 0,01 g, metoclopramide Acre, Promed-metoclopramide, metoclopramide hydrochloride, metoclopramide tabletten 0,01 g, Perinorm, raglan tseruglan, Cerucalum
  
• geneesmiddelen met de werkzame stof cisapride (ATC-code A03FA02): coördinatie, peristyle, prepulse, cisap
  
• geneesmiddel met de werkzame stof bromoprid (ATX-code A03FA04): bimaral
  
• geneesmiddelen met de actieve stof betanehol verkocht in de Verenigde Staten: Duvoid en Urecholin
  
• geneesmiddel met de werkzame stof mozaprid, die voor het eerst verscheen in Japan onder de handelsnaam Gasmotin in 1999, verkocht in Wit-Rusland en Kazachstan, onder de merknaam mozaks, Oekraïne - mosid MT
  
• neuroleptica met het effect van prokinetiek - de werkzame stof sulpiride (ATH-code N05AL01); verkocht in Rusland onder de handelsnamen pro-prolpin en eglonil.

Prokinetica - dopamine-receptorantagonisten

Dopamine-receptorantagonisten blokkeren D₂- dopaminereceptoren en daardoor een stimulerende motorische functie van de maag en anti-emetische effecten.

Antagonisten D₂-Dopamine-receptoren omvatten: metoclopramide, broompride, domperidon, dimethramide. Ook antagonist d₂-Dopamine-receptoren zijn itoprid, maar het is bovendien een remmer van acelinholine en daarom wordt vaak in de groep van dopaminereceptor antagonisten niet beschouwd.

Het algemeen bekende prokinetische tsirukal en raglan (de werkzame stof is metoclopramide), het minder bekende bimaral (bromopride) behoort tot de prokinetiek van de eerste generatie.

Domperidon II generatie prokinetische en hij in tegenstelling tot metoclopramide (en bromopride) dringt niet door de bloed-hersenbarrière en veroorzaakt inherent metoclopramide extrapyramidale aandoeningen: een spasme van gezichtsspieren, trismus, ritmische uitsteken van de tong, bulbaire vorm van spraak, een spasme van de oogspieren, spasmodische torticollis, opisthotonus, spierhypertonie, etc. Ook, in tegenstelling metoclopramide, domperidon is niet de oorzaak van Parkinson: hyperkinesie, spierstijfheid. Bij het nemen van domperidon zijn minder frequent en minder uitgesproken bijwerkingen van metoclopramide, slaperigheid, vermoeidheid, vermoeidheid, zwakte, hoofdpijn, toegenomen angst, verwarring, oorsuizen. Daarom is domperidon een prokinetische stof die meer de voorkeur heeft dan metoclopramide.

Prokinetische - antagonisten op dopamine receptoren worden gebruikt bij de behandeling van GERD, maagzweren en duodenale zweren, functionele dyspepsie, oesofageale achalasie, diabetische gastroparese, postoperatieve intestinale parese, dyskinesie galwegen en winderigheid.

Prokinetica uit deze groep worden ook gebruikt in de misselijkheid en braken als gevolg van schending van de voeding, infectieziekten, vroeg zwangerschapsdiabetes toxicose, nier- en leverziekten, myocardinfarct, traumatisch hersenletsel, anesthesie, radiotherapie als profylaxe van braken voor endoscopie en radiopake studies. Dopamine-receptorantagonisten treden niet op braken vanwege vestibulaire oorzaken. Pharmacovigilance pointer prokinetiki antagonisten van dopamine-receptoren behoren tot de groep "Stimulators van GI-beweeglijkheid, waaronder emetics." Door ATC - aan de groep A03FA "GI motiliteitsstimulerende middelen".

Neuroleptica - antagonisten van dopamine D2-receptoren met prokinetische eigenschappen

Acetylcholine-agonisten - stimulerende middelen voor de darmmotiliteit

Preparaten van deze groep worden meestal slechts gedeeltelijk toegeschreven aan prokinetica, hoewel ze allemaal prokinetische eigenschappen hebben. In Rusland is de drug van deze groep de meest bekende coördinatie. De werkzame stof, cisapride, zijnde een cholinomimeticum, kan echter de ontwikkeling van een verlengd Q-T-syndroom en daardoor levensbedreigende hartritmestoornissen veroorzaken. Daarom wordt cisapride, hoewel het de beste prokinetische eigenschappen van de geneesmiddelen in zijn groep heeft, momenteel niet aanbevolen voor gebruik en zijn de beschikbare vergunningen voor gebruik ervan ingetrokken. In een aantal GOS-landen is mosapride vergelijkbaar met het cisapride-mechanisme geregistreerd. In tegenstelling tot cisapride heeft mosapride weinig effect op de kaliumkanaalactiviteit en heeft daarom een ​​lager risico op hartritmestoornissen.

Deze groep omvat ook M-cholinomimetische binnenlandse ontwikkeling aceclidine (goedgekeurd voor gebruik in de USSR), reversibele cholinesteraseremmers (fiziostigmin, distigmine, galantamine, neostigmine bisulfaat, pyridostigmine), prucalopride en tegaserod.

Tegaserod en prucalopride, zijn enterokinetikami (prokinetische selectief inwerkt op de darm), onlangs onder ATC verplaatst van sectie «A03 Middelen bij functionele gastro-intestinale stoornissen" in de «A06 Laxeermiddelen" sectie

Prokinetica - motilinereceptoragonisten

Motiline hormoon in de maag en twaalfvingerige darm, verhoogt de druk van de onderste esophagus sfincter en verhoogt de amplitude van antrale motiliteit van de maag, het stimuleren legen. Erytromycine (evenals andere macroliden: azithromycine, clarithromycine, atilmotin), interactie met motilinereceptoren door het nabootsen van de werking van een fysiologische regulator van gastroduodenale migreren motorcomplex. Erythromycine sterke peristaltische contracties vergelijkbaar met die van de migrerende motorcomplex, versnelde maaglediging vloeibaar en vast voedsel veroorzaken, erytromycine verhoogt de snelheid van maaglediging in verschillende pathologische aandoeningen, in het bijzonder gastroparese bij diabetespatiënten en patiënten met progressieve systemische scleroderma, vermindert de looptijd van de intestinale inhoud in de proximale colon. Echter, slokdarm motiliteit heeft vrijwel geen effect en is derhalve niet in de behandeling van GERD toepassing (Maiev IV et al.). Echter, bij het nemen van erythromycine voor een maand en meer dan verdubbelt het risico op sterfte door hartgeleidingsstoornissen en daarom kan niet worden beschouwd als een veelbelovende prokinetic.

Alemtsinal, mitemtsinal atilmotin en worden aangeduid als de lange termijn, zijn in het stadium van de klinische studie van geneesmiddelen voor de behandeling van functionele dyspepsie in de richtsnoeren van de Russische Gastroenterological Association op de diagnose en behandeling van functionele dyspepsie en 2011. (Ivashkin VT, Sheptulin AA, et al.), En 2017. (Ivashkin V.T., Maev I.V. en anderen). Zij, zoals erytromycine, zijn macroliden, maar hebben geen antibacterieel effect en hun prokinetische werking is zwakker.

Prokinetische geneesmiddelen - voorbeelden, kenmerken

Home »Gastritis behandeling» Prokinetica medicijnen - voorbeelden, kenmerken

Het is moeilijk om een ​​dergelijke ziekte van het maagdarmkanaal te herinneren, die niet zou gepaard gaan met motorevacuatie-aandoeningen.

Soms fungeren ze als een primaire pathogenetische factor (met GERD, DGVP), soms zijn ze een natuurlijk gevolg van een chronische ziekte.

Het spectrum van ontwrichtingsstoornissen is breed, maar de middelen voor hun correctie verschillen niet. Veel prokinetica die in het verleden werden gebruikt om dit therapeutische probleem op te lossen, worden nu als achterhaald of verouderd beschouwd.

Groep medicijnen en hun bijwerkingen

Prokinetica "veranderen de voortstuwende activiteit van het maagdarmkanaal en versnellen de doorvoer van de voedselbolus erdoorheen" (1).

De meeste worden geproduceerd op basis van drie werkzame stoffen - zie de linkerkolom van de plaat.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, homemade, domet

De meest voorkomende medicijnen van de groep.

Metoclopramide, raglan, cyrucal, metamol

Geneesmiddelen waren vroeger wijdverspreid, maar vervagen nu naar de achtergrond vanwege de aanwezigheid van een "stapel" van bijwerkingen.

Prokinetiek van een nieuwe generatie begint nog maar net geïntroduceerd te worden in de farmamarkt. Beschouwd als veelbelovend.

Voorbereidingen op basis van bromoprid (brimaral), cisapride (coördinatie) en mosapride (gastomin, mozax) zijn verboden in Rusland, maar worden verkocht in een aantal landen van de voormalige Sovjet-Unie. Probeer deze geneesmiddelen niet te kopen.

Cisapride is bijzonder gevaarlijk - het kan hartritmestoornissen veroorzaken en aandoeningen die levensbedreigend zijn. Op het grondgebied van de Russische Federatie werd dit medicijn in 2000 uit de handel gehaald.

Mosapride is iets minder schadelijk.

Wees voorzichtig met metoclopramide. Deze al lang bestaande niet-selectieve dopamineblokker met centrale en perifere werking penetreert de bloed-hersenbarrière (BBB) ​​en beïnvloedt het werk van het centrale zenuwstelsel, waardoor:

• lethargie;
• slaperigheid;
• duizeligheid;
• hoofdpijn;
• depressieve stemming.

Ook geeft hij in sommige omstandigheden de volgende "bijwerkingen":

• gynaecomastie (goedaardige vergroting van de borstklieren);
• galactorrhea (afvoer van colostrum en melk uit de tepels buiten de periode van borstvoeding);
• tachycardie (hartkloppingen).

Vergelijkbare problemen worden opgemerkt in vijftien procent van de gevallen, en niet alleen bij ouderen, maar zelfs bij jongeren en kinderen.

Domperidon is een selectieve prokinetische eerste generatie die nauwelijks in de BBB doordringt. Het heeft ook zijn nadelen, maar ze worden relatief zelden gevonden (lees meer in het artikel over motilium) en worden volledig gecompenseerd door de uitgesproken positieve effecten. Het medicijn blokkeert perifere dopaminereceptoren in de maagwand en de twaalfvingerige darm en heeft geen invloed op andere delen van het maag-darmkanaal. Een voldoende lange ontvangst van motilium en andere verwante middelen is toegestaan ​​tot 48 dagen.

Itopride-hydrochloride heeft een dubbel werkingsmechanisme - naast het vermogen om D te blokkeren₂-dopamine-receptoren, het heeft anticholinesterase-activiteit. De bijzonder waardevolle effecten zijn onder meer een toename van de tonus van de galblaas, een afname van de ernst van duodenogastrische reflux, stimulatie van de beweeglijkheid van de kleine en dikke darm.

D.I.Trukhan en coauthors (2) benadrukken dat "in een van de eerste postmarketingstudies met 3.741 patiënten en 918 artsen (gastro-enterologen, therapeuten, chirurgen), 3703 (99%) patiënten de algehele verdraagbaarheid van het medicijn beoordeelden als" goed-uitstekend- bevredigend. " Het gaat om informatie van de Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, de Post Marketing Survellance Study Group in het management van functionele dyspepsie. Gastro-enterologie vandaag 2004; 8: 1-8.

Het genoemde materiaal stelt dat de meest voorkomende bijwerkingen bij de behandeling van itopride met hydrochloride waren: diarree (0,7% van de gevallen), buikpijn (0,3%), hoofdpijn (0,3%).
Referenties:

1. VV Chernyavsky, "Mogelijkheden van de moderne prokinetiek bij de correctie van de beweeglijkheid van het spijsverteringskanaal", "Interne geneeskunde", №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A. Grishechkina, "Prokinetics: itoprid hydrochloride staat in de focus van de aandacht"

groepen medicijnen om gastritis te behandelen

Prokinetics: Drugslijst

Veel ziekten van het spijsverteringsstelsel gaan gepaard met een verminderde beweeglijkheid van het maag-darmkanaal. De peristaltiek voorgeschreven medicatie activeren - prokinetiek. De lijst met dergelijke medicijnen omvat medicijnen die de tonus van soepele spieren op verschillende manieren verbeteren.

Hoe werkt de prokinetiek

Geactiveerde motorische functie van cholinerge zenuwvezels. Op het membraan van de gladde spiercellen van de maag en darmen zitten serotonine- en opioïde-receptoren. Bij blootstelling aan de neurotransmitter serotonine trekken gladde spieren zich samen. Onder invloed van enkephalinen en endorfines wordt peristaltiek geremd. Activatoren van de beweeglijkheid van het maag-darmkanaal verbeteren op verschillende manieren de motorische functie. Acetylcholinepreparaten beïnvloeden cholinerge zenuwvezels, andere blokkeren of activeren de receptoren die verantwoordelijk zijn voor de samentrekking en ontspanning van gladde spiervezels.

De toon van gladde spieren verhogen, prokinetiek:

• de doorgang van voedsel door de slokdarm versnellen;
• vermijd ontspanning van het lichaam van de maag;
• de activiteit van het antrum van de maag en het bovenste deel van de dunne darm verbeteren;
• voorkomen duodenogastrische reflux;
• normaliseren van de beweeglijkheid van de galblaas;
• de doorgang van gal vergemakkelijken;
• elimineren constipatie veroorzaakt door intestinale hypokinesie.

Prokinetica stimuleren niet alleen de peristaltiek. Ze voorkomen:

• brandend maagzuur;
• hik;
• boeren;
• misselijkheid en braken;
• aerofagie;
• reflux (terugkeer van chyme naar het bovenste deel van het maagdarmkanaal);
• oprispingen.

Veel geneesmiddelen die worden gebruikt voor het behandelen van ziekten van het maagdarmkanaal, het biliaire systeem dragen bij aan een verhoogde beweeglijkheid, maar niet alle worden als prokinetiek aanbevolen.

Welke medicijnen hebben een prokinetisch effect?

De activatoren van de motorfunctie zijn geneesmiddelen van verschillende groepen. Versterk de tonus van de gladde spieren van het maag-darmkanaal:

• laxeermiddelen;
• antiemetic;
• choleretic drugs;
• prostaglandines;
• sommige antibiotica (erytromycine, oleandomycine).

Antibiotica worden niet als prokinetica gebruikt. Ze hebben veel bijwerkingen, ze veroorzaken intestinale dysbiose.

Prostaglandinen (misoprostol) worden aanbevolen om de dubbele tint te versterken. Grote doses van dit medicijn veroorzaken diarree.

Meest voorgeschreven:

• metoclopramide (cerrucal; raglan);
• Domperidon (motilium, motilak);
• cisapride (peristyle, coördinatie);
• Mosapride (Mozax, Mosid).

Metoclopramide behoort tot de prokinetiek van de 1e generatie. Hij heeft veel bijwerkingen, hoewel hij een uitgesproken anti-emetisch effect heeft, maar het is beter om in plaats daarvan meer moderne medicijnen te gebruiken. Effectieve prokinetische 4 generaties. Ze hebben niet zo uitgesproken bijwerkingen, minder contra-indicaties. Deze omvatten:

Elk van deze geneesmiddelen op zijn eigen manier beïnvloedt de peristaltiek van het maag-darmkanaal. Daarom moet u voor gebruik een arts raadplegen. De specialist zal het noodzakelijke medicijn voorschrijven, afhankelijk van de ziekte en de kenmerken van het gebruik van drugs.

Kenmerken van het gebruik van prokinetiek

Geneesmiddelen met prokinetische actieset. Afhankelijk van de onderliggende ziekte worden de oorzaken van hypokinesie en atonie van het maagdarmkanaal voorgeschreven:

1. Metoclopramide en domperidon hebben voornamelijk invloed op de motorische functie van de slokdarm, de maag van de twaalfvingerige darm. Om dyspepsie te elimineren, is het beter om de linguale vorm van motilium te gebruiken. Het medicijn begint binnen 15 minuten na aanbrengen te werken en de bijwerkingen zijn aanzienlijk minder. En metoclopramide is voorgeschreven voor intensief braken, maar het is niet wenselijk om het lange tijd te gebruiken.
2. Cisapride verbetert contracties van de maag en darmen. Het vermindert de gevoeligheid van de baroreceptoren van de rectumampul, en vergemakkelijkt de ontlasting. Neem het medicijn 15 minuten voor de maaltijd in. Kardiotoksichen.
3. Mosapride verhoogt de beweeglijkheid van de maag en de twaalfvingerige darm, terwijl de lagere delen van het maagdarmkanaal vrijwel onaangetast zijn. Het medicijn is effectief voor het elimineren van braken en brandend maagzuur bij patiënten met chronische gastritis.
4. Tegaserod (fractal) wordt voorgeschreven om de darmmotiliteit te verbeteren. Het activeert de productie van intestinale afscheidingen. Het is gecontra-indiceerd bij darmobstructie, pathologieën van de nieren, lever, gastro-intestinale bloedingen.
5. Loksiglumid. Versterkt de peristaltiek, versnelt de evacuatiefunctie van de maag en de dikke darm.
6. Itopride (ganaton, ziride, primer). Het medicijn beïnvloedt de peristaltiek van het bovenste maagdarmkanaal, elimineert de manifestaties van functionele dyspepsie.

De keuze van de beste hangt af van de doelen van de behandeling, de oorzaak van het optreden van symptomen. Als de ziekte gepaard gaat met spasme van gladde spieren, zijn de activatoren van de beweeglijkheid gecontra-indiceerd. Dosering van geneesmiddelen en de duur van opname hangt af van de ernst van de ziekte, de toestand van de patiënt en wordt bepaald door de arts.

conclusie

Prokinetics, volgens de internationale classificatie, zijn niet gescheiden in een afzonderlijke groep. Er zijn medicijnen die de beweeglijkheid van het maag-darmkanaal activeren. Ze behoren tot verschillende soorten medicijnen die de tonus van gladde spieren beïnvloeden. Ze worden aanbevolen als monotherapie voor oesofagastastroduodenale refluxziekte. Vaker worden ze voorgeschreven als een onderdeel van de complexe therapie van andere pathologieën van het spijsverteringsstelsel, wanneer het voor de behandeling noodzakelijk is om de beweeglijkheid te versterken. Welke van de geneesmiddelen effectiever zal zijn, zal de gastro-enteroloog bepalen, na het achterhalen van de oorzaak van hypokinesie van het maagdarmkanaal.

Lijst met prokinetiek en kenmerken van hun toelating

Prokinetics is een groep geneesmiddelen die de beweeglijkheid van het spijsverteringskanaal regelt. Preparaten met een prokinetisch effect verbeteren de beweging van darminhoud langs het spijsverteringskanaal, dragen bij tot het beter functioneren van de sluitspier tussen de maag en de slokdarm en voorkomen dat voedsel uit de maag in de slokdarm wordt gegooid.

In Rusland wordt de apotheekmarkt vertegenwoordigd door drie goedgekeurde prokinetica: Metoclopramide, Domperidone, Itoprid. Andere medicijnen zijn verboden of in ontwikkeling.

Typen prokinetiek en medicijnnamen

Er zijn verschillende farmacologische groepen van prokinetica.

Dopaminerge D2-receptorblokkers

Ze zijn de meest bestudeerde en veel gebruikte groep van prokinetica. Preparaten van deze groep, door dopamine D2-receptoren te blokkeren, reguleren de motorische activiteit van het spijsverteringskanaal door de tonus van gladde spiercellen in de darm en maag te verhogen. Beschikt over anti-emetische en anti-sham-effect.

• Metoclopramide (Gastrosil, Tsirukal, Raglan). Een kenmerk van dit medicijn is het effect op dopamine D2-receptoren en serotonine H3-receptoren tegelijkertijd. Stimuleert het werk van het bovenste spijsverteringskanaal (maag, slokdarm, sluitspier tussen deze organen). Vermindert de prikkelbaarheid van het braakcentrum in het centrale zenuwstelsel, dus het heeft zichzelf bewezen als een anti-emeticum. Praktisch geen effect op intestinale peristaltiek. Het gebruik is beperkt tot het optreden van specifieke bijwerkingen (extrapiramidale stoornissen, hormonale stoornissen, duizeligheid), die gepaard gaan met penetratie door de bloed-hersenbarrière en effecten op de centrale structuren van de hersenen, evenals effecten op het cardiovasculaire systeem (veroorzaakt aritmieën).
• Domperidon (Domperon, Motilak, Motilium). Het medicijn behoort tot 1 generatie van selectieve dopamine D2-receptorblokkers, die niet door de bloed-hersenbarrière dringen en geen bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel hebben. Het belangrijkste effect op de beweeglijkheid van de maag en twaalfvingerige darm, omdat er het grootste aantal perifere D2-receptoren is. Heeft geen invloed op de darmen. Het anti-emetische effect is matig. Domperidon is een van de belangrijkste prokinetische geneesmiddelen die wordt gebruikt in de medische praktijk. Bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem komen minder vaak voor dan bij metoclopramide.

Serotonine 5-HT4 receptor agonisten

De geneesmiddelen van deze groep, die werken op serotonine H4-receptoren in de submucosale laag van het spijsverteringskanaal, stimuleren de afgifte van acetylcholine. Acetylcholine verhoogt de motorische activiteit van maag en darmen. In studies bleek het vermogen van deze fondsen om ongemak in de buik te verminderen, om de stoelgang te normaliseren met het prikkelbare darm syndroom. In dit stadium wordt actief testen van geneesmiddelen van deze groep uitgevoerd als een veelbelovende richting in de behandeling.

• Tegaserod. De eerste gesynthetiseerde serotonine H4-receptoragonist, die een hoge werkzaamheid vertoonde bij de behandeling van intestinale neurose met obstipatie. De nadelen van het medicijn omvatten een hoog percentage neveneffecten van het cardiovasculaire systeem. Nu verboden om te gebruiken.
• Cisapride (Coördinaten, Peristil). Het heeft een impact op het gehele maagdarmkanaal en stimuleert de beweeglijkheid. Verbetert de doorgang van voedsel door de darmen, beïnvloedt de werking van de slokdarmsfincter. Ernstige bijwerkingen van het cardiovasculaire systeem werden vastgesteld tijdens het gebruik van Cisapride, waardoor het medicijn uit de productie werd verbannen.
• Mozaprid. Het heeft vergelijkbare eigenschappen met Tsisaprid. Goedgekeurd voor gebruik in verschillende landen (Wit-Rusland, Kazachstan). Niet geregistreerd in Rusland. De nadelen van het medicijn omvatten de interactie met andere middelen, dus het wordt met voorzichtigheid gebruikt met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, cholinergische geneesmiddelen, enz.
• Prukaloprid (Resolor). Het heeft de hoogste affiniteit voor serotonine-receptoren en heeft daarom een ​​uitgesproken effect op de darmmotiliteit. Het wordt gebruikt bij de behandeling van chronische constipatie, wanneer de hoofdgroepen van laxeermiddelen geen effect hebben. Bij gebruik van de meest voorkomende bijwerkingen waren hoofdpijn, misselijkheid en buikpijn. Geregistreerd in Rusland.

Antagonisten van serotonine H3-receptoren

De studie van deze farmaceutische groep begon na de ontdekking van de eigenschappen van Metoclopramide om het werk van serotonine H3-receptoren te remmen en de vooruitgang van de theorie dat zijn prokinetische eigenschappen gedeeltelijk geassocieerd zijn met serotonine en zijn receptoren. Synthese van geneesmiddelen is begonnen, die selectief alleen zou werken op H3-receptoren.

• (Latran, Zofran). Medicijn versnelt de beweging van voedsel vanuit de maag naar de twaalfvingerige darm, normaliseert de tonus van de dikke darm. Gebruikt voor de behandeling van misselijkheid en braken veroorzaakt door chemotherapie bij kankerpatiënten of anesthesie. Niet veel gebruikt bij de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte en het prikkelbare darmsyndroom.
• Tropindol (Tropisetron, Navoban). Het eerste medicijn uit deze groep, dat het werk van de onderste slokdarmsfincter voor een lange tijd kan normaliseren, waardoor de reflux van maaginhoud wordt voorkomen. Het heeft een uitgesproken anti-emetisch effect. Het wordt gebruikt bij kankerpatiënten na chemotherapie.

Prokinetics nieuwe generatie met dubbele actie

• Itopride (Ganaton, Itomed). Het medicijn beïnvloedt gelijktijdig dopamine D2-receptoren en anticholinesterase, wat de reikwijdte van de toepassing ervan uitbreidt. Het heeft een positief effect op de tonus van de onderste slokdarmsfincter, waardoor de reflux van maaginhoud in de slokdarm wordt voorkomen. Tegelijkertijd stimuleert het de peristaltiek van alle darmsecties, waardoor de darm leeg raakt voor obstipatie. Het heeft een matig anti-emetisch effect. Het heeft geen effect op de secretoire activiteit van de maag. Heeft geen invloed op de structuur van het centrale zenuwstelsel. Bij de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte heeft het zichzelf beter bewezen vergeleken met Domperidon. De voordelen van Itopride omvatten het gebrek aan interactie met andere geneesmiddelen.

De keuze van de prokinetiek is gebaseerd op de klinische werkzaamheid bij de behandeling van verschillende delen van het spijsverteringskanaal, veiligheid en contra-indicaties.

Van alle genoemde geneesmiddelen voldoen slechts 2 geneesmiddelen aan de voorwaarde van werkzaamheid / veiligheid: Itoprid en Domperidon. Bij de behandeling van aandoeningen van de motorische activiteit van het bovenste maagdarmkanaal (slokdarm, maag), is Itoprid het favoriete medicijn.

sebulfin.com

Hulp bij constipatie. prokinetische

Prokinetica worden gebruikt wanneer andere middelen voor verlichting van constipatie van de classificatie van laxeermiddelen die we al hebben besproken, niet helpen. Laat me de lezers van mijn blog eraan herinneren dat deze kruiden laxeermiddelen, osmotische laxeermiddelen, weekmakers, laxeermiddelen in bulk en kruiden bevatten

Allereerst merken we op dat de motorische activiteit van het maag-darmkanaal wordt uitgevoerd door speciale stoffen die worden uitgescheiden door de zenuwplexussen die zich over de gehele lengte in de darmwand bevinden. Dus, door op de receptor van de zenuwplexussen in te werken, is het mogelijk om de motorische activiteit van de darm met succes te verhogen. Prokinetiek heeft een vergelijkbaar effect. We geven een korte beschrijving van de toegepaste moderne hulpmiddelen.

Motilium (actief bestanddeel - domperidon). Domperidon is een dopamine-antagonist, het blokkeert dopaminereceptoren, waardoor de maagmotiliteit verbetert, de toon van de onderste slokdarmsfincter toeneemt. Als een remedie voor constipatie in zijn enige vorm wordt zelden gebruikt, vooral in combinatie met andere middelen. Het is vooral handig bij het combineren van constipatie met de pathologie van het bovenste deel van het maagdarmkanaal.

Het medicijn mag niet worden ingenomen met gastro-intestinale bloedingen, intestinale obstructie, perforaties van de maag of darmen.

Van de bijwerkingen, kunnen allergische reacties in de vorm van urticaria, huiduitslag optreden, bij mannen - een toename van de borstklier (gynaecomastie), de afgifte van melk (galactorrhea).

Het beloop van de behandeling is lang, van 3 tot 4 weken.

Coördinaten (propulcid)

Dit geneesmiddel kan als de enige remedie voor constipatie en als onderdeel van een complexe therapie worden beschouwd.

Het werkingsmechanisme is gebaseerd op de stimulatie van serotonine-receptoren, waardoor de afgifte van acetylcholine uit de zenuwuiteinden van de mesenterische plexus. Dit verhoogt de tonus van de onderste slokdarmsfincter, versnelt de maaglediging in de twaalfvingerige darm, de motorische activiteit van de gehele darm.

Het geneesmiddel mag niet worden ingenomen met gastro-intestinale bloeding, mechanische darmobstructie, met hartritmestoornissen: bradycardie (vertragende hartslag), verlengd Q-T-interval op een elektrocardiogram. Gebruik dit geneesmiddel niet tijdens de zwangerschap en de borstvoeding.

De volgende bijwerkingen kunnen optreden tijdens het gebruik van het medicijn: hoofdpijn, duizeligheid, droge mond, veranderingen in de samenstelling van het bloed: een daling van het aantal bloedplaatjes (trombocytopenie), een daling van het aantal leukocyten (leukopenie), bloedarmoede. In de biochemische analyse van bloed: verhoogde leverenzymen (AST, ALT). Er kan spierpijn zijn, vaak plassen.

Propulsid wordt toegepast door cursussen, de duur van de cursus is van 4 tot 12 weken.

Over brandend maagzuur

23-09-2018 admin Reacties Geen reacties

Waarschuwing: de informatie is niet bedoeld voor zelfmedicatie. We garanderen niet de juistheid, betrouwbaarheid en relevantie in uw geval (hoewel we ernaar streven). De behandeling moet worden voorgeschreven door een specialist.

Het is moeilijk om een ​​dergelijke ziekte van het maagdarmkanaal te herinneren, die niet zou gepaard gaan met motorevacuatie-aandoeningen.

Soms fungeren ze als een primaire pathogenetische factor (met GERD, DGVP), soms zijn ze een natuurlijk gevolg van een chronische ziekte.

Het spectrum van ontwrichtingsstoornissen is breed, maar de middelen voor hun correctie verschillen niet. Veel prokinetica die in het verleden werden gebruikt om dit therapeutische probleem op te lossen, worden nu als achterhaald of verouderd beschouwd.

Groep medicijnen en hun bijwerkingen

Prokinetica "veranderen de voortstuwende activiteit van het maagdarmkanaal en versnellen de doorvoer van de voedselbolus erdoorheen" (1).

De meeste worden geproduceerd op basis van drie werkzame stoffen - zie de linkerkolom van de plaat.

Domperidone, motilak, motilium, motonium, homemade, domet

De meest voorkomende medicijnen van de groep.

Metoclopramide, raglan, cyrucal, metamol

Geneesmiddelen waren vroeger wijdverspreid, maar vervagen nu naar de achtergrond vanwege de aanwezigheid van een "stapel" van bijwerkingen.

Prokinetiek van een nieuwe generatie begint nog maar net geïntroduceerd te worden in de farmamarkt. Beschouwd als veelbelovend.

Voorbereidingen op basis van bromoprid (brimaral), cisapride (coördinatie) en mosapride (gastomin, mozax) zijn verboden in Rusland, maar worden verkocht in een aantal landen van de voormalige Sovjet-Unie. Probeer deze geneesmiddelen niet te kopen.

Cisapride is bijzonder gevaarlijk - het kan hartritmestoornissen veroorzaken en aandoeningen die levensbedreigend zijn. Op het grondgebied van de Russische Federatie werd dit medicijn in 2000 uit de handel gehaald.

Mosapride is iets minder schadelijk.

Wees voorzichtig met metoclopramide. Deze al lang bestaande niet-selectieve dopamineblokker met centrale en perifere werking penetreert de bloed-hersenbarrière (BBB) ​​en beïnvloedt het werk van het centrale zenuwstelsel, waardoor:

• lethargie;
• slaperigheid;
• duizeligheid;
• hoofdpijn;
• depressieve stemming.

Ook geeft hij in sommige omstandigheden de volgende "bijwerkingen":

• gynaecomastie (goedaardige vergroting van de borstklieren);
• galactorrhea (afvoer van colostrum en melk uit de tepels buiten de periode van borstvoeding);
• tachycardie (hartkloppingen).

Vergelijkbare problemen worden opgemerkt in vijftien procent van de gevallen, en niet alleen bij ouderen, maar zelfs bij jongeren en kinderen.

Domperidon is een selectieve prokinetische eerste generatie die nauwelijks in de BBB doordringt. Het heeft ook zijn nadelen, maar ze worden relatief zelden gevonden (lees meer in het artikel over motilium) en worden volledig gecompenseerd door de uitgesproken positieve effecten. Het medicijn blokkeert perifere dopaminereceptoren in de maagwand en de twaalfvingerige darm en heeft geen invloed op andere delen van het maag-darmkanaal. Een voldoende lange ontvangst van motilium en andere verwante middelen is toegestaan ​​tot 48 dagen.

Itopride-hydrochloride heeft een dubbel werkingsmechanisme - naast het vermogen om D te blokkeren₂-dopamine-receptoren, het heeft anticholinesterase-activiteit. De bijzonder waardevolle effecten zijn onder meer een toename van de tonus van de galblaas, een afname van de ernst van duodenogastrische reflux, stimulatie van de beweeglijkheid van de kleine en dikke darm.

D.I.Trukhan en coauthors (2) benadrukken dat "in een van de eerste postmarketingstudies met 3.741 patiënten en 918 artsen (gastro-enterologen, therapeuten, chirurgen), 3703 (99%) patiënten de algehele verdraagbaarheid van het medicijn beoordeelden als" goed-uitstekend- bevredigend. " Het gaat om informatie van de Ganaton Post Marketing Survellance Study Group, de Post Marketing Survellance Study Group in het management van functionele dyspepsie. Gastro-enterologie vandaag 2004; 8: 1-8.

Het genoemde materiaal stelt dat de meest voorkomende bijwerkingen bij de behandeling van itopride met hydrochloride waren: diarree (0,7% van de gevallen), buikpijn (0,3%), hoofdpijn (0,3%).
Referenties:

1. VV Chernyavsky, "Mogelijkheden van de moderne prokinetiek bij de correctie van de beweeglijkheid van het spijsverteringskanaal", "Interne geneeskunde", №1 (7), 2008
2. D.I.Trukhan, L.V.Tarasova, I.A. Grishechkina, "Prokinetics: itoprid hydrochloride staat in de focus van de aandacht"

groepen geneesmiddelen die gastritis geneesmiddelen voor gastritis behandelen

Pro-Gastro

Ziekten van het spijsverteringsstelsel... Laten we alles vertellen wat u over hen wilt weten.

Prokinetics: Drugslijst

Prokinetica - geneesmiddelen die de beweeglijkheid van het maag-darmkanaal stimuleren. Ze versnellen de beweging van de voedselbolus door het spijsverteringsstelsel en dragen bij aan het regelmatig legen van de darmen. Interessant is dat er geen algemeen aanvaarde classificatie van deze medicijnen in de geneeskunde is. Gastroenterologen merken op dat veel antidiarree, anti-emetische en zelfs antibacteriële middelen prokinetische activiteit bezitten. Geneesmiddelen die traditioneel in Rusland worden voorgeschreven om de gastro-intestinale motiliteit te stimuleren, worden in de onderstaande beoordeling gepresenteerd.

classificatie

Afhankelijk van de werkzame stof en het effect op het lichaam, is de prokinetiek onderverdeeld in:

1. Serotonine 5-HT-agonisten₄-receptoren (ook wel intestinale prokinetica genoemd). Veroorzaak geen toename van de intra-abdominale druk. Voorbereidingen van deze groep versnellen de evacuatie van voedsel uit de maag en verminderen de tijd die nodig is om de inhoud door de darmen te laten gaan. Ze normaliseren snel ontlasting en verlichten geïrriteerde darmklachten. De leidende vertegenwoordigers van deze groep zijn tegaserod (Fractal, Zelmak) en cisapride (Propulsid, Coordinates). Vanwege een aanzienlijk aantal bijwerkingen (verhoogd risico op progressieve angina pectoris, beroerte, levensbedreigende ritmestoornissen en andere), wordt momenteel echter de kwestie van de geschiktheid van de benoeming van deze geneesmiddelen behandeld.
2. Dopamine-receptorblokkers - stoffen die binden (blokkeren) D₂-dopamine-receptoren en hebben prokinetische en anti-emetische effecten:
   • niet-selectief (niet-selecteerbaar) - Metoclopramide (Reglan); het is een hulpmiddel dat al lang bekend is en met succes wordt gebruikt om misselijkheid te verlichten en te stoppen met braken; de nadelen van het medicijn omvatten de frequente ontwikkeling van bijwerkingen (slaperigheid, lethargie) en het effect op het extrapyramidale zenuwstelsel;
   • selectieve I-generatie - domperidon (Motilium, Motinorm, Motorix);
   • Selectieve II generatie - Itoprid (Ganatom, Itomed).
3. Selectieve 5-HT-antagonisten₃-receptoren. Deze geneesmiddelen verbeteren de motorische functie van de maag en darmen door receptoren te blokkeren en de acetylcholinebemiddelaar vrij te maken. Ze worden steeds populairder, omdat ze een minimum aan bijwerkingen hebben en geen invloed hebben op het zenuwstelsel:
   • Ondansetron (Osetron):
   • silansetron.

Werkingsmechanisme

Het werkingsmechanisme wordt bepaald door het type medicatie.

Dopamine-receptorblokkers:

• de activiteit van de onderste slokdarmsfincter van de maag stimuleren;
• de evacuatie van maaginhoud naar de twaalfvingerige darm versnellen;
• stimuleer de gladde spierbeweging van de dunne en dikke darm;
• bijdragen tot de snelle vooruitgang en uitscheiding van uitwerpselen uit het lichaam.

Dit komt door de binding van dopamine-receptoren in de darm.

Selectieve middelen van de nieuwe generatie hebben vrijwel geen bijwerkingen en worden met succes gebruikt voor de behandeling van chronische gastro-intestinale ziekten, waaronder GERD. Middelen op basis van zisapride en itopride verbeteren de motorische en evacuatiefuncties van de maag, verhogen de dynamiek van de galblaas en de dunne darm.

5-HT-agonisten₄ en 5-HT-antagonisten₃ vergelijkbare medicinale effecten hebben:

• verminder de tijd van verblijf van voedsel in de maag;
• de doorvoersnelheid van voedsel verhogen;
• normaliseren de toon van de dikke darm.

Indicaties voor gebruik

De belangrijkste indicatie voor de benoeming van prokinetica - ziekten van het spijsverteringsstelsel, waarbij er sprake is van een schending van de motorische functie van het maag-darmkanaal. Deze ziekten omvatten:

• GERD, refluxoesofagitis, gepaard gaand met constant werpen van zure maaginhoud in de slokdarm;
• maagzweer (acuut of chronisch);
• irritable bowel syndrome;
• diabetische parese van de maag;
• biliaire dyskinesie;

Ze kunnen ook worden gebruikt als een symptomatische behandeling voor:

• misselijkheid veroorzaakt door ondervoeding, infectie, chronische aandoeningen van het galsysteem, radiotherapie en chemotherapie;
• braken;
• winderigheid, inclusief pancreatitis;
• constipatie;
• zwaar gevoel in de maag.

Contra

Prokinetics worden niet aanbevolen voor personen met:

• individuele intolerantie of overgevoeligheid voor een van de componenten van de tool;
• bloeden uit het maagdarmkanaal;
• geperforeerde maag- of darmzweer;
• darmobstructie;
• ernstige nierziekte, acuut nierfalen.

Tijdens de zwangerschap kan de prokinetiek alleen worden voorgeschreven in geval van een dringende behoefte, bijvoorbeeld met oncontroleerbaar braken in het eerste trimester, wat de gezondheid van de vrouw en het kind bedreigt. Aangezien de geneesmiddelen van de groep in de moedermelk kunnen doordringen, dient de borstvoeding tijdens de behandeling te worden gestopt.

Het gebruik van geneesmiddelen die de gastro-intestinale motiliteit bij kinderen verbeteren, is mogelijk onder strikt toezicht van een arts. Vaker, kinderartsen voorschrijven baby-fondsen op basis van Domperidon in een handige vorm van opschorting.

Prokinetiek wordt voorzichtigheid aanbevolen bij ouderen, omdat ze verslavend kunnen werken.

Een ander belangrijk kenmerk van deze geneesmiddelen is het vermogen om de concentratie te beïnvloeden. Daarom zijn ze niet toegewezen aan mensen van wie het werk de grootst mogelijke precisie vereist (stuurprogramma's, medewerkers van besturingssystemen en anderen).

Bijwerkingen

Bij de behandeling van geneesmiddelen met een nieuwe generatie zijn de bijwerkingen zeldzaam. In sommige gevallen worden patiënten geconfronteerd met:

• hoofdpijn;
• psycho-emotionele prikkelbaarheid of, integendeel, slaperigheid, lethargie;
• dorst, droge mond;
• spasme van de spieren van het spijsverteringskanaal, gemanifesteerd door krampende buikpijn.

Omdat prokinetiek de beweging van de voedselknobbel in het maagdarmkanaal versnelt, kunnen ze de werkzaamheid van tegelijkertijd ingenomen geneesmiddelen, met name langwerkende tabletten, verminderen. Daarom is het wenselijk dat het interval tussen het nemen van deze medicijnen minstens 3-4 uur was.

Moderne prokinetica zijn een effectieve manier om functionele stoornissen van het maagdarmkanaal te behandelen en het elimineren van dergelijke onplezierige symptomen zoals misselijkheid, een vol gevoel in de maag, obstipatie. Voordat u de geneesmiddelen van de groep inneemt, dient u een arts of een gastro-enteroloog te raadplegen om de juiste dosis te selecteren en de duur van de behandeling te bepalen.

Health-kanaal, een specialist praat over prokinetiek voor GERD:

prokinetische

... momenteel praktiserende artsen beschikken over een voldoende arsenaal aan moderne prokinetische geneesmiddelen voor de rationale behandeling van dyskinesieën in verschillende delen van het maag-darmkanaal.

Prokinetica zijn farmacologische middelen die op verschillende niveaus en door verschillende mechanismen de voortstuwende activiteit van het maagdarmkanaal veranderen en de doorvoer van de voedselbolus er doorheen versnellen.

Indicaties waarvoor bewijs wordt verkregen over de effectiviteit van het gebruik van prokinetica:

1. ziekten van het spijsverteringskanaal, waarvan de ontwikkeling een belangrijke rol spelen schendingen van de motorische activiteit van het spijsverteringskanaal (gastro-oesofageale reflux, postprandiale distress syndrome als een variant van functionele dyspepsie, maagzweer met een verminderde antroduodenalnoy coördinatie, idiopathische gastroparese, functionele misselijkheid, functionele obstipatie en het syndroom prikkelbare darm - optie met constipatie);

2. gebruik van prokinetica als anti-emetische middelen (bijvoorbeeld in het geval van misselijkheid en braken geassocieerd met cytotoxische geneesmiddelen);

3. diabetische gastroparese, waarbij vertraagde maaglediging invloed op de variabiliteit van de absorptie van glucose, wat leidt tot gebrek aan beheersing van de bloedglucosespiegel en kan leiden tot chronische symptomen van gastroparese en slechte glykemische controle; dit omvat ook de benoeming van prokinetica met gastroparese van een andere etiologie.

Volgens het werkingsmechanisme kan de bestaande prokinetiek worden onderverdeeld in de volgende groepen:

1. dopamine-receptorblokkers:
1.1. niet-selectief (metoclopramide);
1.2. selectieve 1e generatie (domperidon);
1.3. selectieve 2e generatie (itopride [Primer]);

2. 5-HT4-receptoragonisten (tegaserod);

3. 5-HT3-receptorantagonisten (ondansetron, tropisetron, alosetron, silansetron);

Macrolide-antibiotica, hormonale peptiden (sandostatine, octreotide), opiaatreceptorantagonisten hebben ook prokinetische eigenschappen.

Sommige van deze medicijnen worden al tientallen jaren gebruikt, andere zijn net op de farmaceutische markt verschenen. Er zijn een aantal geneesmiddelen waarvan de farmacologische mogelijkheden alleen worden bestudeerd. De meest bestudeerde en meest gebruikte nu prokinetische - het niet-selectieve als selectieve remmers van dopamine receptoren, die, in verschillende mate aan de motiliteit van het maagdarmkanaal te verbeteren. Macrolide-antibioticum erythromycine heeft prokinetische activiteit als een agonist van motilinereceptoren. Als prokinetiek is het echter onwaarschijnlijk dat erytromycine zijn therapeutische niche vindt, en het punt is hier niet alleen het antibacteriële effect van het geneesmiddel. Erytromycine met langdurig gebruik (een maand of meer) 2 maal verhoogt het risico op sterfte in verband met verminderde hartgeleiding. Agonisten van motilinreceptoren. Polypeptide-hormoon motiline wordt in het distale deel van de maag en twaalfvingerige darm, verhoogt de druk van de onderste esophagus sfincter en verhoogt de amplitude van de peristaltische contracties van het antrum, stimulerende maaglediging. De studie naar de werkzaamheid en veiligheid van langdurig gebruik van atilmotin, evenals onderzoek naar het ontstaan ​​van nieuwe motiline-agonisten, gaat door. neurohumorale neurotransmitter afgescheiden door het maagslijmvlies - Dus, als een van de meest veelbelovende middel van deze subgroep prokinetic effecten van ghreline onderzocht. Ghreline verwijst naar een fysiologische stimulantia van het maagdarmkanaal motiliteit en is structureel verwant aan de motiline een prokinetische effect op de normalisering van maaglediging bij patiënten met zowel diabetische en idiopathische gastroparese.

Metoclopramide, in zijn chemische structuur, behoort tot een subtype van benzamiden met verschillende prokinetische mechanismen: agonisme van 5-hydroxytryptamine (NT) 4-receptoren, antagonisme van centrale en perifere dopamine (D) -receptoren van het tweede type, evenals directe stimulatie van contracties van glad spierweefsel spijsverteringsbuis. Metoclopramide wordt al geruime tijd gebruikt in de gastro-enterologie. De ervaring met het gebruik ervan heeft aangetoond dat de prokinetische eigenschappen van metoclopramide (verhoogde tonus van de onderste slokdarmsfincter, verhoogde motorische activiteit, versnelde maaglediging en doorvoer van de inhoud door de dunne en dikke darm) helaas worden gecombineerd met het ongunstige centrale neveneffect. Dit komt door het feit dat metoclopramide de bloed-hersenbarrière binnendringt en zulke ernstige bijwerkingen veroorzaakt als extrapiramidale stoornissen, duizeligheid, slaperigheid en lethargie, evenals galactorrhea, hyperprolactinemie, gynaecomastie, menstruatiestoornissen. Gewoonlijk wordt metoclopramide voorgeschreven voor volwassenen met 5-10 mg driemaal daags vóór de maaltijd; V / m of / in / 10 mg; de maximale enkelvoudige dosis is 20 mg, de maximale dagelijkse dosis is 60 mg (voor alle toedieningswegen). Het is in verband met de bovengenoemde tekortkomingen dat geneesmiddelen die verband houden met de nieuwe generatie geneesmiddelen die dopaminereceptoren blokkeren - selectieve dopamine-receptorblokkers - zijn ontwikkeld.

Domperidon is een selectief 1e generatie medicijn. Het is een perifeer werkende selectieve dopamine-antagonist die D2-receptoren blokkeert in het centrale en perifere zenuwstelsel. In tegenstelling tot metoclopramide dringt het echter bijna niet door de bloed-hersenbarrière en heeft het daarom geen ongewenste bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel. Het farmacodynamische effect van domperidon hangt samen met het blokkerende effect op perifere dopaminereceptoren gelokaliseerd in de wand van de maag en de twaalfvingerige darm. Domperidon verhoogt de spontane activiteit van de maag, verhoogt de druk van de onderste slokdarmsfincter en activeert de beweeglijkheid van de slokdarm en het antrum. Het medicijn verbetert ook de frequentie, amplitude en duur van duodenale contracties en vermindert de passage van voedselmassa's in de dunne darm. Het geneesmiddel heeft geen invloed op andere delen van het maag-darmkanaal vanwege de afwezigheid van specifieke receptoren in hen. Bovendien kan het medicijn worden gebruikt voor de behandeling van patiënten met secundaire gastroparese, die is ontstaan ​​op de achtergrond van diabetes mellitus, systemische sclerodermie en na maagoperaties. Gewoonlijk wordt domperidon toegediend in een dosis van 10 mg 3-4 maal daags 20 minuten vóór de maaltijd. Bijwerkingen tijdens het gebruik (meestal hoofdpijn, algemene zwakte) zijn zeldzaam en extrapiramidale stoornissen en endocriene effecten treden alleen op in geïsoleerde gevallen, wat het mogelijk maakt om het tamelijk lang (28-48 dagen) te gebruiken. Domperidon wordt veel gebruikt in de klinische praktijk als een effectieve en veilige prokinetiek. Zelfs in landen met strikte eisen voor de verkoop van OTC-medicijnen wordt dit medicijn meestal zonder recept verkocht,

Itopride-hydrochloride is zowel een antagonist van dopamine-receptoren als een acetylcholinesterase-blokker. In verband met het dubbele werkingsmechanisme heeft itopride een positief effect op de tonus van de onderste slokdarmsfincter, verbetert de motorevacuatiefunctie van de maag, helpt duodenogastrische reflux te elimineren, verhoogt de tonus van de galblaas. Bovendien verhoogt het medicijn de motorische activiteit en de spiertonus van de dunne en dikke darm, waardoor het mogelijk gebruikt kan worden met het prikkelbare darm syndroom (IBS) met een overheersende constipatie, vooral in combinatie met IBS met functionele dyspepsie. De effectiviteit van itopride bij dyspepsie en IBS is aangetoond in klinische onderzoeken. Het dubbele werkingsmechanisme verklaart het positieve effect van itopride (Primer) op de tonus van de onderste slokdarmsfincter. Dus, samen met antisecretoire geneesmiddelen, kan itotride, in tegenstelling tot domperidon, worden voorgeschreven voor GERD als een middel om de beweeglijkheid van de slokdarm direct te beïnvloeden. In vergelijking met domperidon heeft ittopride een meer uitgesproken effect op de motorevacuatiefunctie van de maag in verhouding tot zowel vast als vloeibaar voedsel, verbetert het de contractiele functie van het antrum van de maag en draagt ​​het dus actiever bij aan de eliminatie van duodenogastrische reflux. Bovendien heeft het medicijn een anti-emetisch effect, dat wordt gerealiseerd door interactie met de D2-dopamine chemoreceptoren van de triggerzone. In het geval van IBS met een overheersende constipatie, kan itipride samen met laxeermiddelen worden gebruikt, omdat het de tonus van de darm verhoogt, de fijne en colontransit versnelt. Voor volwassenen en kinderen vanaf 12 jaar wordt Itopride (Primer) 3 maal daags 1 tablet (50 mg) 15-30 minuten voor de maaltijd toegediend. De gemiddelde dagelijkse dosis is 150 mg. De maximale dagelijkse dosis mag niet hoger zijn dan 1200 mg. De aanbevolen behandelingsduur is 2-3 weken.

Tegaserod is een partiële 5-HT4-agonist, die zelfs in experimentele studies zijn vermogen toonde om de gastro-intestinale motiliteit te verbeteren en de viscerale gevoeligheid te verminderen. In gecontroleerde studies bij patiënten met IBS met een overheersende constipatie toonde tegaserod zijn significant klinisch voordeel in vergelijking met placebo. Bij patiënten met IBS met een overheersende constipatie verbetert tegaserod de beweeglijkheid van de kleine en de proximale colon, vermindert het ongemak in de buik en normaliseert het de frequentie en consistentie van de ontlasting. Breng 2-6 mg 2 keer per dag aan. Elke cardiotoxiciteit, effecten op de bloeddruk, pols, QT-interval tegaserod heeft niet eens een verhoging van de dosis tot 100 mg. Momenteel wordt tegaserod beschouwd als een van de meest effectieve geneesmiddelen voor de behandeling van IBS met constipatie.

Antagonisten van 5-HT3-receptoren. Nadat was vastgesteld dat metoclopramide (en cisapride) de eigenschap hebben om de activiteit van 5 HT3-receptoren te remmen en 5 HT4-receptoren te stimuleren, is gesuggereerd dat hun prokinetische werking ten minste gedeeltelijk verband houdt met deze effecten. Dit concept werd ontwikkeld en al snel begon grootschalig onderzoek naar de studie van andere 5-HT3-receptorantagonisten, die geen antagonisten van dopaminereceptoren zouden zijn en tegelijkertijd prokinetische activiteit zouden hebben. De biologische effecten van serotonine (5-hydroxytryptamine, 5-HT) zijn te wijten aan de interactie met specifieke receptoren: 5-HT, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4. Een van de eerste modulators van serotoninereceptoren is het geneesmiddel tropisetron, dat gedurende een lange periode de druk van de slokdarm lagere fosfonus verhoogt. Antagonisten van 5-HT3-receptoren (ondsetron, granisetron, tropisetron, alosetron, silansetron) versnellen de evacuatie van voedsel uit de maag. In de dikke darm verhogen 5-HT3-receptorantagonisten de looptijd van de inhoud, verminderen de tonische component van de gastrocolytische reactie op voedselinname en normaliseren de colontonus bij patiënten met carcinoïde diarree. Klinisch zijn 5-HT3-receptorantagonisten effectief bij de behandeling van patiënten met prikkelbare darmsyndroom met dominante diarree. 5-HT4-receptoren bevinden zich in de zenuwuiteinden van cholinerge interneuronen en motorneuronen. Hun stimulatie gaat ook gepaard met een toename van de afgifte van acetylcholine en een prokinetisch effect. Dus mogelijke werkingsmechanismen van geneesmiddelen die interageren met 5-HT-receptoren omvatten blokkade van 5-HT3-receptoren of een gecombineerd effect. Als een voorbeeld van een gecombineerde actie kan cisapride (coördinatie) worden genoemd, die enerzijds een agonist is van 5-МТ4-receptoren, en anderzijds een antagonist van 5 ß3-receptoren.